描述 |
AF38469是一种新型,具有选择性和口服活性的 Sortilin 抑制剂, IC50 值为330 nM。 |
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相关类别 |
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靶点 |
IC50:330 nM (Sortilin)[1]
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体外研究 |
AF38469在大约10μM的标准选择性小组中显示在10μM时没有> 50%的抑制或刺激。在CEREP运行70个目标。重要的是,AF38469显示没有针对NTR1受体的活性。此外,AF38469对已知结合酸性分子(d-阿片样物质,GPR40,PPARd,EP1,血管紧张素AT1,内皮素ETA和B,MMP-12)的一组选定靶标没有显示出活性。 AF38469将成为进一步描绘分拣蛋白生物学的重要工具,并有助于评估该蛋白的治疗潜力[1]。 |
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溶解度 |
体外:
DMSO:≥43mg / mL(132.61 mM) * “≥”表示可溶,但饱和度未知。
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储备液 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
O=C(NC1=CC=CC(C)=N1)C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2C(O)=O |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
磺丁醚-beta-环糊精 | 环孢菌素 | 2,7-二氯二氢代荧光黄二醋酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | 4′,4”-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐 | 乙莫克舍 | TD139 | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | 5,5’,6,6’-四氯-1,1’,3,3’-四乙基苯并咪唑羰花青碘化物 | 胞内钙荧光探针 BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-虫荧光素游离酸 | 野百合碱 |
分子式 | C15H11F3N2O3 |
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分子量 | 324.25500 |
精确质量 | 324.07200 |
PSA | 79.29000 |
LogP | 3.43230 |
2-[(6-methylpyridin-2-yl)carbamoyl]-5-(trifluoromethyl)benzoic acid |