描述 |
L-Canavanine sulfate 是诱导型 NO 合酶 (NO synthase) 的选择性抑制剂。 |
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相关类别 |
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靶点 |
NO synthase[1]
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体外研究 |
当在富含精氨酸的培养基中单独给予时,L-刀豆氨酸硫酸盐(L-CAV)仅在HeLa,Hep G2和SK-HEP-1细胞中引起有限程度的细胞毒性,IC 50值为5至10mM。在HaCaT角质形成细胞系中,L-刀豆氨酸硫酸盐的IC50超过10mM的浓度,表明在体外正常细胞中的细胞毒性低。在无精氨酸培养基中,L-Canavanine sulfate在HeLa,Hep G2和SK-HEP-1细胞中的IC50为0.21±0.04; 0.64±0.16;和1.18±0.14mM。单独几乎无毒的L-刀豆氨酸硫酸盐可增强长春碱(VIN)和紫杉醇(PTX)在HeLa和肝细胞癌细胞中的细胞毒性[2]。 |
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体内研究 |
施用L-刀豆氨酸硫酸盐(100mg / kg)使平均动脉压中度增加20mmHg,使血压恢复到接近基础水平并完全减弱脂多糖诱导的低血压。给予L-刀豆氨酸硫酸盐(100mg / kg)的所有但一只内毒素血症大鼠在脂多糖后存活6小时,之后实验终止(n = 7)[1]。 L-刀豆氨酸抑制Li 210细胞在体内的DNA合成,并显着延长携带Li 210白血病的动物的寿命。 18g / kg的最佳剂量使寿命的峰值增加44%。治疗剂量范围很窄,剂量为24 g / kg会因药物毒性而导致死亡[3]。 |
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溶解度 |
体外:
H 2 O:100 mg / mL(364.63 mM;需要超声波和加热)
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储备液 |
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细胞实验 |
使用MTT测定检查剂量依赖性细胞毒性。向96孔板的每个孔中接种2×104个细胞,并在孵育24小时后,将细胞与测试化合物(包括L-刀豆氨酸硫酸盐)一起温育。 24小时后,向HeLa,Caco-2,MIA PaCa-2,BxPC-3和SK-HEP-1细胞的每个孔中加入0.5mg / mL的MTT,而在培养48小时后将MTT加入Hep G2中。试验化合物(包括L-刀豆氨酸硫酸盐)。然后将细胞培养3小时,使活细胞产生甲crystals晶体;然后将它们溶解在100μLDMSO中。在振荡器中孵育10分钟后,使用读数器在570nm处测量甲的吸收[2]。 |
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动物实验 |
使用重295至305g的雄性大鼠。稳定一段时间后,在2分钟内静脉内以0.3mL静脉内施用6mg脂多糖/ kg,并在5至6小时内监测心血管参数。 L-刀豆氨酸硫酸盐以0.2 mg体积推注静脉注射,剂量为100 mg / kg [1]。小鼠:L-刀豆氨酸溶于磷酸盐缓冲盐水[1]。通过在背部植入SC的导管以0.1mL / hr的速率输注L-刀豆氨酸(100mg / mb)。每组剂量的5只小鼠用6至8只对照动物一起处理,并且每天检查两次中位死亡时间[1]。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
N[C@@H](CCONC(N)=N)C(O)=O.O=S(O)(O)=O |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
N’-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐 | 1400W二盐酸盐 | 人参皂苷CK | N-单甲基-L-精氨酸单乙酸酯 | L-精氨酸盐酸盐 | 四氢生物喋呤 | GW274150 | 硫酸软骨素 | 升麻素苷 | 1-(4-氨丁基)胍硫酸盐 | AVE-3085 | 桑皮酮A | N-(5-氨基-5-羧基戊)-乙脒 | 人参皂苷Rb3 | 白皮杉醇-3′-O-葡萄糖苷 |
沸点 | 574?C at 760mmHg |
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熔点 | 160-165?°C (dec.) |
分子式 | C5H14N4O7S |
分子量 | 274.252 |
闪点 | 300.9?C |
精确质量 | 274.058319 |
PSA | 217.43000 |
LogP | 0.52230 |
外观性状 | powder | white |
蒸汽压 | 1.21E-08mmHg at 25°C |
储存条件 |
应密封于4℃干燥保存。 |
稳定性 |
常温常压下稳定 |
水溶解性 | H2O: 100?mg/mL |
计算化学 |
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):-3.4 2、 氢键供体数量:4 3、 氢键受体数量:5 4、 可旋转化学键数量:4 5、 互变异构体数量:2 6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):143 7、 重原子数量:12 8、 表面电荷:1 9、 复杂度:172 10、同位素原子数量:0 11、确定原子立构中心数量:1 12、不确定原子立构中心数量:0 13、确定化学键立构中心数量:0 14、不确定化学键立构中心数量:0 15、共价键单元数量:1 |
更多 |
1. 性状:白色结晶 2. 密度(g/mL,20?C):未确定 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定 4. 熔点(?C):160 5. 沸点(?C,常压):未确定 6. 沸点(?C 13mmHg):未确定 7. 折射率(nD20):未确定 8. 闪点(?F):未确定 9. 比旋光度():未确定 10. 自燃点或引燃温度(?C):未确定 11. 蒸气压(Pa,25?C):未确定 12. 饱和蒸气压(kPa,20?C):未确定 13. 燃烧热(KJ/mol):未确定 14. 临界温度(?C):未确定 15. 临界压力(KPa):未确定 16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定 17. 爆炸上限(%,V/V):未确定 18. 爆炸下限(%,V/V):未确定 19. 溶解性:溶于水和乙醇 |
1.1 产品标识符 : L-Canavanine sulfate salt 化学品俗名或商品名 1.2 鉴别的其他方法 L-α-Amino-γ-(guanidinooxy)butyric acid 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。
模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别4) 急性毒性, 吸入 (类别4) 急性毒性, 经皮 (类别4) 2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述 危害类型象形图 信号词警告 危险申明 H302吞咽有害。 H312皮肤接触有害。 H332吸入有害。 警告申明 预防 P261避免吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。 P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P280穿戴防护手套/ 防护服。 措施 P301 + P312如果吞下去了: 如感觉不适,呼救解毒中心或看医生。 P302 + P352如果在皮肤上: 用大量肥皂和水淋洗。 P304 + P340如果吸入: 将患者移到新鲜空气处休息,并保持呼吸舒畅的姿势。 P312如感觉不适,呼救解毒中心或医生。 P322具体措施(见本标签上提供的急救指导)。 P330漱口。 P363沾染的衣服清洗后方可重新使用。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 – 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : L-α-Amino-γ-(guanidinooxy)butyric acid 别名 : C5H12N4O3 · H2SO4 分子式 : 274.25 g/mol 分子量 成分浓度 Canavanine sulphate - 化学文摘编号(CAS No.) 2219-31-0 EC-编号218-728-4 根据相应法规,无需披露具体组份。 