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alpha-[[9-甲基-2-(3-甲基苯氧基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-3-基]亚甲基]-2-苯并噻唑乙腈

alpha-[[9-甲基-2-(3-甲基苯氧基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-3-基]亚甲基]-2-苯并噻唑乙腈

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?名称
















中文名

alpha-[[9-甲基-2-(3-甲基苯氧基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-3-基]亚甲基]-2-苯并噻唑乙腈
英文名

(E)-2-(1,3-benzothiazol-2-yl)-3-[9-methyl-2-(3-methylphenoxy)-4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidin-3-yl]prop-2-enenitrile
英文别名
更多





?生物活性












































描述
CCG-63802是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂,对RGS4抑制性尤其高。
相关类别



溶解度

体外:

DMSO:1.67 mg / mL(3.71 mM;需要超声波和加热)

体内:1.CCG-63802溶于DMSO并用0.9%NaCl稀释[3]。

储备液

1 mM 2.2197 mL 11.0985 mL 22.1971 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2197 mL 4.4394 mL
10 mM 0.2220 mL 1.1099 mL 2.2197 mL


存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

N#C/C(C1=NC2=CC=CC=C2S1)=CC3=C(N=C4C(C)=CC=CN4C3=O)OC5=CC=CC(C)=C5
参考文献

[1]. Blazer LL, et al. Reversible, allosteric small-molecule inhibitors of regulator of G protein signaling proteins. Mol Pharmacol. 2010 Sep;78(3):524-33.

[2]. Bosier B, et al. Inhibition of the regulator of G protein signalling RGS4 in the spinal cord decreases neuropathic hyperalgesia and restores cannabinoid CB1 receptor signalling. Br J Pharmacol. 2015 Nov;172(22):5333-46.

[3]. Meng X, et al. PPARγ Agonist PGZ Attenuates OVA-Induced Airway Inflammation and Airway Remodeling via RGS4 Signaling in Mouse Model. Inflammation. 2018 Jul 19.


相关活性
小分子




CCG 203769



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alpha-[[2-(4-氟苯氧基)-9-甲基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-3-基]亚甲基]-2-苯并噻唑乙腈






?物理化学性质

































密度 1.31
沸点 547.9?C at 760 mmHg
分子式 C26H18N4O2S
分子量 450.51200
闪点 285.1?C
精确质量 450.11500
PSA 108.52000
LogP 5.77748
折射率 1.694
















?英文别名


















unii-339bu4y35u


hms1804i11


CCG-63802








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