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9-环戊基-7,9-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[(1-甲基-4-哌啶基)氧基]苯基]氨基]-7-甲基-8H-嘌呤-8-酮
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
9-环戊基-2-[[2-甲氧基-4-[(1-甲基哌啶-4-基)氧基]-苯基]氨基]-7-甲基-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮 |
|---|---|
| 英文名 |
9-cyclopentyl-2-[2-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yl)oxyanilino]-7-methylpurin-8-one |
| 中文别名 |
9-环戊基-7,9-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[(1-甲基-4-哌啶基)氧基]苯基]氨基]-7-甲基-8H-嘌呤-8-酮 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
AZ3146 是一种有效的选择性的 Mps1 抑制剂，作用于 Mps1Cat，IC50 为 35 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Mps1Cat:35 nM (IC50)
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| 体外研究 |
在体外激酶测定中，AZ3146抑制人Mps1Cat，IC50为~35 nM。 AZ3146还有效抑制从人类细胞中免疫沉淀的全长Mps1的自磷酸化[1]。 TTK特异性激酶抑制剂AZ3146可降低HCC细胞生长。在SMMC-7721和BEL-7404细胞上进行体外细胞毒性测定。 IC50计算为7.13μM（BEL-7404）和28.62μM（SMMC-7721）。两种细胞在IC50浓度下进一步处理4天。观察到细胞增殖的显着抑制[2]。将HCT116细胞在0.8μM（GI50）的AZ3146中培养10天，然后在2μM的AZ3146中培养3周。分离出16个克隆并产生细胞系，命名为AzR1-16，所有细胞都在细胞活力测定中对AZ3146诱导的细胞死亡具有抗性。 AzR3和4具有约3μM的GI50（4倍抗性），而其余克隆具有约9μM的GI50（11倍抗性）。当通过延时显微镜分析有丝分裂时，2μMAZ3146导致亲本细胞系在10分钟内快速离开有丝分裂[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：11.75 mg / mL（25.96 mM;需要超声波和加热）
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
产生His标记的人Mps1Cat编码氨基酸510-857。对于激酶测定，将500 ng加入缓冲液（25 mM Tris-HCl，pH 7.4,100 mM NaCl，50μg/ mL BSA，0.1 mM EGTA，0.1％β-巯基乙醇，10 mM MgCl2和0.5μg/ mL髓磷脂）碱性蛋白），AZ3146和100μMγ-[32P] ATP（2μCi/测定）。将反应物在30℃温育20分钟，点在P81纸上，在0.5％磷酸中洗涤，并浸入丙酮中。通过闪烁计数确定磷酸盐掺入。对于免疫沉淀激酶测定，用诺考达唑处理HeLa细胞14小时，分离有丝分裂细胞，在PBS中洗涤，并在50mM Tris-HCl，pH 7.4,100mM NaCl，0.5％NP-40,5mM中裂解30分钟。 EDTA，5mM EGTA，40mMβ-甘油磷酸盐，0.2mM PMSF，1mM DTT，1mM原钒酸钠，20mM氟化钠，1μM冈田酸和完全不含EDTA的蛋白酶抑制剂混合物。全长Mps1是免疫沉淀的。用含有100mM NaCl的裂解缓冲液洗涤纯化的复合物，并如重组蛋白所述进行测定。为了量化32P掺入，用SDS样品缓冲液终止反应，并通过SDS-PAGE分离，然后进行磷光成像。使用AIDA软件使用磷成像仪分析板。为了评估AZ3146的特异性，使用激酶分析服务进行单点筛选。选择50种激酶并用1μMAZ3146[1]进行测定。 |
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| 细胞实验 |
将TTK抑制剂AZ3146以100mM的浓度溶解在DMSO中，并在使用前依次用含有10％FBS的DMEM稀释成100μM，10μM，1μM和0.1μM。在进行细胞毒性测定时。将HCC细胞以每孔3×103的密度接种到96孔板中。第二天以指定浓度添加AZ3146。培养抑制剂处理的细胞，并使用CCK-8以24小时的间隔测试3-4天[2]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
CN(CC1)CCC1OC2=CC=C(NC3=NC(N(C4CCCC4)C(N5C)=O)=C5C=N3)C(OC)=C2 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
CFI-402257 | BAY1217389 | 恩培色替 | NMS-P715 | BOS-172722 | MPI-0479605 | MPS1-IN-1 | 9-环戊基-2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基哌啶-1-基)苯基]氨基]-5-甲基-8,9-二氢-5H-嘧啶并[4,5-B][1,4]二氮杂卓-6(7H)-酮 | MPS1-IN-3 | CCT251455 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 621.0±65.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C24H32N6O3 |
| 分子量 | 452.549 |
| 闪点 | 329.4±34.3 °C |
| 精确质量 | 452.253601 |
| PSA | 86.44000 |
| LogP | 2.76 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.631 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
|---|
|
9-cyclopentyl-2-(2-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yloxy)phenylamino)-7-methyl-7H-purin-8(9H)-one |
|
CS-0883 |
|
9-Cyclopentyl-2-({2-methoxy-4-[(1-methyl-4-piperidinyl)oxy]phenyl}amino)-7-methyl-7,9-dihydro-8H-purin-8-one |
|
9-cyclopentyl-2-({2-methoxy-4-[(1-methylpiperidin-4-yl)oxy]-phenyl}amino)-7-methyl-7,9-dihydro-8H-purin-8-one |
|
8H-Purin-8-one, 9-cyclopentyl-7,9-dihydro-2-[[2-methoxy-4-[(1-methyl-4-piperidinyl)oxy]phenyl]amino]-7-methyl- |
|
cc-583 |
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AZ-3146 |
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AZ 3146 |
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AZ3146 |
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