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(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧基]甲基]-(S)-1H-吲哚-3-乙胺
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧基]甲基]-(S)-1H-吲哚-3-乙胺 |
|---|---|
| 英文名 |
(2S)-1-(1H-indol-3-yl)-3-[5-(3-methyl-2H-indazol-5-yl)pyridin-3-yl]oxypropan-2-amine |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
A-443654 是有效的 Akt1/2/3 抑制剂，抑制Akt1的 Ki 为160 pM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Akt1:160 pM (Ki)
Akt2:160 pM (Ki)
Akt3:160 pM (Ki)
PKA:6.3 nM (Ki)
PKCγ:24 nM (Ki)
PKCδ:33 nM (Ki)
KDR:3.1 μM (Ki)
cKIT:1.2 μM (Ki)
SRC:2.6 μM (Ki)
Flt1:3.6 μM (Ki)
CDK2:24 nM (Ki)
ERK2:340 nM (Ki)
GSK3β:41 nM (Ki)
CK2:2.4 μM (Ki)
Chk1:2.3 μM (Ki)
RSK2:11 nM (Ki)
MAPK-AP2:3.3 μM (Ki)
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| 体外研究 |
A-443654的Ki值为160 pM，相对于初始的铅分子，效力提高了30,000倍。对于Akt而言，A-443654对PKA的选择性是40倍。 A-443654在细胞内同等地抑制Akt1，Akt2或Akt3。 A-443654在所有三种细胞系中以剂量反应方式降低P-GSK3。 A-443654抑制肿瘤细胞的增殖，EC50为0.1μM[1]。在10A和10CA1a细胞中，A-443654诱导的形态变化非常快速地发生（在2至4小时内），其中10CA1a细胞对A-443654比对10A细胞更敏感。单独的A-443654（2μM）导致10CA1a细胞（但不是10A细胞）在12小时后从板上脱离，而1μM的A-443654使得10CA1a细胞在12小时后从板上脱离。 FACScan分析雷帕霉素和A-443654对10A和10CA1a细胞DNA含量的影响。相比之下，2和5μM的A-443654在8小时的10CA1a细胞中使Bcl-2水平降低30％至40％。然而，雷帕霉素与2或5μMA-443654的组合在10A细胞中显着降低了Bcl-2蛋白水平40％至50％，在10CA1a细胞中显着降低了约70％[2]。与WT细胞相比，A-443654显示出对突变细胞的最大选择性作用，突变细胞的相对生长抑制大于3.5倍[3]。 |
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| 体内研究 |
A-443654（7.5mg / kg / d，sc）抑制3T3-Akt1侧腹肿瘤模型中的肿瘤生长。 A-443654（50mg / kg，sc）诱导3T3-Akt1侧腹肿瘤中的细胞凋亡。 A-443654（30 mg / kg，sc）导致MiaPaCa-2肿瘤中磷酸化Akt1水平升高[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM 体内：1.A-443654（A443654）溶解于DMSO中，并在注射前用无菌盐水溶液稀释（40％DMSO + 60％无菌盐水溶液）[4]。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
用200μLPBS轻轻洗涤96孔板上的细胞。 Alamar Blue试剂在正常生长培养基中1:10稀释。将稀释的Alamar Blue试剂（100μL）加入到96孔板上的每个孔中，并按照制造商的说明进行温育直至反应完成。使用fmax荧光微量板读数器进行分析，设置在544nm的激发波长和595nm的发射波长。使用制造商提供的SOFTmax PRO软件分析数据。 |
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| 动物实验 |
免疫功能低下的雄性scid小鼠为6至8周龄。 3T3-Akt1细胞系在我们的实验室中开发和表征。将50％基质胶中的1×106 3T3-Akt1或2×106 MiaPaCa-2和PC-3细胞皮下接种到侧腹。对于早期治疗研究，将小鼠随机分配至治疗组，并在接种后第二天开始治疗。每组分配10只动物，包括对照组。对于已建立的肿瘤研究，允许肿瘤达到指定的大小，并将小鼠分配到具有相等肿瘤大小的治疗组（每组n = 10只小鼠）。通过使用数字卡尺每周两次测量来评估肿瘤大小。使用下式估算肿瘤体积：V = L×W2 / 2。 A-443654在0.2％HPMC的载体中给予sc。 A-674563在5％葡萄糖的载体中口服给药。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
N[C@H](COC1=CN=CC(C2=CC3=C(NN=C3C)C=C2)=C1)CC4=CNC5=CC=CC=C54 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶 | MK-2206 dihydrochloride | 2-氨基-6-氯-alpha-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯 | (S)-4-氨基-N-(1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基)-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-4-羧酰胺 | 和厚朴酚 | 1-(1-(4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹噁啉-7-基)苄基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮 | Ipatasertib | 土大黄甙 | Uprosertib | 1,3-二咖啡酰奎宁酸 | TIC10 | 曲西立滨 | 哌立福新 | Afuresertib | 野黄芩苷 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 722.0±60.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C24H23N5O |
| 分子量 | 397.472 |
| 闪点 | 390.4±32.9 °C |
| 精确质量 | 397.190247 |
| PSA | 92.61000 |
| LogP | 3.65 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.722 |
|
(2S)-1-(1H-Indol-3-yl)-3-{[5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy}-2-propanamine |
|
1H-Indole-3-ethanamine, α-[[[5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]-, (αS)- |
|
(2s)-1-(1h-Indol-3-Yl)-3-{[5-(3-Methyl-1h-Indazol-5-Yl)pyridin-3-Yl]oxy}propan-2-Amine |
|
L20 |
|
1H-Indole-3-ethanaMine, a-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]Methyl]-, (aS)- |
|
A-443654 |
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