购物 0

This product was successfully added to cart!

View Shopping Cart

CPTH2

CPTH2

USD$0.00

品牌商品推荐

更多 >>
  • 黄质宁

  • 氟化铝,三水

  • 地氯雷他定

  • 2,3,4′-三羟基-3′,5′-二甲氧基苯丙酮

  • 1,2,3,4-四氢萘-1-甲酸乙酯

  • 1-(4-羟基-2,2-二甲基色原酮-6-YL)乙酮

商品详情

客户评价



?CPTH2名称














英文名

4-(4-chlorophenyl)-N-(cyclopentylideneamino)-1,3-thiazol-2-amine
英文别名
更多





?CPTH2生物活性














































描述
CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
相关类别




靶点

GCN5


p300


体外研究

CPTH2(100μM;12、24、48小时)在最早12小时后导致细胞增殖减少,在48小时刺激后进一步显著减少[1]。CPTH2(100μM;12或48小时)使两种细胞系的活性都有相当程度的下降[1]。CPTH2(100μM;48小时)在48小时后引起凋亡/死亡细胞数量的急剧增加[1]。CPTH2(100μM;12、24、48小时)显示,整体AcH3组蛋白和H3AcK18的乙酰化均降低[1]。CPTH2(100μM;24,48小时)能够对抗ccRCC-786-O细胞在培养物中的侵袭和迁移[1]。CPTH2(0.2,0.5,1mm)抑制GCN5缺失株和单一催化突变株E173H的生长[2]。CPTH2(0.6,0.8毫米;24小时)抑制酵母细胞培养中的组蛋白H3乙酰化[2]。CPTH2抑制依赖于Gcn5p的功能网络[2]。细胞增殖试验[1]细胞系:甲状腺乳头状细胞(K1)和透明细胞肾癌(ccRCC-786-O)细胞系浓度:100μM孵育时间:12、24、48小时结果:刺激后12h细胞增殖减少,48h细胞增殖进一步显著减少。细胞活力测定[1]细胞株:K1和ccRCC-786-O细胞株浓度:100μM孵育时间:24小时(K1细胞)和48小时(ccRCC-786-O细胞)结果:两种细胞株的活性均下降。细胞凋亡分析[1]细胞株:ccRCC-786-O细胞浓度:100μM培养时间:48小时结果:48小时后凋亡/死亡细胞数量急剧增加。Western Blot分析[1]细胞株:ccRCC-786-O细胞浓度:100μM培养时间:12、24、48小时结果:显示两种AcH3的乙酰化均降低组蛋白和H3AcK18。
溶解度

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (85.68 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

In Vivo:

1.

请依序添加每种溶剂:?10% DMSO ?? 40% PEG300 ?? 5% Tween-80 ?? 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM); Clear solution


储备液

1 mM 3.4270 mL 17.1350 mL 34.2701 mL
5 mM 0.6854 mL 3.4270 mL 6.8540 mL
10 mM 0.3427 mL 1.7135 mL 3.4270 mL


存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温
SMILES

ClC1=CC=C(C2=CSC(N/N=C3CCCC/3)=N2)C=C1
参考文献

[1]. Cocco E, et al. KAT3B-p300 and H3AcK18/H3AcK14 levels are prognostic markers for kidney ccRCC tumoraggressiveness and target of KAT inhibitor CPTH2. Clin Epigenetics. 2018 Apr 4;10:44.

[2]. Chimenti F, et al. A novel histone acetyltransferase inhibitor modulating Gcn5 network: cyclopentylidene-[4-(4′-chlorophenyl)thiazol-2-yl)hydrazone. J Med Chem. 2009 Jan 22;52(2):530-6.







?CPTH2物理化学性质






















分子式 C14H14ClN3S
分子量 291.79900
精确质量 291.06000
PSA 65.52000
LogP 4.87840






?CPTH2安全信息

















危险品运输编码 NONH for all modes of transport










?CPTH2上下游产品











CPTH2上游产品? 2

CPTH2下游产品? 0













?CPTH2文献1

更多文献








c-ETS transcription factors play an essential role in the licensing of human MCM4 origin of replication.

Biochim. Biophys. Acta 1849 , 1319-28, (2015)

In metazoans, DNA replication is a highly regulated and ordered process that occurs during the S phase of cell cycle. It begins with the licensing of origins of replication usually found in close prox…









?CPTH2英文别名












cpth2








Write a review here:

  • 1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
    Loading ... Loading ...

  • nine + 6 =

    Tags:
    • 海量货源

      1000+化工产品,覆盖300+小类

    • 精品服务

      我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴

    • 使命

      科技成就美好出行

    • 核心价值观

      成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本

    [contact-form-7 id="1574" title="Contact Us"]