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N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺
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商品详情
客户评价
| 描述 |
INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂；抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 2.4 μM (HeLa), 1.7 μM (MB231), 2.1 μM (MB468), 2.5 μM (K562)[1]
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| 体外研究 |
Hec1是在许多人类癌症中过度表达的致癌基因。在有丝分裂途径中靶向Hec1及其调节剂Nek2的小分子INH（Nek2 / Hec1抑制剂）被鉴定为使蛋白质降解介导的Hec1 / Nek2功能失活，随后导致染色体错误分离和细胞死亡。 INH6处理的细胞表现出增加的有丝分裂群体，具有多极纺锤体构型。用表达染色体标记蛋白H2B-GFP的HeLa细胞的INH6处理后检测到染色体错位率增加。 INH6处理的细胞显示出垂死细胞特征性的进行性形态学变化（例如，膜鼓泡），其通过细胞周期分析用FACS分析进一步证实。大约20％的INH6处理的细胞在处理后72小时凋亡[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：50 mg / mL（155.08 mM;需要超声波） H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶） 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（7.75 mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
进行具有四天药物治疗程序的标准XTT测定以测量培养细胞中INH类似物的剂量依赖性细胞毒性。测量并编译一式三份以用于最终数据呈现。在药物处理前一天将细胞接种在96孔培养皿上，然后在第2天进行药物处理（2.5μMINH6），并在添加药物后第5天进行XTT测定。用平板读数器测量595nm处的吸收，并与模拟处理组相比转换成细胞存活百分比[1]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(NC1=NC(C2=C(C)C=C(C)C=C2C)=CS1)C3=CC=CC=C3 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
磺丁醚-beta-环糊精 | 环孢菌素 | 2,7-二氯二氢代荧光黄二醋酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | 4′,4”-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐 | 乙莫克舍 | TD139 | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | 5,5’,6,6’-四氯-1,1’,3,3’-四乙基苯并咪唑羰花青碘化物 | 胞内钙荧光探针 BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-虫荧光素游离酸 | 野百合碱 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C19H18N2OS |
| 分子量 | 322.424 |
| 精确质量 | 322.113983 |
| PSA | 70.23000 |
| LogP | 5.70 |
| 折射率 | 1.647 |
|
Benzamide, N-[4-(2,4,6-trimethylphenyl)-2-thiazolyl]- |
|
N-(4-Mesityl-1,3-thiazol-2-yl)benzamide |
|
INH6 |
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