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N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺

N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺

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商品详情

客户评价



?名称
















中文名

N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺
英文名

N-(4-chloro-2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
英文别名
更多





?生物活性
















































描述
ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制剂,对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂,IC50 值小于10 nM。
相关类别


靶点

KDR:100 nM (IC50)


Flt-1:2 μM (IC50)


体外研究

ZM-306416对EGFR成瘾的NSCLC细胞系H3255和HCC4011的选择性抗增殖作用(IC50分别为0.09±0.007μM和0.072±0.001μM),同时保留了野生型EGFR细胞系A549和H2030(IC50>10μM) 。还发现ZM-306416抑制ABL体外激酶活性,对ABL激酶的IC50值较低,为1.3±0.2μM[2]。
溶解度

体外:

DMSO:50 mg / mL(149.82 mM;需要超声波)

H 2 O:<0.1 mg / mL(不溶)

体内:1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥2.5mg / mL(7.49 mM);澄清溶液2.逐个加入各溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%吐温-80 45%盐水溶解度:≥2.5mg/ mL(7.49mM);明确解决方案

储备液

1 mM 2.9963 mL 14.9817 mL 29.9634 mL
5 mM 0.5993 mL 2.9963 mL 5.9927 mL
10 mM 0.2996 mL 1.4982 mL 2.9963 mL


存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

COC1=CC2=NC=NC(NC3=C(F)C=C(Cl)C=C3)=C2C=C1OC
参考文献

[1]. Han SY, Park SS, Lee WG, Synthesis of a novel biotin-tagged photoaffinity probe for VEGF receptor tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):129-33.

[2]. Antczak C, Mahida JP, Bhinder B, A high-content biosensor-based screen identifies cell-permeable activators and inhibitors of EGFR function: implications in drug discovery. J Biomol Screen. 2012 Aug;17(7):885-99.


相关活性
小分子




尼达尼布



|

1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮



|

甲磺酸阿帕替尼



|

N-[2-[4-(二乙氨基)丁基]氨基-6-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D-7-嘧啶基]-N’-(1,1-二甲基)脲



|

Foretinib



|

3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮



|

利尼伐尼



|

西地尼布



|

6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺



|

RAF265



|

盐酸巴多昔芬



|

SU14813



|

多韦替尼



|

SAR131675



|

瓦他拉尼






?物理化学性质





































密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 434.1±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H13ClFN3O2
分子量 333.745
闪点 216.4±28.7 °C
精确质量 333.068024
PSA 56.27000
LogP 4.15
蒸汽压 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.653
储存条件 Desiccate at RT
















?英文别名






























4-Quinazolinamine, N-(4-chloro-2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxy-


N-(4-Chloro-2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine


N-(4-chloro-2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine


Anilinoquinazoline deriv. 4


ZM-306416


ZM306416


ZM 306416








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