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N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺 |
|---|---|
| 英文名 |
N-tert-butyl-3-[[5-methyl-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesulfonamide |
| 中文别名 |
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]苯磺酰胺 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
|
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| 靶点 |
JAK2:6 nM (IC50)
JAK3:169 nM (IC50)
RET:17 nM (IC50)
FLT3:25 nM (IC50)
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| 体外研究 |
TG101209是一种口服生物可利用的小分子ATP竞争性抑制剂，可用于几种酪氨酸激酶。 TG101209抑制表达JAK2V617F或MPLW515L突变的Ba / F3细胞的生长，IC50为200nM。在表达人JAK2V617F的急性髓性白血病细胞系中，TG101209诱导细胞周期停滞和凋亡，并抑制JAK2V617F，STAT5和STAT3的磷酸化。 TG101209抑制来自携带JAK2V617F或MPL515突变的原代祖细胞的造血集落的生长[1]。 TG101209显着降低STAT5磷酸化而不影响STAT5蛋白的总量[2]。 TG101209抑制存活蛋白并减少HCC2429和H460肺癌细胞中STAT3的磷酸化。 TG101209在体外导致HCC2429和H460肺癌细胞的放射增敏[3]。最近的一项研究表明，TG101209消除了BCR-JAK2和STAT5的磷酸化，降低了Bcl-xL的表达并引发了转化的Ba / F3细胞的凋亡[4]。 |
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| 体内研究 |
TG101209（100 mg / kg）有效延长JAK2V617F诱导的疾病（10天）的存活。与安慰剂治疗的动物相比，TG101209治疗的动物在第+11至20％时表现出统计学上显着的，剂量依赖性的循环肿瘤细胞负荷减少[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
简而言之，将约2×103个细胞接种到具有指定浓度的TG101209的100mL RPMI-1640生长培养基中的微量滴定板孔中。根据制造商的指南，使用细胞增殖试剂盒II（XTT）以24小时的间隔定量细胞的相对生长。温育后，向孔中加入20mL XTT并孵育4-6小时。有色甲product产物在450nm处用分光光度法测量，在650nm处校正，并使用GraphPad Prism 4.0软件测定IC 50值。对数据进行非线性回归拟合分析，并将IC 50值确定为抑制增殖50％的浓度。所有实验一式三份进行，结果标准化为未处理细胞的生长。 |
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| 动物实验 |
向严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠静脉内注射表达JAK2V617F（Ba / F3-V617F-GFP）的10倍106分选的GFP阳性BaF / 3细胞。 TG101209在肿瘤细胞输注后第+3天开始以指定剂量口服管饲，并在第+20天结束。在肿瘤细胞注射后第+11天，通过来自接受载体的小鼠的末端心脏出血收集1mL血液，并且通过来自三个六小鼠组中的每一个的非致死性眼眶收集来收集0.1mL血液。用10,30或100mg / kg bid（每天两次）TG101209，并在剂量组内合并样品。通过Ficoll缓冲离心法（600RCF和30分钟）分离血液单核细胞。对分离的细胞进行FACS分析以确定GFP阳性肿瘤细胞（即Ba / F3-V617F-GFP细胞）的百分比。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=S(C1=CC=CC(NC2=NC(NC3=CC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C)=NC=C2C)=C1)(NC(C)(C)C)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
巴瑞克替尼 | 吉瑞替尼 | 奎扎替尼 | 乌帕替尼 | 帕西替尼(SB1518) | Momelotinib | 5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺 | TG-101348 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 | CHZ868 | 1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲 | N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺 | 伊他替尼 | 赛度替尼 | 利尼伐尼 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 703.1±70.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C26H35N7O2S |
| 分子量 | 509.667 |
| 闪点 | 379.0±35.7 °C |
| 精确质量 | 509.257294 |
| PSA | 114.10000 |
| LogP | 2.46 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.622 |
|
N-tert-butyl-3-(5-methyl-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)benzenesulfonamide |
|
Benzenesulfonamide, N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]- |
|
N-(1,1-DIMETHYLETHYL)-3-[[5-METHYL-2-[[4-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)PHENYL]AMINO]-4-PYRIMIDINYL]AMINO]BENZENESULFONAMIDE |
|
1M3 |
|
Kinome_702 |
|
3-[(5-Methyl-2-{[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino}-4-pyrimidinyl)amino]-N-(2-methyl-2-propanyl)benzenesulfonamide |
|
TG101209 |
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