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N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺 |
|---|---|
| 英文名 |
N-[(4-acetamidophenyl)carbamothioyl]-4-tert-butylbenzamide |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂，同时可激活 p53，在癌症研究中可能具有潜在的治疗作用。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Sirtuin
MDM-2/p53
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| 体外研究 |
Tenovin-1（1-10μM）在SK-N-MC细胞中诱导钟形浓度依赖性细胞死亡。 Tenovin-1改变Bcl-2家族成员的基因和蛋白质表达。然而，Tenovin-1在较低浓度下对mRNA和蛋白质表达水平的影响比较高浓度更强。此外，Tenovin-1诱导的细胞毒性作用依赖于p53野生型WE-68细胞中的半胱天冬酶，但不依赖于p53无效SK-N-MC细胞中的半胱天冬酶。 AIF在p53无效SK-N-MC细胞中的tenovin-1诱导的细胞死亡中起主要作用，但在p53野生型WE-68细胞中不起作用。活性氧物质也参与SK-N-MC细胞中的tenovin-1介导的细胞死亡。此外，Tenovin-1在SK-N-MC细胞中引起DNA损伤[1]。 Tenovin-1（5μM）增加胶质母细胞瘤细胞和大鼠原代星形胶质细胞的核大小。 Tenovin-1诱导细胞衰老，似乎与细胞死亡无关[2]。 Tenovin-1保护p53免受mdm2介导的降解，对p53合成几乎没有影响。 Tenovin-1靶向p53上游的一个因子，不仅调节p53功能，还调节其他细胞通路。 Tenovin-1（10μM）抑制SirT2脱乙酰酶活性[3]。 Tenovin-1（10μM）减少NSCLC细胞的增殖和锚定独立生长。 Tenovin-1还抑制H358肺癌细胞的细胞生长[4]。 |
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| 体内研究 |
Tenovin-1（92 mg / kg，ip）可减少源自BL2细胞或ARN8细胞的SCID小鼠肿瘤的生长[5]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：33.33 mg / mL（90.21 mM;需要超声波） 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（6.77 mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
通过噻唑基蓝四唑溴化物（MTT）测定法测量细胞活力。将细胞接种在96孔板中。当表明它们用10μMTenovin-1（tnv-1）处理或用siRNA转染。在指定的时间段后，加入MTT溶液（0.5mg / mL）。将甲crystals晶体溶于萃取缓冲液（50％二甲基甲酰胺和20％SDS，pH4.7）中。在SunRise读板器中测量吸光度（540 / 690nm）[4]。 |
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| 动物实验 |
将ARN8黑素瘤或BL2伯基特氏淋巴瘤细胞注射到SCID小鼠的侧腹并使其发育直至肿瘤变得可触知。通过腹膜内注射以92.5mg / kg每天（14天）施用Tenovin-1（在70％环糊精中），并在18天的时间内测量肿瘤生长。对照动物用70％环糊精处理。在BL2实验中，每次治疗n = 12。在ARN8实验中，对照组n = 14，tenovin-1治疗组n = 16。生长测量值在组间平均并绘图[5]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(NC(NC1=CC=C(NC(C)=O)C=C1)=S)C2=CC=C(C(C)(C)C)C=C2 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酰胺 | 2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | 伊达萨努特林(RG-7388) | 烟酰胺 | 4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 | SRT 1720盐酸盐 | AMG 232 | 2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺 | 3 TYP | 环状抑制剂-α氢溴酸盐 | 维生素E醋酸酯 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 | 4-甲基-N-[2-[3-(吗啉基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-甲酰胺 | 漆黄素 | PRIMA-1Met |
| 密度 | 1.238±0.06 g/cm3 (20 ?C 760 Torr) |
|---|---|
| 分子式 | C20H23N3O2S |
| 分子量 | 369.480 |
| 精确质量 | 369.151093 |
| PSA | 102.32000 |
| LogP | 2.97 |
| 折射率 | 1.651 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 水溶解性 | Insuluble (4.8E-3 g/L) (25 ?C) |
| 危险品运输编码 | 3077 |
|---|
|
N-[4-({[(4-tert-butylbenzoyl)amino]carbothioyl}amino)phenyl]acetamide |
|
Benzamide, N-[[[4-(acetylamino)phenyl]amino]thioxomethyl]-4-(1,1-dimethylethyl)- |
|
N-[(4-Acetamidophenyl)carbamothioyl]-4-tert-butylbenzamide |
|
cc-649 |
|
N-[(4-Acetamidophenyl)carbamothioyl]-4-(2-methyl-2-propanyl)benzamide |
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Tenovin-1 |
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