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Barasertib-HQPA

Barasertib-HQPA

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商品详情

客户评价



?Barasertib-HQPA名称


















中文名

5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名

2-{3-[(7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-quinazolin-4-yl)amino]-1H-pyrazol-5-yl}-N-(3-fluorophenyl)acetamide
中文别名


多西他赛



英文别名
更多





?Barasertib-HQPA生物活性






















































描述
AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM，对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。
相关类别




靶点

Aurora B:0.37 nM (IC50)
体外研究

与极光A相比，AZD1152对Aurora B的选择性> 3000倍，其IC50为1.368μM。 AZD1152对50种其他丝氨酸 – 苏氨酸和酪氨酸激酶（包括FLT3，JAK2和Abl）的活性甚至更低。 AZD1152抑制造血系统恶性细胞如HL-60，NB4，MOLM13，PALL-1，PALL-2，MV4-11，EOL-1，THP-1和K562细胞的增殖，IC50为3-40 nM，显示比另一种极光激酶抑制剂ZM334739的效力高100倍，其IC50为3-30μM。 AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞的克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM，以及新鲜分离的伊马替尼耐药白血病细胞，IC50值为1-3 nM，与骨髓单核细胞相比更为显着IC50值> 10 nM的细胞。 AZD1152诱导4N / 8N DNA含量的细胞积累，然后以剂量和时间依赖的方式凋亡[2]。 AZD1152-HQPA处理诱导LNCaP细胞系中的缺陷细胞存活，多倍体和细胞死亡。 AZD1152-HQPA也可降低AR的表达[3]。
体内研究

AZD1152（10-150mg / kg /天）以剂量依赖性方式显着抑制多种人实体瘤异种移植物（包括结肠癌，乳腺癌和肺癌）的生长[1]。单独施用AZD1152（25mg / kg）显着抑制MOLM13异种移植物的生长，通过观察具有吞噬细胞浸润的坏死组织证实[2]。
溶解度

体外：

DMSO：≥22mg / mL（43.34 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。


储备液

1 mM 1.9702 mL 9.8511 mL 19.7021 mL
5 mM 0.3940 mL 1.9702 mL 3.9404 mL
10 mM 0.1970 mL 0.9851 mL 1.9702 mL


细胞实验

将细胞暴露于各种浓度的AZD1152 24或48小时。通过3H-胸苷摄取（在收获前6小时添加同位素）测量细胞增殖，并且从剂量 – 反应曲线计算诱导50％生长抑制的浓度（IC 50）。通过流式细胞术进行细胞周期分析。通过膜联蛋白V-FITC细胞凋亡检测试剂盒测量细胞凋亡。
动物实验

通过皮下注射100至200μL肿瘤细胞（在与基质胶50：50混合的1×10 6和1×10 7个细胞之间）来建立人肿瘤异种移植物。当肿瘤达到确定的可触知大小（分别为小鼠和大鼠0.2-0.3cm 3和0.5-1cm 3）时，将动物随机分成治疗组（每组n = 8-11）。 AZD1152在Tris缓冲液（pH 9）中制备，并按照推注注射（静脉注射或腹腔注射）或连续48小时输注，通过sc植入的渗透微型泵（按顺序植入两个24小时泵）按照制造商的说明。用卡尺每周测量肿瘤最多三次，计算肿瘤体积，并使用每组的几何平均值对时间绘制数据。计算肿瘤体积和肿瘤生长抑制。使用Student’s单尾t检验进行肿瘤体积变化的统计分析（P值<0.05被认为是统计学上显着的）。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(CC1=NNC(NC2=C3C=CC(OCCCN(CCO)CC)=CC3=NC=N2)=C1)NC4=CC=CC(F)=C4
参考文献

[1]. Wilkinson RW, et al. AZD1152, a selective inhibitor of Aurora B kinase, inhibits human tumor xenograft growth by inducing apoptosis. Clin Cancer Res. 2007 Jun 15;13(12):3682-8.

