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ETC-159
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
1,2,3,6-四氢-1,3-二甲基-2,6-二氧代-N-(6-苯基-3-哒嗪基)-7H-嘌呤-7-乙酰胺 |
|---|---|
| 英文名 |
1,2,3,6-Tetrahydro-1,3-dimethyl-2,6-dioxo-N-(6-phenyl-3-pyridazinyl)-7H-purine-7-acetamide |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
ETC-159是有效的，具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 2.9 nM (β-catenin)[1]
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| 体外研究 |
ETC-159阻断所有Wnt的分泌和活动。 ETC-159在由高Wnt信号传导驱动的多种癌症模型中具有强大的活性。 ETC-159在具有R-spondin易位的分子定义的结直肠癌（CRC）中非常有效[1] |
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| 体内研究 |
ETC-159抑制小鼠PORCN，IC50为18.1 nM，而非洲爪蟾Porcn的IC50约高4倍（70 nM）。 ETC-159在治疗携带RSPO转运的结直肠癌（CRC）患者来源的异种移植物方面非常有效。 ETC-159在小鼠中表现出良好的口服药代动力学，允许通过口服给药进行临床前评估。单次口服5 mg / kg后，ETC-159迅速被血液吸收，Tmax约为0.5 h，口服生物利用度为100％[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥34mg / mL（86.87 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
用STF报告基因和pPGK-WNT3A质粒（STF3A细胞）稳定转染的HEK293细胞用不同浓度的化合物处理。对于Wnt分泌，用在1％含胎牛血清的培养基中稀释的ETC-159处理STF3A细胞[1]。 |
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| 动物实验 |
小鼠：对于人异种移植模型，将患者来源的实体组织片段皮下植入BALB / c裸鼠中。在治疗前，所有组的肿瘤大小匹配，方差相等。在50％PEG400（体积/体积）水溶液中配制的ETC-159通过口服强饲法以10μL/ g体重的剂量体积给药[1]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(NC1=CC=C(C2=CC=CC=C2)N=N1)CN3C=NC4=C3C(N(C)C(N4C)=O)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪 | 盐霉素 | rel-4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-六氢-1,3-二氧代-4,7-甲桥-2H-异吲哚-2-基]-N-8-喹啉基苯甲酰胺 | 4-(2-甲基-4-吡啶基)-N-[4-(3-吡啶基)苯基]苯乙酰胺 | 盐酸小檗碱水合物 | 扑蛲灵 | CID11210285 盐酸盐 | IWP 2 | 硫酸类肝素 | KYA1797K | 2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺 | SKL2001 | 8-[3-氯-5-[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]-4-吡啶基]-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-1-酮 | iCRT 14 | NCB-0846 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C19H17N7O3 |
| 分子量 | 391.383 |
| 精确质量 | 391.139282 |
| LogP | 1.20 |
| 折射率 | 1.732 |
|
2-(1,3-Dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydro-7H-purin-7-yl)-N-(6-phenyl-3-pyridazinyl)acetamide |
|
7H-Purine-7-acetamide, 1,2,3,6-tetrahydro-1,3-dimethyl-2,6-dioxo-N-(6-phenyl-3-pyridazinyl)- |
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ETC-159 |
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