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Evacetrapib

Evacetrapib

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商品详情

客户评价



?Evacetrapib名称


















中文名

反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸
英文名

Evacetrapib
中文别名


反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸



英文别名
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?Evacetrapib生物活性






















































描述
Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂，在人血浆中，抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 为 5.5 nM) 和 CETP 活性，IC50 为 36 nM。
相关类别



靶点

IC50: 5.5 nM (CETP)[1]
体外研究

Evacetrapib是一种基于苯并氮杂的新型CETP抑制剂。在缓冲液CETP测定中，化合物的绝对效力为5.5nM。在人血浆CETP测定中，CETP浓度为约2μg/ mL（25nM），并且36nM IC50值再次表明Evacetrapib是针对来自人血浆的重组蛋白或CETP的有效CETP抑制剂。 Evacetrapib显然比Dalcetrapib更有效[1]。
体内研究

在表达人CETP和apoAI的双转基因小鼠中，Evacetrapib在口服剂量后8小时表现出小于5mg / kg的离体CETP抑制ED50和显着升高的HDL胆固醇。重要的是，与阳性对照torcetrapib相比，在以高暴露倍数给予Evacetrapib的大鼠中未观察到血压升高。以30mg / kg口服施用的Evacetrapib分别在给药后4,8和24小时对CETP活性的抑制率分别为98.4％，98.6％和18.4％。 Evacetrapib以30 mg / kg口服给药导致口服给药后8 h内HDL-C增加129.7％[1]。
溶解度

体外：

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 1.5658 mL 7.8290 mL 15.6580 mL
5 mM 0.3132 mL 1.5658 mL 3.1316 mL
10 mM 0.1566 mL 0.7829 mL 1.5658 mL


激酶实验

从人肝cDNA文库扩增人CETP cDNA，证实该序列与公开的序列相同。在CMV启动子的控制下将cDNA亚克隆到pcDNA3.1载体中。在CV1细胞中建立稳定系，其中上述构建体用于表达重组人CETP。培养基含有分泌的重组CETP蛋白，并通过ELISA试剂盒定量（19ng /μL）。然后将培养基等分到0.2％BSA中并储存在-80℃。在使用前，将原种CETP蛋白在CETP缓冲液（10mM Tris，150mM NaCl和2mM EDTA）中稀释150倍。将测定设置在96孔板中。每孔接受97.5μL稀释的CETP蛋白（终浓度7nM）和2.5μL化合物原液。在37℃温育30分钟后，加入5μL底物原液（与人血浆CETP测定中使用的相同原液），0.16μLVLDL原液（2.5mg / mL，Intracel）和145μLCETP缓冲液，继续培养4小时。读取人血浆CETP测定的信号[1]。
动物实验

大鼠[1]使用遥测的男性肥胖Zucker糖尿病大鼠（ZDF fa / fa大鼠，到达时8周龄; n = 4）进行血压研究。所有大鼠都进行了遥测发射器的手术植入，以在整个研究中连续监测血液动力学参数。使大鼠适应Purina 5008食物和自由饮水，直至11周龄。在即将施用化合物之前的24小时期间的平均每日血压作为基线血压。在实验当天，通过口服强饲法施用单次160mg / kg剂量（在10％金合欢中）作为赖氨酸盐的Evacetrapib，并且药物作用被视为在该期间的平均日平均动脉压（MAP）。剂量后24小时。数据表示为MAP与基线的变化。在血压监测的最后一天之后，在给药后1,2,4,8和24小时从眼眶窦收集样品到含有EDTA的管中并加工成血浆。使用液相色谱串联质谱法测量Evacetrapib的血浆浓度。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C([C@H]1CC[C@H](CN2CCC[C@H](N(CC3=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C3)C4=NN(C)N=N4)C5=CC(C)=CC(C)=C52)CC1)O
参考文献

[1]. Cao G, et al. Evacetrapib is a novel, potent, and selective inhibitor of cholesteryl ester transfer protein that elevates HDL cholesterol without inducing aldosterone or increasing blood pressure. J Lipid Res. 2011 Dec;52(12):2169-76.
相关活性
小分子



安塞曲匹



|

CETP抑制剂



|

托彻普






?Evacetrapib物理化学性质



































密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 680.1±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C31H36F6N6O2
分子量 638.647
闪点 365.1±34.3 °C
精确质量 638.280396
PSA 87.38000
LogP 6.22
蒸汽压 0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率 1.598
















?Evacetrapib英文别名



























Evacetrapib


4-[[(5S)-5-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2-methyltetrazol-5-yl)amino]-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexane-1-carboxylic acid


Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]-, trans-


trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexanecarboxylic acid


trans-4-{[(5S)-5-{[3,5-Bis(trifluoromethyl)benzyl](2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)amino}-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl}cyclohexanecarboxylic acid


LY2484595








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