[2]. Yang, Jing., et al. AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells in vitro and in vivo. Blood. 2007 Sep 15;110(6):2034-40.

[3]. Zekri A, et al. AZD1152-HQPA induces growth arrest and apoptosis in androgen-dependent prostate cancer cell line (LNCaP) via producing aneugenic micronuclei and polyploidy. Tumour Biol. 2015 Feb;36(2):623-32.
相关活性
小分子



阿立塞替



|

陶扎色替



|

1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲



|

达鲁舍替



|

N-[(3Z)-2-氧代-3-[苯基-[4-(哌啶-1-甲基)苯胺]亚甲基]-1H-吲哚-5-基]乙烷磺酰胺



|

逆转素



|

5-[[7-[3-[乙基[2-(磷酰氧基)乙基]氨基]丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺



|

4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸



|

N’-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲



|

AMG 900



|

[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮



|

TAK-632



|

5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚-7-羧酰胺



|

MK 5108



|

N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-脒-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺






?Barasertib-HQPA物理化学性质











































密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 796.7±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H30FN7O3
分子量 507.560
闪点 435.6±32.9 °C
精确质量 507.239410
PSA 128.29000
LogP 2.82
外观性状 white to beige
蒸汽压 0.0±2.9 mmHg at 25°C
折射率 1.677
储存条件 2-8°C
水溶解性 DMSO: >15mg/mL






?Barasertib-HQPAMSDS






Barasertib-HQPAMSDS英文版





?Barasertib-HQPA安全信息
















危险品运输编码 NONH for all modes of transport





?Barasertib-HQPA合成线路





























2-(5-{[7-(3-chloropropoxy)quinazolin-4-yl]amino}-2H-pyrazol-3-yl)-N-(3-fluorophenyl)acetamide结构式

2-(5-{[7-(3-chl...

722544-46-9








乙基羟乙胺结构式

乙基羟乙胺

110-73-6




~82%







Barasertib-HQPA结构式

Barasertib-HQPA

722544-51-6


文献：ASTRAZENECA AB; ASTRAZENECA UK LIMITED Patent: WO2007/132227 A1, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 26; 30 ; WO 2007/132227 A1





5-氨基-1H-吡唑-3-乙酸结构式

5-氨基-1H-吡唑-3-乙酸

174891-10-2




~%







Barasertib-HQPA结构式

Barasertib-HQPA

722544-51-6


文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 9 p. 2213 - 2224





7-(3-羟基-丙氧基)-3H-喹唑啉-4-酮结构式

7-(3-羟基-丙氧基)-3H...

557770-89-5




~%







Barasertib-HQPA结构式

Barasertib-HQPA

722544-51-6


文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 9 p. 2213 - 2224





7-(3-氯丙氧基)-4-氯喹唑啉结构式

7-(3-氯丙氧基)-4-氯喹唑啉

557770-90-8




~%







Barasertib-HQPA结构式

Barasertib-HQPA

722544-51-6


文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 9 p. 2213 - 2224




[5-[7-(3-氯丙氧基)喹...

557770-91-9




~%







Barasertib-HQPA结构式

Barasertib-HQPA

722544-51-6


文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 9 p. 2213 - 2224





7-氟-4-喹唑啉酮结构式

7-氟-4-喹唑啉酮

16499-57-3




~%







Barasertib-HQPA结构式

Barasertib-HQPA

722544-51-6


文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 9 p. 2213 - 2224


















?Barasertib-HQPA文献4

更多文献







MicroRNA let-7b regulates genomic balance by targeting Aurora B kinase.

Mol. Oncol. 9 , 1056-70, (2015)

The let-7 microRNA (miRNA) family has been implicated in the regulation of diverse cellular processes and disease pathogenesis. In cancer, loss-of-function of let-7 miRNAs has been linked to tumorigen…



The novel function of JADE1S in cytokinesis of epithelial cells.

Cell Cycle 14 , 2821-34, (2015)

JADE1 belongs to a small family of PHD zinc f

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