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AGN 193109
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
AGN 193109 |
|---|---|
| 英文名 |
4-[2-[5,5-dimethyl-8-(4-methylphenyl)-6H-naphthalen-2-yl]ethynyl]benzoic acid |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
AGN 193109 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂，可抑制 RARα，RARβ 和 RARγ 的活性，Kd 值分别为 2 nM，2 nM 和 3 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Kd: 2 nM (RARα), 2 nM (RARβ), 3 nM (RARγ)[1]
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| 体外研究 |
AGN193109是视黄酸受体的高效拮抗剂，对于RARα，RARβ和RARγ，Kds分别为2nM，2nM和3nM。 AGN 193109完全是RAR特异性的，因为它不会通过任何RXR结合或反式激活[1]。 AGN193109（100nM）抑制ECE16-1细胞中TTNPB（视黄酸受体激动剂）依赖性形态学变化。 AGN193109在10nM时半逆转类视黄醇依赖性生长抑制，并且在ECE16-1细胞中完全显示100nM的这种效应。 AGN193109（100 nM）也消除了TTNPB诱导的K5，K6，K14，K16和K17水平的降低以及K7，K8和K19水平的增加[2]。 |
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| 体内研究 |
AGN193109（1.15μmol/ kg）不会引起明显的毒性并且对小鼠的脾脏重量没有影响，但它抑制了TTNPB诱导的小鼠脾脏重量的增加。 AGN193109还显着降低了ATRA诱导的皮肤毒性。通过局部治疗AGN193109（0.30或1.20μmol/ kg）显着降低口服TTNPB联合治疗引起的体重减轻和皮肤毒性[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：2 mg / mL（5.10 mM;需要加温）
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
将细胞（10,000 / cm 2）接种在完全培养基中并使其附着过夜。然后将细胞转移至确定的培养基（DM），使其平衡24小时，并通过加入含有表皮生长因子（EGF）或类视黄醇的新鲜DM或DM开始治疗。用类视黄醇每日处理3天后，用0.025％胰蛋白酶，1mM EDTA收获细胞，在含有4％甲醛的等渗缓冲液中固定，并用计数器[2]计数。 |
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| 动物实验 |
用载体（92.5％丙酮/7.5%DMSO），0.072μmol/ kg TTNPB，1.15μmol/ kg AGN193109或0.072μmol/ kg TTNPB加0.072，在背部皮肤上局部处理小鼠（n = 6）， 0.288或1.15μmol/ kg AGN 193109，持续5天。在第8天对小鼠实施安乐死[3]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(O)C1=CC=C(C#CC2=CC=C3C(C)(C)CC=C(C4=CC=C(C)C=C4)C3=C2)C=C1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
维A酸 | 4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸 | 他米巴罗汀 | 4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸 | 维甲酰酚胺 | 芳维甲酸 | 厚朴酚 | AGN 194310 | CD 437 | 阿达帕林 | AR7 | 他扎罗汀 | UVI 3003 | (R)-氟比洛芬(Tarenflurbil) | AGN 195183 |
| 密度 | 1.21 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 564.5?C at 760 mmHg |
| 分子式 | C28H24O2 |
| 分子量 | 392.48900 |
| 闪点 | 257.1?C |
| 精确质量 | 392.17800 |
| PSA | 37.30000 |
| LogP | 6.20600 |
|
4-{[5,5-dimethyl-8-(4-methylphenyl)-5,6-dihydronaphthalen-2-yl]ethynyl}benzoic acid |
|
CD 3106 |
|
4-[2-[5,6-DIHYDRO-5,5-DIMETHYL-8-(4-METHYLPHENYL)-2-NAPHTHALENYL]ETHYNYL]BENZOIC ACID |
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AGN 193109 |
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