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L-甲状腺素

L-甲状腺素

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商品详情

客户评价



?L-甲状腺素名称


















中文名

L-甲状腺素
英文名

L-thyroxine
中文别名


3,3′,5,5”-四碘代-L-甲状腺原氨酸




|



3,5,3′,5′-四碘甲状腺胺酸




|



3-[4-(4-羟基-3,5-二碘苯氧基)-3,5-二碘苯基]-L-丙氨酸




|



甲状腺素左旋甲状腺素




|



D-Α-生育酚




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甲四碘安,LEVOTHYROXINE




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O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸




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D-ALPHA-生育酚




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2-甲状腺素




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L-甲状腺激素




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2-甲状腺素 O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸 D-Alpha-生育酚 左旋甲状腺素 3,5,3′,5′-四碘甲状腺胺酸




|



甲状腺素




|



甲四碘胺




|



左旋甲状腺素



英文别名
更多





?L-甲状腺素生物活性


















































描述
L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素，用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
相关类别




靶点

Human Endogenous Metabolite
体内研究

催化甲状腺素（前激素）转化为活性甲状腺激素的脱碘酶（DIO）与促甲状腺激素（TSH）水平有关。与DIO3相比，DIO1和DIO2催化甲状腺激素分泌的激活，起到分泌失活的作用。 DIO1和DIO2的活性在垂体TSH分泌的负反馈调节中起关键作用[1]。已知L-甲状腺素（T4）和三碘甲腺原氨酸（T3）激素调节离子通道，泵和调节性收缩蛋白的表达。此外，已显示甲状腺激素影响钙稳态和负责激发和收缩的通量，L-甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸调节其药理控制和分泌。在用无碘饮食喂养12周的大鼠中，与用标准饮食喂养的对照组相比，观察到三碘甲腺原氨酸和L-甲状腺素水平的显着降低（p <0.001）。在用低剂量L-甲状腺素治疗的组中，观察到L-甲状腺素水平的增加（p = 0.02），而三碘甲状腺原氨酸水平实际上与对照组相似（p = 0.19）。与未治疗的甲状腺功能减退组相比，用高剂量L-甲状腺素治疗的大鼠显示三碘甲状腺原氨酸和L-甲状腺素循环浓度显着增加（分别为p <0.001和p = 0.004），并且L-甲状腺素水平显着增加与对照值相比（p = 0.03）[2]。
溶解度

体外：

DMSO：≥28mg / mL（36.04 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。


储备液

1 mM 1.2872 mL 6.4361 mL 12.8722 mL
5 mM 0.2574 mL 1.2872 mL 2.5744 mL
10 mM 0.1287 mL 0.6436 mL 1.2872 mL


动物实验

使用大鼠[2] Sprague-Dawley雌性大鼠（N = 22）。非妊娠大鼠分为四组：1）对照，2）甲状腺功能减退，3）用低剂量L-甲状腺素（20μg/ kg /天）治疗甲状腺功能减退症和4）高剂量L-甲状腺素（100μg） / kg /天）。对照大鼠（组1）用标准饮食喂养，而干预大鼠用无碘饮食喂养12周以诱导甲状腺功能减退（2-4组），持续4周以允许筛查甲状腺功能减退状态和L -Thyroxine处理。随意提供食物和水（无碘饮食）。用低（第3组）或高剂量的L-甲状腺素（第4组）治疗的甲状腺功能减退组每24小时腹膜内注射，分别为20μg/ kg /天和100μg/ kg /天。在开始对照或无碘饮食后，在第12和16周收集血样用于甲状腺功能筛查。在治疗结束时在全身麻醉（异氟醚2％）下进行子宫切除术，并将两个子宫角放置在生理Krebs溶液中，直到等长张力测量不超过1小时。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

N[C@@H](CC1=CC(I)=C(C(I)=C1)OC2=CC(I)=C(O)C(I)=C2)C(O)=O
参考文献

[1]. Arici M, et al. Association between genetic polymorphism and levothyroxine bioavailability in hypothyroid patients. Endocr J. 2018 Jan 11.

