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iCRT 14
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
iCRT 14 |
|---|---|
| 英文名 |
(5Z)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-3-phenyl-1,3-thiazolidine-2,4-dione |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
iCRT 14 是一种 β-连环蛋白应答转录（CRT）抑制剂，能够抑制 Wnt 信号通路，IC50 值为 40.3 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 40.3 nM (Wnt responsive STF16 luciferase)[1]
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| 体外研究 |
除了影响TCF-β-cat相互作用的能力外，iCRT14还可以干扰TCF与DNA的结合[1]。 iCRT14（10,25,50μM）以剂量和时间依赖的方式有效抑制BT-549细胞中的细胞增殖，但仍然不如iCRT3有效[2]。 |
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| 体内研究 |
iCRT14（50mg / kg，ip）显着降低HCT116异种移植物中肿瘤的CycD1增殖[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥29mg / mL（77.24 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
将细胞以20,000个细胞/孔接种到96孔板中。孵育过夜后，用DMSO或每种Wnt抑制剂（iCRT-3,75μM; iCRT-5,200μM; iCRT-14,50μM; IWP-4,5μM和XAV-939,10μM）处理细胞。 48小时。使用Cell Titer-Glo发光细胞活力测定试剂盒测定细胞活力。使用FLUOstar酶标仪测量发光。所有处理一式三份进行，每个实验重复三次。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(S/1)N(C2=CC=CC=C2)C(C1=CC3=C(C)N(C(C)=C3)C4=CN=CC=C4)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪 | 盐霉素 | rel-4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-六氢-1,3-二氧代-4,7-甲桥-2H-异吲哚-2-基]-N-8-喹啉基苯甲酰胺 | 4-(2-甲基-4-吡啶基)-N-[4-(3-吡啶基)苯基]苯乙酰胺 | 盐酸小檗碱水合物 | 扑蛲灵 | ETC-159 | CID11210285 盐酸盐 | IWP 2 | 硫酸类肝素 | KYA1797K | 2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺 | SKL2001 | 8-[3-氯-5-[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]-4-吡啶基]-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-1-酮 | NCB-0846 |
| 分子式 | C21H17N3O2S |
|---|---|
| 分子量 | 375.44400 |
| 精确质量 | 375.10400 |
| PSA | 80.50000 |
| LogP | 4.79500 |
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Sequential actions of β-catenin and Bmp pattern the oral nerve net in Nematostella vectensis. Nat. Commun. 5 , 5536, (2014)
Animal evolution is closely linked to the emergence of the nervous system. At present it is unknown how the basic mechanisms of neural induction and formation of central nervous systems evolved. We ad…
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A switch from canonical to noncanonical Wnt signaling mediates early differentiation of human neural stem cells. Stem Cells 32(12) , 3196-208, (2014)
Wnt/β-catenin signaling is essential for neurogenesis but less is known about β-catenin-independent Wnt signals. We show here that Wnt/activator protein-1 (AP-1) signaling drives differentiation of hu…
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Targeting Wnt pathway in mantle cell lymphoma-initiating cells. J. Hematol. Oncol. 8 , 63, (2015)
Mantle cell lymphoma (MCL) is an aggressive and incurable form of non-Hodgkin’s lymphoma. Despite initial intense chemotherapy, up to 50% of cases of MCL relapse often in a chemoresistant form. We hyp…
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