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AF38469

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?AF38469名称


















中文名

AF38469
英文名

af38469
中文别名


2-[(6-甲基吡啶-2-基)氨基甲酰基]-5-(三氟甲基)苯甲酸



英文别名
更多





?AF38469生物活性
















































描述
AF38469是一种新型,具有选择性和口服活性的 Sortilin 抑制剂, IC50 值为330 nM。
相关类别



靶点

IC50:330 nM (Sortilin)[1]


体外研究

AF38469在大约10μM的标准选择性小组中显示在10μM时没有> 50%的抑制或刺激。在CEREP运行70个目标。重要的是,AF38469显示没有针对NTR1受体的活性。此外,AF38469对已知结合酸性分子(d-阿片样物质,GPR40,PPARd,EP1,血管紧张素AT1,内皮素ETA和B,MMP-12)的一组选定靶标没有显示出活性。 AF38469将成为进一步描绘分拣蛋白生物学的重要工具,并有助于评估该蛋白的治疗潜力[1]。
溶解度

体外:

DMSO:≥43mg / mL(132.61 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。


储备液

1 mM 3.0840 mL 15.4202 mL 30.8404 mL
5 mM 0.6168 mL 3.0840 mL 6.1681 mL
10 mM 0.3084 mL 1.5420 mL 3.0840 mL


存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(NC1=CC=CC(C)=N1)C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2C(O)=O
参考文献

[1]. Schroder TJ, et al. The identification of AF38469: an orally bioavailable inhibitor of the VPS10P family sorting receptor Sortilin. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jan 1;24(1):177-80.


相关活性
小分子




磺丁醚-beta-环糊精



|

环孢菌素



|

2,7-二氯二氢代荧光黄二醋酸



|

1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐



|

4′,4”-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐



|

乙莫克舍



|

TD139



|

Mitoquinone甲磺酸盐



|

GSK2795039



|

5,5’,6,6’-四氯-1,1’,3,3’-四乙基苯并咪唑羰花青碘化物



|

胞内钙荧光探针 BAPTA-AM



|

AP20187



|

GKT137831



|

D-虫荧光素游离酸



|

野百合碱






?AF38469物理化学性质






















分子式 C15H11F3N2O3
分子量 324.25500
精确质量 324.07200
PSA 79.29000
LogP 3.43230
















?AF38469英文别名












2-[(6-methylpyridin-2-yl)carbamoyl]-5-(trifluoromethyl)benzoic acid








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