N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺

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中文名	N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文名	N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]indole-6-carboxamide
英文别名	更多

描述

PCI-34051 是一种有效的选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 10 nM。

相关类别

研究领域 >>

癌症

靶点

HDAC8:10 nM (IC50)

HDAC6:2.9 μM (IC50)

HDAC1:4 μM (IC50)

HDAC10:13 μM (IC50)

体外研究

PCI-34051抑制纯重组HDAC8，Ki为10 nM，选择性比其他HDAC（包括HDAC 1,2,3,6和10）高200倍.PCI-34051来自低分子量异羟肟酸支架相对于其他I类HDAC，HDAC8具有有希望的效力（HDAC8; Ki =2μM）和选择性（约5倍）。发现PCI-34051在源自T细胞淋巴瘤（包括Jurkat和HuT78）的细胞系中以低微摩尔浓度诱导细胞凋亡，而高达20μM的剂量对B细胞或骨髓衍生的淋巴瘤或实体瘤没有影响。线[1]。

体内研究

给予PCI-34051和地塞米松可降低哮喘患者的嗜酸性粒细胞炎症和气道高反应性，从而减少气道重塑[2]。

溶解度

体外：

DMSO：≥30mg / mL（101.24 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

储备液

1 mM	3.3747 mL	16.8736 mL	33.7473 mL
5 mM	0.6749 mL	3.3747 mL	6.7495 mL
10 mM	0.3375 mL	1.6874 mL	3.3747 mL

激酶实验

使用连续胰蛋白酶偶联测定法测量组蛋白脱乙酰酶活性。对于抑制剂表征，使用荧光板读数器中的96孔测定板在100μL-1的反应体积中进行测量。对于每种同工酶，将反应缓冲液（50mM HEPES，100mM KCl，0.001％Tween-20,5％DMSO，pH7.4，补充有浓度为0-0.05％的牛血清白蛋白）中的HDAC蛋白与抑制剂混合。各种浓度并孵育15分钟。加入胰蛋白酶至终浓度为50nM，加入乙酰基-Gly-Ala-（N-乙酰基-Lys） – 氨基-4-甲基香豆素至终浓度为25-100μM以引发反应。在30分钟滞后时间后，使用355nm的激发波长和460nm的检测波长在30分钟的时间范围内测量荧光。荧光随时间的增加用作反应速率的量度。使用程序BatchKi [1]获得抑制常数Ki（app）。

细胞实验

将肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞培养至少两倍，并在化合物暴露结束时使用制造商推荐的Alamar Blue荧光测定细胞增殖测定监测生长。在96孔板中在一式三份孔中测定化合物（例如，PCI-34051）。使用四参数逻辑方程[1]通过非线性回归估计抑制细胞生长50％（GI50）和95％置信区间所需的浓度。

动物实验

小鼠[2]使用哮喘小鼠模型。简言之，使用年龄为6-8周且体重18-22g的健康雌性BALB / C小鼠（n = 72）。将动物独立地饲养在无病原体的房间中，并随意提供水和标准食物。在实验开始前将动物饲养1周。将小鼠分为六个治疗组：正常对照，单纯性哮喘，地塞米松，Tubastatin A HCl，PCI-34051和Givinostat。使用卵清蛋白（OVA，20μg）和氢氧化铝凝胶（2mg）在第1天，第8天和第15天对最后五组中的小鼠进行致敏。在最后一次致敏后7天，使用超声雾化装置进行OVA（20mg / mL）雾化（3mL / min，30分钟，3次/周，持续8周）。在激发前30分钟通过腹膜内注射施用地塞米松（2.0mg / kg），TSA（0.5mg / kg），PCI-34051（0.5mg / kg）和Givinostat（0.5mg / kg）。在正常对照组中，使用生理盐水代替OVA。

存储

粉末	-20°C	3年
?	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
?	-20°C	1月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

COC(C=C1)=CC=C1CN2C3=CC(C(NO)=O)=CC=C3C=C2

参考文献

[1]. Balasubramanian S, et al. A novel histone deacetylase 8 (HDAC8)-specific inhibitor PCI-34051 induces apoptosis in T-cell lymphomas. Leukemia. 2008 May;22(5):1026-34.

[2]. Ren Y, et al. Therapeutic effects of histone deacetylase inhibitors in a murine asthma model. Inflamm Res. 2016 Dec;65(12):995-1008.

密度	1.3±0.1 g/cm3
分子式	C₁₇H₁₆N₂O₃
分子量	296.320
精确质量	296.116089
PSA	63.49000
LogP	2.20
折射率	1.621
储存条件	2-8°C

危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22-36
安全声明 (欧洲)	26

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