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N-去甲基荷叶碱
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商品详情
客户评价
| 描述 |
N-Nornuciferine是荷叶中的阿朴啡生物碱，可显着抑制 CYP2D6活性， IC50 和 Ki 值分为3.76 和2.34 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 3.76 μM (CYP2D6)[1] Ki: 2.34 μM (CYP2D6)[1]
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| 体外研究 |
荷叶草是一种常用的中药，具有广泛的药理和生理活性，特别是降低血液甘油三酯和胆固醇水平。 N-Nornuciferine强烈抑制CYP2D6活性，但对其他四种P450同工酶（CYP2C19，CYP3A4，CYP2E1，CYP2C9）显示弱抑制或无抑制。 N-Nornuciferine竞争性抑制CYP2D6催化的右美沙芬o-去甲基化，表观Ki值为2.34μM[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
为了测定抑制常数Ki值，使用CYP2D6的特异性底物右美沙芬在1至10mM范围内的不同终浓度和不同浓度的N-Nornuciferine在0至25mM范围内。预温育10分钟后，通过加入NADPH引发反应。每个孵育测试一式三份进行。孵育开始30分钟后，通过加入100mL含有1mg / mL普萘洛尔（IS）的冰冷乙腈终止反应。然后将孵育混合物在4℃下以15,000g离心10分钟。将10微升等份的上清液注入LC-MS / MS系统[1]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
COC1=C(OC)C2=C3C(CCN[C@]3([H])CC4=CC=CC=C24)=C1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
n-[4-[2-乙基-1-(1H-1,2,4-噻唑-1-基)丁基]苯基]-2-苯并噻唑胺 | 芹菜素 | 可比司他 | 人参皂苷CK | 吉非罗齐 | 艾沙康唑 | 柚皮甙 | 6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺 | α-苯基-α-丙基苯乙酸-2-(二乙氨)乙酯 N,N-二乙氨乙基-2,2-二苯戊酸酯 | 高良姜素 | (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇 | 四氢姜黄素 | 1-氨基苯并三唑 | 呋拉茶碱 | 人参皂苷F1 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 446.4±45.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 128-129 ?C |
| 分子式 | C18H19NO2 |
| 分子量 | 281.349 |
| 闪点 | 182.8±18.2 °C |
| 精确质量 | 281.141571 |
| PSA | 30.49000 |
| LogP | 3.23 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.598 |
|
4H-Dibenzo[de,g]quinoline, 5,6,6a,7-tetrahydro-1,2-dimethoxy-, (6aR)- |
|
(6aR)-1,2-Dimethoxy-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinoline |
|
6aβ-Noraporphine, 1,2-dimethoxy- |
|
4H-Dibenzo[de,g]quinoline, 5,6,6a,7-tetrahydro-1,2-dimethoxy-, (R)- |
|
Nornu-ciferine |
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Sanjoinine Ia |
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