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KU-57788
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 |
|---|---|
| 英文名 |
8-dibenzothiophen-4-yl-2-morpholin-4-ylchromen-4-one |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
KU-57788 是一种有效的，选择性的 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 13 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
DNA-PK:13 nM (IC50)
CRISPR/Cas9
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| 体外研究 |
无毒浓度0.3μM的NU7441在用低LET和高LET辐射照射的非小细胞肺癌细胞中诱导放射增敏，并且在照射的细胞中未显示双链断裂修复抑制。 NU7441（3μM）显示持续的γ-H2AX信号显着增加。 NU7441（0.3μM）引起显着的G2 / M阻滞和DNA片段化的显着增加，并增强辐照的H1299细胞中的细胞衰老[1]。 NU7441（0.5至10μM）剂量和时间依赖性地抑制肝癌HepG2细胞的生长。 NU7441减少肝癌细胞中的pDNA-PKcs（S2056）蛋白表达。此外，NU7441和60CoγIR的双重治疗会影响DNA损伤的修复[2]。 NU7441在BRD4中是溶剂暴露的，这种抑制剂可归类为I型BRD抑制剂[4]。 NU7441降低了NHEJ的频率，同时提高了Cas9介导的DNA裂解后HDR的发生率[5]。 |
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| 体内研究 |
肺癌细胞用低LET和高LET辐射照射，并且在照射的细胞中不显示双链断裂修复抑制。 KU-57788（3μM）显示持续的γ-H2AX信号显着增加。 KU-57788（0.3μM）引起显着的G2 / M阻滞和DNA片段化的显着增加并且增强辐射的H1299细胞中的细胞衰老[1]。 KU-57788（0.5至10μM）剂量和时间依赖性地抑制肝癌HepG2细胞的生长。 KU-57788减少肝癌细胞中的pDNA-PKcs（S2056）蛋白表达。此外，KU-57788和60CoγIR的双重治疗会影响DNA损伤的修复[2]。 KU-57788弱抑制BRD4和BRDT，IC50分别为1μM和3.5μM。 KU-57788在BRD4中是溶剂暴露的，这种抑制剂可归类为I型BRD抑制剂[4]。 KU-57788降低了NHEJ的频率，同时提高了Cas9介导的DNA切割后HDR的发生率[5]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
使用StepOnePlus实时PCR系统通过DSF评估化合物对BRD4-1和BRDT-1的抑制活性。纯化的BRD4-1（4μM终浓度; 10 mM HEPES（pH7.5），100 mM NaCl和1 mM DTT）和BRDT-1（4μM终浓度; 50 mM磷酸盐（pH7.4），100 mM在96孔板中一式四份地测定NaCl和1mM DTT。加入抑制剂至终浓度为100μM和2％DMSO。蛋白质热移位染料（1：8000）用作荧光探针，并使用ROX Reporter通道（620nm）测量荧光。通过对热循环仪进行编程以使用0.2℃增量和每增量10秒的温育将温度从25℃升高至99℃来研究蛋白质稳定性。使用Protein Thermal Shift Software（v.1.1）中的Boltzmann方程计算转变曲线/熔化温度（Tm）的拐点。 JQ1（+）和dinaciclib分别用作BRD4-1的强和弱结合物的对照。通过使用DMSO对照孔作为参考来计算ΔTm。 |
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| 细胞实验 |
将HepG2细胞（每孔4000个）在96孔板中培养24小时。一旦细胞完成附着，将0.1μM，1μM，5μM和10μM的KU-57788加入培养基中。在KU-57788处理12小时后，将10％CCK-8溶液加入培养基中，并继续培养2小时。通过光谱仪测定OD 450值，并分析结果以测量细胞生长。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C1C=C(N2CCOCC2)OC3=C1C=CC=C3C4=CC=CC5=C4SC6=C5C=CC=C6 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
渥曼青霉素 | 布雷菲德菌素A | 诺考达唑 | SCR7 | LY3023414 | 9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 | M3814 | 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 | 2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐 | RS-1 | 齐多夫定 | CC-115 | LTURM34 | SF2523 | 2-[(4-羟基苯基)甲基]-6-(4-羟基苯基)-8-(环戊基甲基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-(7H)-酮 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 646.9±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C25H19NO3S |
| 分子量 | 413.488 |
| 闪点 | 345.0±31.5 °C |
| 精确质量 | 413.108551 |
| PSA | 70.92000 |
| LogP | 5.98 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.732 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
|
NU7441 |
|
4H-1-Benzopyran-4-one (8-(4-dibenzothienyl)-2-(4-morpholinyl) |
|
8-(Dibenzo[b,d]thiophen-4-yl)-2-(morpholin-4-yl)-4H-chromen-4-one |
|
cc-207 |
|
KU-57788 |
|
4H-1-Benzopyran-4-one, 8-(dibenzo[b,d]thien-4-yl)-2-(4-morpholinyl)- |
|
8-(Dibenzo[b,d]thiophen-4-yl)-2-(4-morpholinyl)-4H-chromen-4-one |
|
8-(dibenzo[b,d]thiophen-4-yl)-2-morpholino-4H-chromen-4-one |
|
NU-7441 |
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