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Adarotene
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Adarotene 是一种有效的 apoptosis 诱导剂，通过产生 DNA 损伤，来阻止人类肿瘤细胞的增殖。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 体外研究 |
在一大组人肿瘤细胞系中，阿达替林引起剂量依赖性生长抑制，IC50范围为0.1至0.3μM。根据肿瘤细胞IGROV-1和DU145，阿达替林导致细胞周期的G1 / S期或S期细胞积聚[1]。阿达里汀对大量癌症和白血病细胞具有凋亡和细胞毒性，包括原代培养中新鲜分离的AML母细胞。 ST1926在髓样白血病细胞中的凋亡活性的分子靶标与RARγ的配体结合结构域相似。阿达林星处理细胞导致细胞内钙的快速积累[2]。 |
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| 体内研究 |
Adarotene（15,20 mg / kg，po）在人卵巢癌，A2780 / DX和人类黑色素瘤MeWo中引起显着的肿瘤生长抑制，在裸鼠中生长[1]。 Adarotene（30,40 mg / kg，po）导致携带NB4的SCID小鼠的寿命显着且剂量依赖性增加而没有明显的毒性[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
简而言之，将细胞（1×10 7 / mL）在37℃下在黑暗中加载1μMFURA-2 30分钟，洗涤两次，重悬于含有1.26mM CaCl 2的磷酸盐缓冲盐水（PBS）中，106细胞/ mL然后用于实验。在340nm和380nm交替的双激发由配备有2个激发单色器的分光荧光计提供，并且发射固定在480nm。温度设定在37°C±1°C。在一些实验中，为了消除细胞外钙，将预装有FURA-2的细胞重悬于不含Ca 2+的PBS中，并在加入适当的刺激物之前向每个样品中加入0.5mM EGTA（乙二醇四乙酸）。 |
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| 动物实验 |
在SCID小鼠（8只小鼠/组）中腹膜内接种NB4细胞（3×106）。将ST1926溶于cremophor /乙醇1：1溶液中，以50mg / kg的浓度在PBS中1:10稀释;然后通过适当稀释在同一载体中制备30mg / kg和40mg / kg的剂量。 ATRA在Cremophor EL的黑暗中溶解并保持磁力搅拌;然后将溶液在PBS中以1:10稀释，终浓度为40mg / kg。从细胞接种后第二天开始，以10mL / kg的体积每天腹膜内和口服两次化合物，持续3周。在治疗期间记录体重和致死率。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(O)/C=C/C1=CC=C(C2=CC=C(O)C(C3(C4)CC5CC4CC(C5)C3)=C2)C=C1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
天丰素 | 伊利司莫 | 杨梅素 | 血根碱 | 白桦脂酸 | 牛磺鹅去氧胆酸 | 宝藿苷 I | 木香烃内酯 | (20S)人参皂苷 Rh2 | 桦木醇 | 虎杖苷 | N1-(4-丁基-2-甲基苯基)乙酰胺 | 遍在蛋白异肽酶抑制剂I,G5 | [6]-姜酚 | 甘氨鹅脱氧胆酸-[D9] |
| 分子式 | C25H26O3 |
|---|---|
| 分子量 | 374.47200 |
| 精确质量 | 374.18800 |
| PSA | 57.53000 |
| LogP | 5.62480 |
|
Adarotene [INN] |
|
3-(4′-hydroxy-3′-adamantylbiphenyl-4-yl)acrylic acid |
|
Adarotene |
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UNII-W6SU73VG8H |
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ST1926 |
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