6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺

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中文名	6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文名	6-(4-((4-ethyl-1-piperazinyl)methyl)phenyl)-N-((1R)-1-phenylethyl)-1H-Pyrrolo(2,3-D)pyrimidin-4-amine
英文别名	更多

描述

AEE788是EGFR和ErbB2的抑制剂，IC50值分别为2和6 nM。

相关类别

研究领域 >>

癌症

靶点

EGFR:2 nM (IC50)

ErbB2:6 nM (IC50)

体外研究

AEE788在nM范围内抑制EGFR和VEGF受体酪氨酸激酶（IC50：EGFR 2nm，ErbB2 6nm，KDR 77nm和Flt-1 59nm）。在细胞中，生长因子诱导的EGFR和ErbB2磷酸化也被有效抑制（分别为IC50：11和220nm）。 AEE788表现出抗一系列EGFR和ErbB2过表达细胞系（包括EGFRvIII依赖性细胞系）的抗增殖活性，并抑制表皮生长因子和VEGF刺激的人脐静脉内皮细胞的增殖[1]。用AEE788处理皮肤SCC细胞导致EGFR和VEGFR-2磷酸化，生长抑制和诱导细胞凋亡的剂量依赖性抑制[2]。

体内研究

AEE788有效抑制肿瘤中生长因子诱导的EGFR和ErbB2磷酸化> 72 h。 AEE788还在小鼠植入模型中抑制VEGF诱导的血管生成[1]。在用AEE788处理的小鼠中，与对照小鼠相比，在治疗开始后21天肿瘤生长被抑制54％[2]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	2.2697 mL	11.3487 mL	22.6974 mL
5 mM	0.4539 mL	2.2697 mL	4.5395 mL
10 mM	0.2270 mL	1.1349 mL	2.2697 mL

激酶实验

使用重组谷胱甘肽S-转移酶 – 融合的激酶结构域（4-100ng，取决于比活性），在环境温度下在96孔板（30μL）中进行体外激酶测定15-45分钟。 [γ33P] ATP用作磷酸供体和polyGluTyr-（4：1）肽作为受体。使用以下ATP浓度针对每种激酶优化测定：1.0μM（c-Kit，c-Met，c-Fms，c-Raf-1和RET），2.0μM（EGFR，ErbB2，ErbB3和ErbB4）， 5.0μM（c-Abl），8.0μM（Flt-1，Flt-3，Flt-4，Flk，KDR，FGFR-1和Tek），10.0μM（PDGF受体-β，蛋白激酶C-α和细胞周期蛋白依赖性激酶1）和20.0μM（c-Src和蛋白激酶A）。加入20μL125mMEDTA终止反应。将30μL（c-Abl，c-Src，胰岛素样生长因子-1R，RET-Men2A和RET-Men2B）或40μL（所有其他激酶）的反应混合物转移至预先浸渍的Immobilon-polyvinylidene difluoride膜上。用0.5％H3PO4并安装在真空歧管上。然后施加真空并用200μL0.5％H 3 PO 4冲洗每个孔。取出膜并洗涤四次。计算干膜。 IC50通过抑制百分比的线性回归分析计算，并且是至少三次测定的平均值[1]。

细胞实验

将AEE788溶于90％聚乙二醇300加10％1-甲基-2-吡咯烷酮中至浓度为6.25mg / mL。将肿瘤细胞接种到96孔板中的完全培养基中并使其附着24小时。用含有2％血清的培养基重新培养培养物。 24小时后，用不同浓度（0-2μM）的AEE788（单独使用DMSO的阴性对照）处理细胞72小时。在含有0.42mg / mL MTT的培养基中孵育2小时后，将细胞在100μLDMSO中裂解。在570nm的吸光度下测量MTT向甲amount的转化[2]

动物实验

小鼠：将AEE788在DMSO中稀释并在最佳培养基中稀释。携带scA-431鳞状肿瘤（3只动物/组）或HC11-NeuT驱动的乳腺肿瘤（2只动物/组）的BALB / c小鼠每天一次口服30mg / kg AEE788或载体，持续5天。在化合物处理结束后和处死动物之前的不同时间点，给予小鼠静脉内500μgEG/ kg体重或0.2ml 0.9％w / v NaCl作为载体对照。 EGF给药后5分钟，处死小鼠，取出肿瘤[1]。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

C[C@H](C1=CC=CC=C1)NC2=C(C=C3C(C=C4)=CC=C4CN5CCN(CC)CC5)C(N3)=NC=N2

参考文献

[1]. Traxler P, et al. AEE788: a dual family epidermal growth factor receptor/ErbB2 and vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor with antitumor and antiangiogenic activity. Cancer Res. 2004 Jul 15;64(14):4931-4941.

[2]. Park et al. AEE788, a dual tyrosine kinase receptor inhibitor, induces endothelial cell apoptosis in human cutaneous squamous cell carcinoma xenografts in nude mice. Clin Cancer Res. 2005 Mar 1;11(5):1963-1973.

相关活性
小分子

密度	1.2±0.1 g/cm3
熔点	247 °C
分子式	C₂₇H₃₂N₆
分子量	440.583
精确质量	440.268860
PSA	63.31000
LogP	4.76
外观性状	固体;White to Light yellow powder to crystal
折射率	1.665
储存条件	-20°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	UY8836200

未登录

924637-25-2

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497839-62-0

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文献：WO2007/17468 A2, ; Page/Page column 7-8 ;

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CAS号5308-25-8 N-乙基哌嗪
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Nifurpirinolum [INN-Latin]

AEE788

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Nifurpirinol [USAN:INN]

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{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-ylmethyl)-phenyl]-7H-pyrrolo[2.3-d]-pyrimidin-4-yl}-((R)-1-phenyl-ethyl)-amine

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