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GI254023X
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
GI254023X |
|---|---|
| 英文名 |
(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 2.5 nM (MMP9), 5.3 nM (ADAM10)[1]
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| 体外研究 |
在细胞试验中，25μM甚至1μM的GI254023X浓度大大降低了组成型RAGE脱落;引起PACAP诱导的RAGE脱落也显着减少。在100nM的浓度下，仍观察到轻微的RAGE脱落抑制。在使用重组蛋白酶的体外测定中，GI254023X区分ADAM17（IC50 = 541 nM）和ADAM10（IC50 = 5.3 nM）/ MMP9（IC50 = 2.5 nM）[1]。 ADCL蛋白酶抑制剂（例如GI254023x）抑制CXCL16脱落。将A2780细胞与ADAM-10 / ADAM-17抑制剂TAPI-2以及ADAM-10选择性抑制剂GI254023x一起孵育，因为表达的ADAM-10水平在mRNA水平上平均高出9.8倍。 ADAM-17。此外，GI254023x还可以阻止CXCL16从细胞膜上脱落，甚至比TAPI-2更有效[2]。当将特异性ADAM10（α-分泌酶）抑制剂GI254023X（5mM）应用于血清/葡萄糖剥夺切片时，与DMSO（载体）处理的对照相比，PI计数显着增加[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
基于质膜透化来量化细胞死亡。当应用ADAM10（α-分泌酶）抑制剂GI254023X（5mM）时，将切片在无血清/葡萄糖的培养基中培养48小时，其中含有抑制剂或其各自的载体（DMSO）作为对照。将相同尺寸（?500mm）的圆形圆放置在每个海马体图像的CA1区域内的等同位置，并使用软件计数所有PI染色的细胞。根据制造商的说明书，使用商业试剂盒进行细胞活力测定。该测定法用荧光板读数器用光度法定量ATP水平，代谢活性细胞的指示剂。另外，根据手册应用活死细胞染色试剂盒。用绿色荧光钙黄绿素-AM（4mM; ex / em：495 / 515nm）同时染色细胞以检测细胞内酯酶活性（活细胞）和红色荧光乙锭同型二聚体-3（2mM; ex / em：530/635nm）。表明质膜完整性丧失（死细胞）[3]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(N[C@H](C(NC)=O)C(C)(C)C)[C@@H]([C@@H](N(C=O)O)C)CCCC1=CC=CC=C1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
伊洛马司他 | T-5224 | [[(4-苯氧基苯基)磺酰基]甲基]噻丙环 | 巴马司他 | 黄芪甲苷 IV | 马立马司他 | 依达拉奉 | TAPI-2 | TAPI-1 | 异银杏双黄酮 | 牛蒡子苷元 | 4-[[[4-(4-氯苯氧基)苯基]磺酰基]甲基]四氢-n-羟基-2H-吡喃-4-羧酰胺 | JNJ0966 | CL-82198 | Incyclinide |
| 分子式 | C21H33N3O4 |
|---|---|
| 分子量 | 391.50400 |
| 精确质量 | 391.24700 |
| PSA | 105.72000 |
| LogP | 4.45500 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
|---|
|
BIDD:PXR0042 |
|
GI4023 |
|
(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxidanylidene-butan-2-yl]-2-[(1S)-1-[methanoyl(oxidanyl)amino]ethyl]-5-phenyl-pentanamide |
|
GI254023X |
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