This product was successfully added to cart!
MS436
品牌商品推荐
更多 >>-
7-异戊烯氧基-GAMMA-花椒碱
-
乙酸桉树素酯
-
莪术醇
-
杠柳麻甙
-
紫丹参素C
-
愈创甘油醚
商品详情
客户评价
| 中文名 |
4-[(1E)-2-(2-氨基-4-羟基-5-甲基苯基)偶氮]-N-2-吡啶基苯磺酰胺 |
|---|---|
| 英文名 |
4-[(2Z)-2-(2-amino-5-methyl-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)hydrazinyl]-N-pyridin-2-ylbenzenesulfonamide |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
MS436 是一种 bromodomain 抑制剂，有效作用于 BRD4 BrD1，Ki 为 30-50 nM，比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
|
||||||||||||
| 靶点 |
Ki: 30-50 nM (BRD4 bromodomain)[1]
|
||||||||||||
| 体外研究 |
通过一组水介导的相互作用，MS436表现出低纳摩尔亲和力（估计的Ki为30-50nM），优先于第一溴结构域。 MS436有效抑制小鼠巨噬细胞中NF-κB指导的NO和促炎细胞因子白细胞介素-6产生中的BRD4活性。 MS436代表一类新的溴结构域抑制剂，将有助于进一步研究BRD4的两个溴结构域在基因表达中的生物学功能。 MS436表现出对BRD4 BrD1的估计Ki = 30-50 nM的有效亲和力和对BrD2的10倍选择性，这是通过一组独特的水介导的分子间相互作用实现的[1]。 |
||||||||||||
| 溶解度 |
体外：
DMSO：25.5 mg / mL（66.51 mM;需要超声波和加热）
|
||||||||||||
| 储备液 |
|
||||||||||||
| 激酶实验 |
使用异硫氰酸荧光素（FITC）标记的MS417作为测定探针，在荧光各向异性竞争测定中评估新合成的重氮苯化合物（例如，MS436）对各种溴代维生素的结合亲和力。用BrD蛋白（0.25-1μM）和荧光探针（80nM）进行竞争实验，并在PBS缓冲液（pH7.4）中增加浓度的未标记竞争配体，总体积为80μL。用Safire 2酶标仪在25℃下孵育荧光配体和蛋白质一小时。在竞争结合测定中，荧光配体浓度≤2Kd，并且蛋白质浓度设定为结合50-80％的荧光配体。通过对Nicolovska-Coleska及其同事介绍的Cheng-Prussoff方程的校正来计算竞争配体的解离常数。假设单点竞争绑定模型，用于从IC50值计算Ki的等式[1]。 |
||||||||||||
| 细胞实验 |
将小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞以每孔1×10 4个细胞的密度接种在96孔板中，并在37℃下孵育18小时。然后将细胞用重氮苯溴结构域抑制剂（例如，MS436）处理至高达100μM，持续24小时。在24小时温育结束时，向每个孔中加入10μLMTT溶液（4mg / mL）并在37℃下孵育4小时。然后除去上清液，将细胞溶解在100μL的100％DMSO中。首先将重氮苯化合物溶解在DMSO中，然后用培养基稀释至浓度范围为0.28-50000nM。将DMSO的最终浓度调节至0.05％（v / v）。使用EnVison 2104 Multilabel Reader [1]通过570 / 630nm处的吸光度测量还原程度。 |
||||||||||||
| 存储 |
|
||||||||||||
| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
||||||||||||
| SMILES |
O=S(C1=CC=C(/N=N/C2=CC(C)=C(O)C=C2N)C=C1)(NC3=NC=CC=C3)=O |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
||||||||||||
| 相关活性 小分子 |
(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯 | GSK126 | 他泽司他 | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | 4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15) |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 673.7±65.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C18H17N5O3S |
| 分子量 | 383.424 |
| 闪点 | 361.3±34.3 °C |
| 精确质量 | 383.105194 |
| PSA | 134.92000 |
| LogP | 1.78 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.686 |
|
Benzenesulfonamide, 4-[(E)-2-(2-amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinyl- |
|
4-[(E)-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-(2-pyridinyl)benzenesulfonamide |
|
MS436 |
-
海量货源
1000+化工产品，覆盖300+小类
-
精品服务
我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴
-
使命
科技成就美好出行
-
核心价值观
成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本