中文名 |
L-甲状腺素 |
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英文名 |
L-thyroxine |
中文别名 |
3,3′,5,5”-四碘代-L-甲状腺原氨酸 | 3,5,3′,5′-四碘甲状腺胺酸 | 3-[4-(4-羟基-3,5-二碘苯氧基)-3,5-二碘苯基]-L-丙氨酸 | 甲状腺素左旋甲状腺素 | D-Α-生育酚 | 甲四碘安,LEVOTHYROXINE | O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸 | D-ALPHA-生育酚 | 2-甲状腺素 | L-甲状腺激素 | 2-甲状腺素 O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸 D-Alpha-生育酚 左旋甲状腺素 3,5,3′,5′-四碘甲状腺胺酸 | 甲状腺素 | 甲四碘胺 | 左旋甲状腺素 |
英文别名 |
更多 |
描述 |
L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。 |
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相关类别 |
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靶点 |
Human Endogenous Metabolite
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体内研究 |
催化甲状腺素(前激素)转化为活性甲状腺激素的脱碘酶(DIO)与促甲状腺激素(TSH)水平有关。与DIO3相比,DIO1和DIO2催化甲状腺激素分泌的激活,起到分泌失活的作用。 DIO1和DIO2的活性在垂体TSH分泌的负反馈调节中起关键作用[1]。已知L-甲状腺素(T4)和三碘甲腺原氨酸(T3)激素调节离子通道,泵和调节性收缩蛋白的表达。此外,已显示甲状腺激素影响钙稳态和负责激发和收缩的通量,L-甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸调节其药理控制和分泌。在用无碘饮食喂养12周的大鼠中,与用标准饮食喂养的对照组相比,观察到三碘甲腺原氨酸和L-甲状腺素水平的显着降低(p <0.001)。在用低剂量L-甲状腺素治疗的组中,观察到L-甲状腺素水平的增加(p = 0.02),而三碘甲状腺原氨酸水平实际上与对照组相似(p = 0.19)。与未治疗的甲状腺功能减退组相比,用高剂量L-甲状腺素治疗的大鼠显示三碘甲状腺原氨酸和L-甲状腺素循环浓度显着增加(分别为p <0.001和p = 0.004),并且L-甲状腺素水平显着增加与对照值相比(p = 0.03)[2]。 |
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溶解度 |
体外:
DMSO:≥28mg / mL(36.04 mM) * “≥”表示可溶,但饱和度未知。
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储备液 |
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动物实验 |
使用大鼠[2] Sprague-Dawley雌性大鼠(N = 22)。非妊娠大鼠分为四组:1)对照,2)甲状腺功能减退,3)用低剂量L-甲状腺素(20μg/ kg /天)治疗甲状腺功能减退症和4)高剂量L-甲状腺素(100μg) / kg /天)。对照大鼠(组1)用标准饮食喂养,而干预大鼠用无碘饮食喂养12周以诱导甲状腺功能减退(2-4组),持续4周以允许筛查甲状腺功能减退状态和L -Thyroxine处理。随意提供食物和水(无碘饮食)。用低(第3组)或高剂量的L-甲状腺素(第4组)治疗的甲状腺功能减退组每24小时腹膜内注射,分别为20μg/ kg /天和100μg/ kg /天。在开始对照或无碘饮食后,在第12和16周收集血样用于甲状腺功能筛查。在治疗结束时在全身麻醉(异氟醚2%)下进行子宫切除术,并将两个子宫角放置在生理Krebs溶液中,直到等长张力测量不超过1小时。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
N[C@@H](CC1=CC(I)=C(C(I)=C1)OC2=CC(I)=C(O)C(I)=C2)C(O)=O |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
6-氨基-3-甲基嘌呤 | 氢化可的松 | N-乙酰-L-半胱氨酸 | 维A酸 | 褪黑素 | 地诺前列酮 | 烟酰胺 | 5′-三磷酸腺苷 | N-乙酰对氨基酚 | 列腺素 E1 | 三碘甲状腺原氨酸 | 去氢表雄酮 | 皮质酮 | 黄体酮 | 顺式-4,7,10,13,16,19-二十二碳六烯酸 |
密度 | 2.6±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 576.3±50.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 235 °C |
分子式 | C15H11I4NO4 |
分子量 | 776.870 |
闪点 | 302.3±30.1 °C |
精确质量 | 776.686646 |
