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N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺 |
|---|---|
| 英文名 |
N-[3-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。 |
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
B-RafV600E:13 nM (IC50)
B-Raf:160 nM (IC50)
BRK:130 nM (IC50)
FRK:1300 nM (IC50)
Csk:1500 nM (IC50)
Src:1700 nM (IC50)
FAK:1700 nM (IC50)
FGFR:1900 nM (IC50)
KDR:2300 nM (IC50)
HGK:2800 nM (IC50)
CSF1R:3300 nM (IC50)
Aurora A:3400 nM (IC50)
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| 体外研究 |
PLX-4720对野生型B-Raf的选择性> 10倍，对其他激酶如Frk，Src，Fak，FGFR和Aurora A的选择性> 100倍，IC50为1.3-3.4μM。 PLX-4720显着抑制携带B-RafV600E的细胞系中的ERK磷酸化，IC50为14-46nM，而不是野生型B-Raf的细胞。 PLX-4720显着抑制携带B-RafV600E致癌基因的肿瘤细胞系的生长，例如COLO205，A375，WM2664和COLO829，GI50分别为0.31μM，0.50μM，1.5μM和1.7μM。此外，1μM的PLX-4720处理仅在B-RafV600E阳性1205Lu细胞中诱导细胞周期停滞和凋亡，但在B-Raf野生型C8161细胞中不诱导[1]。与PTEN-细胞系相比，PLX-4720处理（10μM）显着诱导PTEN +细胞中BIM的> 14倍表达（4倍），解释了PTEN-细胞对PLX-4720-的抗性。诱导细胞凋亡[2]。 |
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| 体内研究 |
以20mg / kg /天口服施用PLX-4720在B-RafV600E依赖性COLO205肿瘤异种移植物中诱导显着的肿瘤生长延迟和消退，即使在1g / kg的剂量下也没有明显的小鼠副作用。每天两次100mg / kg的PLX-4720几乎完全消除了携带B-RafV600E的1205Lu异种移植物，而对携带野生型B-Raf的C8161异种移植物没有活性。 PLX-4720的抗肿瘤作用与那些携带V600E突变的细胞中MAPK通路的阻断相关[1]。 PLX-4720以30mg / kg /天的剂量显着抑制8505c异种移植物的肿瘤生长> 90％，并显着降低远处肺转移[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥50mg / mL（120.82 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥5mg/ mL（12.08mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥5mg / mL（12.08 mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
对于每种酶（0.1ng），在20mM Hepes（pH 7.0），10mM MgCl 2,1mM DTT，0.01％Tween-20,100nM生物素-MEK蛋白，各种ATP浓度，和在室温下增加PLX-4720的浓度。用5μL含有20mM Hepes（pH 7.0），200mM NaCl，80mM EDTA和0.3％BSA的溶液在2,5,8,10,20和30分钟停止反应。终止溶液还包括来自AlphaScreen蛋白A检测试剂盒的磷酸-MEK抗体，链霉抗生物素蛋白包被的供体珠和蛋白A受体珠。将抗体和珠子在室温下在黑暗中在终止溶液中预孵育30分钟。抗体的最终稀释度为1 / 2,000，每个珠子的最终浓度为10μg/ mL。将测定板在室温下温育1小时，然后在PerkinElmer AlphaQuest读数器上读数。 |
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| 细胞实验 |
用各种浓度的PLX-4720处理细胞24,48和72小时。通过使用CellTiter-Glo发光细胞活力测定或MTT测定来测量细胞增殖。对于细胞周期分析，收集上清液和细胞，沉淀并用70％乙醇固定。在用碘化丙锭（10μg/ mL）染色之前，将细胞在37℃下在0.5mg / mL RNase I中温育1小时，以除去残留RNA污染的样品。然后使用EPICS XL装置分析样品。为了评估细胞凋亡，在用膜联蛋白-FITC和碘化丙锭染色之前收获培养基和细胞并沉淀。随后使用EPICS XL装置分析样品。 |
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| 动物实验 |
将转移性黑素瘤细胞（2×10 6）皮下注射到SCID小鼠的侧腹中，并允许2周达到0.125mm 3的体积。随后，动物每天两次接受100mg / kg PLX4720（口服强饲法）或载体对照，持续15天。每72小时记录肿瘤体积。将每个相应组的平均肿瘤大小标准化为治疗第一天的肿瘤体积。处理15天后，杀死动物并切除肿瘤，用福尔马林固定，石蜡包埋，并通过免疫组织化学分析。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=S(NC1=CC=C(C(C(C2=CNC3=NC=C(C=C23)Cl)=O)=C1F)F)(CCC)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
PLX8394 | 达马莫德 | Encorafenib | LY3009120 | GW 5074 | RAF265 | 3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺 | RAF709 | Agerafenib | 2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 | LXH254 | TAK-632 | PLX7904 | HG6-64-1 | Ro 5126766 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 621.4±65.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C17H14ClF2N3O3S |
| 分子量 | 413.826 |
| 闪点 | 329.6±34.3 °C |
| 精确质量 | 413.041260 |
| PSA | 100.30000 |
| LogP | 3.14 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.646 |
|
PLX 4720,PLX-4720 |
|
N-{3-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl}-1-propanesulfonamide |
|
PLX-4720 |
|
1-Propanesulfonamide, N-[3-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]- |
|
S1152_Selleck |
|
PLX4720 |
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