购物 0

This product was successfully added to cart!

View Shopping Cart

Return to Shopping Proceed to Checkout
BX912

BX912

USD$0.00

品牌商品推荐

更多 >>

  • N-叔丁氧羰基-1,3-丙二胺

  • 7-溴-2-(3-氟-4-羟基苯基)苯并[d]恶唑-5-醇

  • 四羟甲基甘脲

  • 氟化镝

  • 乳酸环丙沙星

  • 酸枣仁皂苷A

商品详情

客户评价



?BX912名称


















中文名

N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
英文名

N-[3-[[5-bromo-4-[2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino]pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]pyrrolidine-1-carboxamide
中文别名


N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷羧胺



英文别名
更多





?BX912生物活性




















































描述
BX-912 是一种有效的 PDK1 抑制剂，IC50 为 12 nM。
相关类别



靶点

IC50: 12 nM (PDK1), 110 nM (PKA), 410 nM (KDR), 650 nM (CDK2/cyclin E), 830 nM (Chck1), 850 nM (c-Kit), 1.25 μM (PKC), 2.1 μM (T-Fyn), 6.1 μM (Insulin receptor), 7.4 μM (GSK3β)[1]
体外研究

BX-912还抑制PKA，KDR，CDK2 /细胞周期蛋白E，Chck1，c-Kit，PKC，T-Fyn，胰岛素受体和GSK3β，IC50分别为110 nM，410 nM，650 nM，830 nM，850 nM，1.25分别在激酶测定中μM，2.1μM，6.1μM和7.4μM。在测量PDK1-和PtdIns-3,4-P2-介导的Akt活化的偶联测定中鉴定BX-912，其可以检测PDK1，AKT2的抑制剂或对AKT2活化至关重要的其他步骤。 BX-912以直接激酶测定形式（IC50 = 26）有效抑制PDK1酶活性，尽管BX-912不能阻断预活化的AKT2活性（IC50>10μM）。 BX-912与PDK1的ATP结合位点结合。 BX-912的氨基嘧啶骨架在PDK1的活性位点采用相似的取向。为了检测BX-912的激酶选择性，测定其对10种不同Ser / Thr和酪氨酸激酶的体外活性的影响，包括相关的AGC激酶PKA和PKCα。相对于PKA，BX-912对PDK1具有9倍选择性。 BX-912阻断PTEN阴性PC-3细胞中的PDK1活性。 PTEN阴性PC-3细胞显示出Akt的组成型活化，这反映在高水平的PDK1产物磷酸-Thr308-Akt [1]中。
溶解度

体外：

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 2.1216 mL 10.6078 mL 21.2157 mL
5 mM 0.4243 mL 2.1216 mL 4.2431 mL
10 mM 0.2122 mL 1.0608 mL 2.1216 mL


激酶实验

在直接激酶测定和测量PDK1和PtdIns-3,4-P2介导的AKT2活化的偶联测定形式中测定PDK1。对于偶联测定，最终测定混合物（60μL）含有：15mM MOPS，pH 7.2,1mg / mL牛血清白蛋白，18mMβ-甘油磷酸酯，0.7mM二硫苏糖醇，3mM EGTA，10mM MgOAc，7.5。 μMATP，0.2μCi[γ-33P] ATP，7.5μM生物素化肽底物（生物素-ARRRDGGGAQPFRPRAATF），0.5μL含PtdIns-3,4-P2的磷脂囊泡，60μg纯化的重组人PDK1和172 ng纯化的重组人AKT2。在室温下温育2小时后，在链霉抗生物素蛋白包被的SPA珠上从10μL测定混合物中捕获生物素标记的肽，并通过Wallac MicroBeta计数器中的闪烁接近来测量产物形成。形成的产物与孵育时间和加入的PDK1和非活性AKT2的量成比例。 PDK1的添加水平不是很理想，因此该检测方法可以灵敏地检测AKT2激活抑制剂以及PDK1或AKT2的直接抑制剂[1]。
细胞实验

细胞系MDA-468，MDA-453，HCT-116，U87-MG，U2OS，PC-3，B16F10和MiaPaCa; LOX无色素人黑素瘤细胞;将以低密度（1,500-3,000个细胞/孔，0.1mL /孔，96孔板）接种的HeLa细胞和HeLa细胞培养过夜。通过在1％DMSO和生长培养基（DMSO的终浓度，0.1％）中加入10μL/孔的BX-912（1,10,100和1000nM），然后短暂摇动来进行化合物处理。将处理过的细胞培养72小时，通过加入10μL代谢染料WST-1测量活力。在平板阅读器中在450nm处读取WST-1信号，并减去无细胞或零时间背景，以计算净信号[1]。
存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

BrC1=C(NCCC2=CNC=N2)N=C(NC3=CC(NC(N4CCCC4)=O)=CC=C3)N=C1
参考文献

[1]. Feldman RI, et al. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74.
相关活性
小分子



BX 795



|

GSK2334470



|

PDK1抑制剂



|

MP7



|

BX517



|

OSU-03012






?BX912物理化学性质




























密度 1.6±0.1 g/cm3
分子式 C20H23BrN8O
分子量 471.354
精确质量 470.117798
PSA 110.86000
LogP 1.38
折射率 1.750






?BX912安全信息

























符号

GHS07


GHS07
信号词
Warning
危害声明
H315-H319-H335
警示性声明
P261-P305 + P351 + P338
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
















?BX912英文别名



























cc-391


BX 912


1-Pyrrolidinecarboxamide, N-[3-[[5-bromo-4-[[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-


N-{3-[(5-Bromo-4-{[2-(1H-imidazol-4-yl)ethyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]phenyl}-1-pyrrolidinecarboxamide


BX912


BX-912








Write a review here:

  • 1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
    Loading ... Loading ...


    • + 8 = ten

    Tags:

    • 海量货源

      1000+化工产品，覆盖300+小类

    • 精品服务

      我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴

    • 使命

      科技成就美好出行

    • 核心价值观

      成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本

    [contact-form-7 id="1574" title="Contact Us"]