[2]. Corriveau S, et al. Levothyroxine treatment generates an abnormal uterine contractility patterns in an in vitro animalmodel. J Clin Transl Endocrinol. 2015 Sep 9;2(4):144-149.
相关活性
小分子



6-氨基-3-甲基嘌呤



|

氢化可的松



|

N-乙酰-L-半胱氨酸



|

维A酸



|

褪黑素



|

地诺前列酮



|

烟酰胺



|

5′-三磷酸腺苷



|

N-乙酰对氨基酚



|

列腺素 E1



|

三碘甲状腺原氨酸



|

去氢表雄酮



|

皮质酮



|

黄体酮



|

顺式-4,7,10,13,16,19-二十二碳六烯酸






?L-甲状腺素物理化学性质
























































密度 2.6±0.1 g/cm3
沸点 576.3±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 235 °C
分子式 C15H11I4NO4
分子量 776.870
闪点 302.3±30.1 °C
精确质量 776.686646
PSA 92.78000
LogP 5.93
外观性状 米色粉末
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.795
储存条件

应充氩气密封于阴凉干燥处避光保存
稳定性

常温常压下稳定

避免光，明火，高温，
水溶解性 insoluble
分子结构

1、 摩尔折射率：125.44

2、 摩尔体积（cm3/mol）：294.7

3、 等张比容（90.2K）：880.4

4、 表面张力（dyne/cm）：79.6

5、 极化率（10-24cm3）：49.73
计算化学

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.4

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积92.8

7.重原子数量:24

8.表面电荷:0

9.复杂度:420

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:1

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1
更多

1. 性状：白色结晶。

2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定

3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：溶于碱溶液，不溶于水、乙醇和乙醚

4. 熔点（?C）：235

5. 沸点（?C,常压）：未确定

6. 沸点（?C,5.2kPa）：未确定

7. 折射率：未确定

8. 闪点（?C）：未确定

9. 比旋光度（?）：-4.45 (546nm) (EtOH/NaOH)

10. 自燃点或引燃温度（?C）：未确定

11. 蒸气压（kPa,25?C）：未确定

12. 饱和蒸气压（kPa,60?C）：

13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

14. 临界温度（?C）：未确定

15. 临界压力（KPa）：未确定

16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值

17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

19. 溶解性：。未确定






?L-甲状腺素MSDS






L-甲状腺素MSDS英文版




?L-甲状腺素毒性和生态




L-甲状腺素毒性英文版





?L-甲状腺素安全信息






































符号

GHS02

GHS06

GHS08


GHS02, GHS06, GHS08
信号词
Danger
危害声明
H225-H301 + H311 + H331-H370
警示性声明
P210-P260-P280-P301 + P310 + P330-P302 + P352 + P312-P370 + P378
个人防护装备
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)
Xn:Harmful
风险声明 (欧洲)
R20/21/22
安全声明 (欧洲)
S22-S24/25
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 YP2833500
海关编码 2942000000





?L-甲状腺素合成线路
















?L-甲状腺素制备


可从动物甲状腺中提取。可由3,5-二碘-L-酪氨酸为原料制取。

甲状腺素的形成经过合成、贮存、碘化、重吸收、分解和释放六个过程：1. 滤泡上皮细胞从血液中摄取氨基酸，在粗面内质网合成甲状腺球蛋白的前体，继而在高尔基复合体加糖并浓缩形成分泌颗粒，再以胞吐方式排放到滤泡腔内贮存。2. 滤泡上皮细胞能从血液中摄取I-，I-经过过氧化物酶的作用而活化。3. 活化后的I-进入滤泡腔与甲状腺球蛋白结合，形成碘化的甲状腺球蛋白。4. 滤泡上皮细胞在腺垂体分泌的促甲状腺激素的作用下，胞吞滤泡腔内的碘化甲状腺球蛋白，成为胶质小泡。5. 胶质小泡与溶酶体融合，碘化甲状腺球蛋白被水解酶分解形成大量四碘甲状腺原氨酸（T4）和少量三碘甲状腺原氨酸（T3），即甲状腺素。6. T3和T4于细胞基底部释放入血。







?L-甲状腺素海关



















海关编码 2922509090
中文概述 2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件：AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件 A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫 R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验
Summary 2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%








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