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N-去甲基-4-羟基-

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商品详情

客户评价



?N-去甲基-4-羟基-名称


















中文名

N-去甲基-4-羟基-
英文名

4-[1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol
中文别名


(Z)-4-(1-(4-(2-(甲氨基)乙氧基)苯基)-2-苯基丁-1-烯基)苯酚




|



4-[1-[4-[2-(甲基氨基)乙氧基]苯基]-2-苯基-1-丁烯-1-基]苯酚



英文别名
更多





?N-去甲基-4-羟基-生物活性




















































描述
Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。
相关类别




靶点

ERα
体外研究

内啡肽是羟基化的他莫昔芬代谢物，其作为ER的拮抗剂的效力比他莫昔芬高约100倍。它还表明，除了它在转录水平对ER的作用外，内啡肽而不是4-羟基三苯氧胺导致ER-α降解[1]。 Endoxifen是一种有效的抗雌激素，可以靶向雌激素受体α，用于降解乳腺癌细胞。此外，表明即使存在他莫昔芬，N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，Endoxifen也能阻断ERA转录活性并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖[2]。对于所有乳腺癌细胞系，除了对MDAMB-468的中度抑制之外，恩多芬对10μM具有强烈的生长抑制作用。对于MCF7，HS 578T和BT-549细胞，在10μM浓度下，细胞毒性作用非常显着。在较低的Endoxifen浓度（0.01-1μM）下，抑制作用不如10μM显着，而100μM的Endoxifen浓度对所有测试的细胞都是致命的[3]。
体内研究

当在雌性大鼠中测试时，口服施用的Endoxifen被快速吸收并且全身可用。与他莫昔芬相比，Endoxifen处理的大鼠暴露（AUC0-∞）暴露（AUC0-∞）高187％，浓度（Cmax）高1,500％。口服恩多昔芬每天一次给药，连续28天，剂量为2,4和8mg / kg，证明是安全的，并导致雌性小鼠中人乳腺肿瘤异种移植物生长的进行性抑制[3]。
溶解度

体外：

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 2.6774 mL 13.3872 mL 26.7745 mL
5 mM 0.5355 mL 2.6774 mL 5.3549 mL
10 mM 0.2677 mL 1.3387 mL 2.6774 mL


动物实验

小鼠[3]将6周龄雌性无胸腺NCr-nu / nu小鼠从右侧腹侧皮下（sc）植入来自体内传代的30-40mg MCF-7人乳腺肿瘤片段。将肿瘤碎片植入的日期指定为第0天。为了支持雌激素依赖性MCF-7肿瘤生长，将每只动物皮下植入颈后部，用0.72mg17β-雌二醇60天释放颗粒1肿瘤碎片植入前一天。在肿瘤碎片植入后第13天，治疗开始当天，个体肿瘤的大小增加至75-196mm 3。将总共36只荷瘤小鼠随机分成4组（6只小鼠/组）和1只对照组（12只小鼠/组）。在肿瘤植入后第13天，用对照（水），三剂量水平（2,4和8mg / kg）的他莫昔芬或每天两次的他莫昔芬治疗，以10mg / kg的剂量间隔3小时，通过口服灌胃每日一次，连续28天。对于所有治疗组，剂量体积0.2mL / 10g体重保持恒定。测量sc肿瘤，并且在治疗的第一天开始每周两次称重动物。该研究在第58天终止。达到两次肿瘤质量倍增的中值时间用于计算中位肿瘤生长的总延迟。另外，在第41天（最后一次治疗后1天）和第58天（研究终止当天）比较治疗组中的中位肿瘤重量与对照组中的中位肿瘤重量（T / C 9 100％）。 ）用于额外评估抗肿瘤功效[3]。
存储

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运输

室温;可能会有所不同
SMILES

CC/C(C1=CC=CC=C1)=C(C2=CC=C(O)C=C2)/C3=CC=C(OCCNC)C=C3
参考文献

[1]. Goetz MP, et al. Tamoxifen, endoxifen, and CYP2D6: the rules for evaluating a predictive factor. Oncology (Williston Park). 2009 Dec;23(14):1233-4, 1236.

[2]. Wu X, et al. The tamoxifen metabolite, endoxifen, is a potent antiestrogen that targets estrogen receptor alpha for degradation in breast cancer cells. Cancer Res. 2009 Mar 1;69(5):1722-7.

[3]. Wu X, et al. The tamoxifen metabolite, endoxifen, is a potent antiestrogen that targets estrogen receptor alpha for degradation in breast cancer cells. Cancer Res. 2009 Mar 1;69(5):1722-7.
相关活性
小分子



Elacestrant dihydrochloride



|

AZD9496



|

山奈酚



|

3-[4-[[2,4-二(三氟甲基)苄基]氧基]-3-甲氧基苯基]-2-氰基-N-(5-三氟甲基-[1,3,4]噻二唑-2-基)丙烯酰胺



|

雌酚酮



|

Brilanestrant



|

原人参三醇



|

27-羟基胆固醇



|

己烯雌酚



|

PHTPP



|

2,3-双(4-羟苯基)丙腈



|

法倔唑



|

雌马酚



|

胆固醇



|

5,7-二羟黄酮






?N-去甲基-4-羟基-物理化学性质



































密度 1.099g/cm3
沸点 519.3?C at 760mmHg
分子式 C25H27NO2
分子量 373.48700
闪点 267.9?C
精确质量 373.20400
PSA 41.49000
LogP 5.75040
蒸汽压 2.1E-11mmHg at 25°C
折射率 1.598






?N-去甲基-4-羟基-安全信息
















海关编码 2922509090


















?N-去甲基-4-羟基-海关



















海关编码 2922509090
中文概述 2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件：AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件 A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫 R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验
Summary 2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%










?N-去甲基-4-羟基-英文别名






















Phenol,4-[(1E)-1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenyl-1-butenyl]


N-Desmethyl-4-hydroxy Tamoxifen


E/Z-1-(4-hydroxyphenyl)-1-[4-(2-methylaminoethoxy)phenyl]-2-phenylbutene


Phenol,4-[1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenyl-1-buten-1-yl]


E/Z-desmethylhydroxytamoxifen

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