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 如果吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 在皮肤接触的情况下 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 在眼睛接触的情况下 用水冲洗眼睛作为预防措施。 如果误服 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 最重要的症状和影响,急性的和滞后的 贫血, 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步的信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。 6.2 环境预防措施 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。 建议的贮存温度: 2 – 8 °C 保存在干燥处。 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 控制参数 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。 人身保护设备 眼/面保护 带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国 143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143) 防毒罐。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 粉末 颜色: 棕灰色 b) 气味 无数据资料 c) 气味临界值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 熔点/熔点范围: 160 – 165 °C – 分解 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 可燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) 分配系数:n-辛醇/水 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 化学稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 – 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤腐蚀/刺激 无数据资料 严重眼损伤 / 眼刺激 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞诱变 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性(一次接触) 无数据资料 特异性靶器官系统毒性(反复接触) 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞对人体有害。 皮肤如果通过皮肤被吸收是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 贫血, 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 污染了的包装物 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 UN编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国(UN)规定的名称 欧洲陆运危规: 无危险货物 国际海运危规: 无危险货物 国际空运危规: 无危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 – 法规信息 N/A 模块16 – 其他信息 N/A
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L-刀豆氨酸硫酸盐毒性英文版
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符号 |
GHS07 |
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信号词 |
Warning |
危害声明 |
H302-H312-H332 |
警示性声明 |
P280 |
个人防护装备 |
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
危害码 (欧洲) |
Xn: Harmful; |
风险声明 (欧洲) |
R20/21/22 |
安全声明 (欧洲) |
S36 |
危险品运输编码 | 2811 |
WGK德国 | 3 |
海关编码 | 2925290090 |
刀豆氨酸系从刀豆中分离出的L构型碱性氨基酸,也可从洋刀豆籽粒中分离而得
海关编码 | 2925290090 |
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中文概述 | 2925290090 其他亚胺及其衍生物,以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
Summary | 2925290090 other imines and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0% |
Determination of L-canavanine and other free amino acids in Vicia disperma (Fabaceae) seeds by precolumn derivatization using diethyl ethoxymethylenemalonate and reversed-phase high-performance liquid chromatography. Talanta 131 , 95-8, (2014)
A method for determination of the non-protein amino acid l-α-amino-γ-(guanidinooxy)-n-butyric acid (L-canavanine) and other free amino acids in Vicia disperma is presented. Seed extracts were derivati…
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Quality control of a transcriptional regulator by SUMO-targeted degradation. Mol. Cell. Endocrinol. 29 , 1694-706, (2009)
Slx5 and Slx8 are heterodimeric RING domain-containing proteins that possess SUMO-targeted ubiquitin ligase (STUbL) activity in vitro. Slx5-Slx8 and its orthologs are proposed to target SUMO conjugate…
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Dissection of genetically complex traits with extremely large pools of yeast segregants. Nanotechnology 464 , 1039-42, (2010)
Most heritable traits, including many human diseases, are caused by multiple loci. Studies in both humans and model organisms, such as yeast, have failed to detect a large fraction of the loci that un…
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CANAVANINE SULFATE,L |
L-Canavanine sulphate |