PSA | 92.78000 |
LogP | 5.93 |
外观性状 | 米色粉末 |
蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.795 |
储存条件 |
应充氩气密封于阴凉干燥处避光保存 |
稳定性 |
常温常压下稳定 避免光,明火,高温, |
水溶解性 | insoluble |
分子结构 |
1、 摩尔折射率:125.44 2、 摩尔体积(cm3/mol):294.7 3、 等张比容(90.2K):880.4 4、 表面张力(dyne/cm):79.6 5、 极化率(10-24cm3):49.73 |
计算化学 |
1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.4 2.氢键供体数量:3 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积92.8 7.重原子数量:24 8.表面电荷:0 9.复杂度:420 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:1 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
更多 |
1. 性状:白色结晶。 2. 密度(g/mL,25/4℃): 未确定 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):溶于碱溶液,不溶于水、乙醇和乙醚 4. 熔点(?C):235 5. 沸点(?C,常压):未确定 6. 沸点(?C,5.2kPa):未确定 7. 折射率:未确定 8. 闪点(?C):未确定 9. 比旋光度(?):-4.45 (546nm) (EtOH/NaOH) 10. 自燃点或引燃温度(?C):未确定 11. 蒸气压(kPa,25?C):未确定 12. 饱和蒸气压(kPa,60?C): 13. 燃烧热(KJ/mol):未确定 14. 临界温度(?C):未确定 15. 临界压力(KPa):未确定 16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值 17. 爆炸上限(%,V/V):未确定 18. 爆炸下限(%,V/V):未确定 19. 溶解性:。未确定 |
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L-甲状腺素毒性英文版
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符号 |
GHS02, GHS06, GHS08 |
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信号词 |
Danger |
危害声明 |
H225-H301 + H311 + H331-H370 |
警示性声明 |
P210-P260-P280-P301 + P310 + P330-P302 + P352 + P312-P370 + P378 |
个人防护装备 |
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
危害码 (欧洲) |
Xn:Harmful |
风险声明 (欧洲) |
R20/21/22 |
安全声明 (欧洲) |
S22-S24/25 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
WGK德国 | 3 |
RTECS号 | YP2833500 |
海关编码 | 2942000000 |
L-甲状腺素上游产品? 7 | |
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L-甲状腺素下游产品? 6 | |
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可从动物甲状腺中提取。可由3,5-二碘-L-酪氨酸为原料制取。
甲状腺素的形成经过合成、贮存、碘化、重吸收、分解和释放六个过程:1. 滤泡上皮细胞从血液中摄取氨基酸,在粗面内质网合成甲状腺球蛋白的前体,继而在高尔基复合体加糖并浓缩形成分泌颗粒,再以胞吐方式排放到滤泡腔内贮存。2. 滤泡上皮细胞能从血液中摄取I-,I-经过过氧化物酶的作用而活化。3. 活化后的I-进入滤泡腔与甲状腺球蛋白结合,形成碘化的甲状腺球蛋白。4. 滤泡上皮细胞在腺垂体分泌的促甲状腺激素的作用下,胞吞滤泡腔内的碘化甲状腺球蛋白,成为胶质小泡。5. 胶质小泡与溶酶体融合,碘化甲状腺球蛋白被水解酶分解形成大量四碘甲状腺原氨酸(T4)和少量三碘甲状腺原氨酸(T3),即甲状腺素。6. T3和T4于细胞基底部释放入血。
海关编码 | 2922509090 |
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中文概述 | 2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装 |
监管条件 | A.入境货物通关单 B.出境货物通关单 |
检验检疫 | R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 |
Summary | 2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0% |