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Barasertib-HQPA
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 |
|---|---|
| 英文名 |
2-{3-[(7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-quinazolin-4-yl)amino]-1H-pyrazol-5-yl}-N-(3-fluorophenyl)acetamide |
| 中文别名 |
多西他赛 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM，对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Aurora B:0.37 nM (IC50)
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| 体外研究 |
与极光A相比，AZD1152对Aurora B的选择性> 3000倍，其IC50为1.368μM。 AZD1152对50种其他丝氨酸 – 苏氨酸和酪氨酸激酶（包括FLT3，JAK2和Abl）的活性甚至更低。 AZD1152抑制造血系统恶性细胞如HL-60，NB4，MOLM13，PALL-1，PALL-2，MV4-11，EOL-1，THP-1和K562细胞的增殖，IC50为3-40 nM，显示比另一种极光激酶抑制剂ZM334739的效力高100倍，其IC50为3-30μM。 AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞的克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM，以及新鲜分离的伊马替尼耐药白血病细胞，IC50值为1-3 nM，与骨髓单核细胞相比更为显着IC50值> 10 nM的细胞。 AZD1152诱导4N / 8N DNA含量的细胞积累，然后以剂量和时间依赖的方式凋亡[2]。 AZD1152-HQPA处理诱导LNCaP细胞系中的缺陷细胞存活，多倍体和细胞死亡。 AZD1152-HQPA也可降低AR的表达[3]。 |
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| 体内研究 |
AZD1152（10-150mg / kg /天）以剂量依赖性方式显着抑制多种人实体瘤异种移植物（包括结肠癌，乳腺癌和肺癌）的生长[1]。单独施用AZD1152（25mg / kg）显着抑制MOLM13异种移植物的生长，通过观察具有吞噬细胞浸润的坏死组织证实[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥22mg / mL（43.34 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
将细胞暴露于各种浓度的AZD1152 24或48小时。通过3H-胸苷摄取（在收获前6小时添加同位素）测量细胞增殖，并且从剂量 – 反应曲线计算诱导50％生长抑制的浓度（IC 50）。通过流式细胞术进行细胞周期分析。通过膜联蛋白V-FITC细胞凋亡检测试剂盒测量细胞凋亡。 |
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| 动物实验 |
通过皮下注射100至200μL肿瘤细胞（在与基质胶50：50混合的1×10 6和1×10 7个细胞之间）来建立人肿瘤异种移植物。当肿瘤达到确定的可触知大小（分别为小鼠和大鼠0.2-0.3cm 3和0.5-1cm 3）时，将动物随机分成治疗组（每组n = 8-11）。 AZD1152在Tris缓冲液（pH 9）中制备，并按照推注注射（静脉注射或腹腔注射）或连续48小时输注，通过sc植入的渗透微型泵（按顺序植入两个24小时泵）按照制造商的说明。用卡尺每周测量肿瘤最多三次，计算肿瘤体积，并使用每组的几何平均值对时间绘制数据。计算肿瘤体积和肿瘤生长抑制。使用Student’s单尾t检验进行肿瘤体积变化的统计分析（P值<0.05被认为是统计学上显着的）。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(CC1=NNC(NC2=C3C=CC(OCCCN(CCO)CC)=CC3=NC=N2)=C1)NC4=CC=CC(F)=C4 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
阿立塞替 | 陶扎色替 | 1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲 | 达鲁舍替 | N-[(3Z)-2-氧代-3-[苯基-[4-(哌啶-1-甲基)苯胺]亚甲基]-1H-吲哚-5-基]乙烷磺酰胺 | 逆转素 | 5-[[7-[3-[乙基[2-(磷酰氧基)乙基]氨基]丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 | 4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸 | N’-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲 | AMG 900 | [4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮 | TAK-632 | 5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚-7-羧酰胺 | MK 5108 | N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-脒-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 796.7±60.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C26H30FN7O3 |
| 分子量 | 507.560 |
| 闪点 | 435.6±32.9 °C |
| 精确质量 | 507.239410 |
| PSA | 128.29000 |
| LogP | 2.82 |
| 外观性状 | white to beige |
| 蒸汽压 | 0.0±2.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.677 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: >15mg/mL |
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| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
|---|
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~82%
Barasertib-HQPA
722544-51-6
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文献：ASTRAZENECA AB; ASTRAZENECA UK LIMITED Patent: WO2007/132227 A1, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 26; 30 ; WO 2007/132227 A1 |
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~%
Barasertib-HQPA
722544-51-6
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文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 9 p. 2213 - 2224 |
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Barasertib-HQPA
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文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 9 p. 2213 - 2224 |
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文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 9 p. 2213 - 2224 |
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Barasertib-HQPA
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文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 9 p. 2213 - 2224 |
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Barasertib-HQPA
722544-51-6
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文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 9 p. 2213 - 2224 |
![2-(5-{[7-(3-chloropropoxy)quinazolin-4-yl]amino}-2H-pyrazol-3-yl)-N-(3-fluorophenyl)acetamide结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/441/722544-46-9.png)
| Barasertib-HQPA上游产品? 7 | |
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| Barasertib-HQPA下游产品? 1 | |
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MicroRNA let-7b regulates genomic balance by targeting Aurora B kinase. Mol. Oncol. 9 , 1056-70, (2015)
The let-7 microRNA (miRNA) family has been implicated in the regulation of diverse cellular processes and disease pathogenesis. In cancer, loss-of-function of let-7 miRNAs has been linked to tumorigen…
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The novel function of JADE1S in cytokinesis of epithelial cells. Cell Cycle 14 , 2821-34, (2015)
JADE1 belongs to a small family of PHD zinc f
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