This product was successfully added to cart!
GW 5074
品牌商品推荐
更多 >>-
3-甲基-6-羟基咔唑
-
咔唑
-
Myricetin 3-β-D-glucopyranoside
-
盐酸坦洛新
-
(3R,4R)-4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)二氢-3-[(4-羟基-3-甲氧基苯基)甲基]-2(3H)-呋喃酮
-
4-正戊基苯胺
商品详情
客户评价
| 中文名 |
3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮 |
|---|---|
| 英文名 |
(3Z)-3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylidene]-5-iodo-1H-indol-2-one |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
|
||||||||||||
| 靶点 |
c-Raf:9 nM (IC50)
|
||||||||||||
| 体外研究 |
GW5074是c-Raf的有效和特异性抑制剂，IC50为9 nM，并且在体外对MKK6，MKK7，p38 MAP激酶和cdks没有影响。然而，用GW5074处理神经元培养物允许在c-Raf和B-Raf上积累活化修饰。 GW5074对小脑颗粒神经元中LK诱导的细胞凋亡的抑制不依赖于MEK-ERK。 GW5074延迟Akt活性的下调，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。 GW5074影响Ras，核因子-κB和c-jun。 GW5074抑制由颗粒细胞和其他神经元类型中的神经毒素引起的细胞死亡[1]。 |
||||||||||||
| 体内研究 |
GW5074（5 mg / Kg）可完全预防小鼠3-NP诱导的广泛双侧纹状体损伤[1]。 GW5074抑制小鼠侧流烟雾引起的气道高反应性[2]。 GW5074完全消除了稳定表达人μ-阿片受体的CHO细胞中慢性吗啡介导的AC超活化[3]。 |
||||||||||||
| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
|
||||||||||||
| 储备液 |
|
||||||||||||
| 激酶实验 |
简而言之，对于每种测定，使用5-10mU的纯化激酶。对于GSK3β，cdk1，cdk2，cdk3，cdk5，将激酶与1μMGW5074在含有8mM MOPS，pH7.2,0.2mM EDTA，10mM乙酸镁和[c-33P-ATP]的缓冲液中孵育40分钟。室内温度。通过在P30滤器上点样等分试样，在50mM磷酸中洗涤和闪烁计数来测量33P掺入来定量激酶活性。 c-Raf，JNK1，JNK2，JNK3，MEK1，MKK6，MKK7的缓冲液组合物是50mM Tris pH 7.5,0.1mM EGTA，10mM乙酸镁和[c-33P-ATP]。使用的肽底物如下：对于c-Raf，0.66mg / mL MBP;对于cdks，0.1 mg / mL组蛋白H1;对于JNKs，3μMATF2;对于MEK1,1μMMAPK2;对于MKK6,1μM的SAPK2a和对于MKK7,2μMJNK1α。 |
||||||||||||
| 细胞实验 |
然后，将四唑盐MTT以1mg / mL的终浓度添加到培养物中，并在CO 2培养箱中继续培养培养物，在37℃下进一步孵育30分钟。通过加入裂解缓冲液[20％十二烷基硫酸钠（SDS）在50％N，N-二甲基甲酰胺，pH4.7中]终止测定。在室温下孵育过夜后，在570nm处用分光光度法测量吸光度。没有细胞的孔的吸光度用作背景并减去。数据表示为平均值±标准偏差。使用ANOVA和Student-Neuman-Keuls’检验进行统计分析。除了MTT测定之外，还使用荧光素 – 二乙酸盐法和DAPI染色（其显示凋亡细胞核浓缩或片段化）来定量活力。使用这些测定的结果与用MTT测定获得的结果相似。 |
||||||||||||
| 动物实验 |
Tru-Scan?活性监测系统用于在注射5天后用盐水，3-NP或3-NP和GW5074的组合（每组7只动物）评估小鼠的运动活性。将动物置于有机玻璃体（25.9×25.9cm）中，其具有在XY平面中以0.6英寸间隔隔开的红外光束。竞技场还在Z平面上配备了第二个红外光束系统，位于XY平面上方2.54厘米处。在该系统中，通过在XY和Z平面中由红外光束产生的17×17网格系统的中断来精确地评估动物的运动。允许动物在竞技场中停留15分钟，在此期间使用Tru Scan Line接口盒和通过Pentium PC操作的Tm Scan 99软件进行数据收集。选择以下行为参数：（i）总移动事件：弗洛尔平面中的每个移动是一系列坐标变化，至少在1个采样间隔内没有休息; （ii）总移动距离：地板平面中所有矢量AY坐标变化的总和; （iii）平均速度：所有XY坐标变化的平均速度定义的运动; （iv）垂直平面入口：动物任何部分进入垂直平面（Z平面）的总次数。 |
||||||||||||
| 存储 |
|
||||||||||||
| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
||||||||||||
| SMILES |
O=C1NC2=C(/C1=C/C3=CC(Br)=C(C(Br)=C3)O)C=C(C=C2)I |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
||||||||||||
| 相关活性 小分子 |
PLX8394 | 达马莫德 | N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺 | Encorafenib | LY3009120 | RAF265 | 3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺 | RAF709 | Agerafenib | 2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 | LXH254 | TAK-632 | PLX7904 | HG6-64-1 | Ro 5126766 |
| 密度 | 2.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 561.4±50.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C15H8Br2INO2 |
| 分子量 | 520.942 |
| 闪点 | 293.3±30.1 °C |
| 精确质量 | 518.796631 |
| PSA | 49.33000 |
| LogP | 6.36 |
| 外观性状 | 固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.790 |
| 储存条件 | -20°C |
| 水溶解性 | DMSO: soluble |
| 个人防护装备 |
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
|---|---|
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| WGK德国 | 3 |
|
Rotenone inhibits primary murine myotube formation via Raf-1 and ROCK2. Biochim. Biophys. Acta 1853 , 1606-14, (2015)
Rotenone (ROT) is a widely used inhibitor of complex I (CI), the first complex of the mitochondrial oxidative phosphorylation (OXPHOS) system. However, particularly at high concentrations ROT was also…
|
|
|
Antibody-opsonized bacteria evoke an inflammatory dendritic cell phenotype and polyfunctional Th cells by cross-talk between TLRs and FcRs. J. Immunol. 194(4) , 1856-66, (2015)
During secondary immune responses, Ab-opsonized bacteria are efficiently taken up via FcRs by dendritic cells. We now demonstrate that this process induces cross-talk between FcRs and TLRs, which resu…
|
|
|
Novel LRRK2 GTP-binding inhibitors reduced degeneration in Parkinson’s disease cell and mouse models. Hum. Mol. Genet. 23(23) , 6212-22, (2014)
Mutations in the leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2) gene cause autosomal-dominant Parkinson’s disease (PD) and contribute to sporadic PD. LRRK2 contains Guanosine-5′-triphosphate (GTP) binding, GTPa…
|
|
|
gw5074 |
|
Raf1 Kinase Inhibitor I |
|
STO521 |
|
(3Z)-3-(3,5-Dibromo-4-hydroxybenzylidene)-5-iodo-1,3-dihydro-2H-indol-2-one |
|
3-(3,5-Dibromo-4-hydroxybenzyliden)-5-iodo-1,3-dihydroindol-2-one |
|
2H-Indol-2-one, 3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylene]-1,3-dihydro-5-iodo-, (3Z)- |
|
5-iodo-3-((3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylene)-2-indolinone |
|
Tocris-1381 |
|
GW-5074 |
|
GW 5074 |
-
海量货源
1000+化工产品，覆盖300+小类
-
精品服务
我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴
-
使命
科技成就美好出行
-
核心价值观
成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本