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Alvelestat

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商品详情

客户评价



?Alvelestat名称
















中文名

Alvelestat
英文名

6-methyl-1-(3-methylphenyl)-5-(2-methylpyrazol-3-yl)-N-[(5-methylsulfonylpyridin-2-yl)methyl]-2-oxopyridine-3-carboxamide
英文别名
更多





?Alvelestat生物活性












































描述
Alvelestat (AZD9668)是新型口服人neutrophil elastase（NE）抑制剂，pIC50和Ki分别为7.9和4.9 nM。
相关类别



溶解度

体外：

DMSO：≥33mg / mL（60.49 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。


储备液

1 mM 1.8331 mL 9.1654 mL 18.3308 mL
5 mM 0.3666 mL 1.8331 mL 3.6662 mL
10 mM 0.1833 mL 0.9165 mL 1.8331 mL


存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(C1=CC(C2=CC=NN2C)=C(C)N(C3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)C1=O)NCC4=NC=C(S(=O)(C)=O)C=C4
参考文献

[1]. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Oct;339(1):313-20.

[2]. Kuna P, et al. AZD9668, a neutrophil elastase inhibitor, plus ongoing budesonide/formoterol in patients with COPD. Respir Med. 2012 Apr;106(4):531-9.

[3]. Vogelmeier C, et al. A randomised, placebo-controlled, dose-finding study of AZD9668, an oral inhibitor of neutrophil elastase, in patients with chronic obstructive pulmonary disease treated with tiotropium. COPD. 2012 Apr;9(2):111-20.

[4]. Gunawardena KA, et al. Pharmacokinetics and safety of AZD9668, an oral neutrophil elastase inhibitor, in healthy volunteers and patients with COPD. Int J Clin Pharmacol Ther. 2013 Apr;51(4):288-304.
相关活性
小分子



DMP 777



|

GW311616



|

西维来司钠



|

AE-3763



|

BAY-678



|

BAY-85-8501



|

Lodelaben



|

ZD-0892



|

ZD8321






?Alvelestat物理化学性质



































密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 780.4±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H22F3N5O4S
分子量 545.534
闪点 425.8±32.9 °C
精确质量 545.134460
PSA 124.33000
LogP 0.50
蒸汽压 0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率 1.628
















?Alvelestat英文别名



























Alvelestat [INN]


3-Pyridinecarboxamide, 1,2-dihydro-6-methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-[[5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl]methyl]-2-oxo-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-


Alvelestat


6-Methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-{[5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl]methyl}-2-oxo-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-dihydro-3-pyridinecarboxamide


AZD9668


N-((5-(methanesulfonyl)pyridin-2-yl)methyl)-6-methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-oxo-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide








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