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Nutlin 3
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
rel-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 |
|---|---|
| 英文名 |
Nutlin-3 |
| 中文别名 |
4-[4,5-双(4-氯苯基)-2-(4-甲氧基-2-异丙氧基苯基)-4,5-二氢咪唑-1-羰基]哌嗪-2-酮 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Nutlin 3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂，Ki 为 90 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Ki: 90 nM (p53-MDM2)[1]
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| 体外研究 |
Nutlin 3是MDM2-p53相互作用的抑制剂。特别是，用1μM的Inauhzin和2μM的Nutlin 3共同处理p53阳性HCT116细胞，通过其蛋白质水平以及其靶标p21，PUMA或切割的PARP水平测定更能显着激活p53。凋亡[2]。 Nutlin 3是一种小分子抑制剂，可抑制MDM2与p53的结合以及随后的p53依赖性DNA损伤信号传导。作为单一药剂，Nutlin 3（2-10μM）稳定p53和p21WAF水平，对WTp53-22RV1细胞有毒性（IC50,4.3μM），但对p53缺陷细胞的毒性极小（IC50，>10μM）。 Nutlin 3在22RV1细胞中以剂量依赖性方式诱导p53和p21WAF表达。短期细胞周期测定显示，在10μM的剂量下，Nutlin 3略微增加G1期部分并降低所有三种细胞系的S期部分[3]。 |
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| 体内研究 |
Nutlin 3可以抑制源自人骨肉瘤或白血病细胞的异种移植肿瘤的生长，即使在每次口服200mg / kg的剂量下，Nutlin 3的抗肿瘤活性在HCT116衍生的异种移植肿瘤模型中也是微不足道的[2] 。 Nutlin 3可能是一种有用的辅助手段，可以使用针对缺氧细胞的精确放疗来提高治疗率，并保证在体内进一步研究[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
使用人非小细胞肺癌野生型p53含有H460和A549，人非小细胞肺癌p53无效H1299和人结肠癌HCT116（p53 + / +和p53 – / – ）细胞。将细胞（1.5×105）接种到6孔板中，并在37℃下孵育过夜。在指定浓度下处理Inauhzin和Nutlin 3 48小时后，收获细胞，在-20℃下在70％冰冷的乙醇中固定过夜，重悬于碘化丙啶溶液（50μg/ mL PI，0.1mg / ml）中。将mL RNase A，0.05％Tritin X-100（PBS）在37°C下孵育40分钟，然后使用流式细胞仪和专有软件分析DNA含量[2]。 |
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| 动物实验 |
小鼠[2]使用5周龄雌性SCID小鼠。在右侧腹部皮下接种3×106个HCT116p53 + / +细胞，用卡尺监测肿瘤生长。在平均肿瘤体积达到50-100mm 3后，给动物腹膜内注射Inauhzin（IP），口服Nutlin 3或载体（4％DMSO用于Inauhzin，EtOH：Tween：5％葡萄糖= 5：5：90用于Nutlin 3） 。每隔一天测量肿瘤体积，并在治疗的最后一天计算肿瘤生长抑制（T / C）。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(N1C(C2=C(C=C(C=C2)OC)OC(C)C)=N[C@H](C3=CC=C(C=C3)Cl)[C@@H]1C4=CC=C(C=C4)Cl)N5CC(NCC5)=O.[relative stereochemistry] |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | 伊达萨努特林(RG-7388) | 4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 | AMG 232 | 环状抑制剂-α氢溴酸盐 | 维生素E醋酸酯 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 | PRIMA-1Met | NVP-HDM201 | SAR405838 | RITA | NVP-CGM097 | N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺 | SJ-172550 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C30H30Cl2N4O4 |
| 分子量 | 581.490 |
| 精确质量 | 580.164429 |
| PSA | 83.47000 |
| LogP | 2.77 |
| 折射率 | 1.648 |
| 储存条件 |
密闭于-20 ?C阴凉干燥环境中 |
| 稳定性 |
1、摩尔折射率：无可用 2、 摩尔体积（m3/mol）：无可用 3、 等张比容（90.2K）：无可用 4、 表面张力（dyne/cm）：无可用 5、 极化率：无可用 |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：155.21 2、 摩尔体积（m3/mol）：426.7 3、 等张比容（90.2K）：1131.2 4、 表面张力（dyne/cm）：49.4 5、 极化率（10 -24cm 3）：61.53 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:5.2 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:6 5.互变异构体数量:3 6.拓扑分子极性表面积83.5 7.重原子数量:40 8.表面电荷:0 9.复杂度:919 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:2 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1. 性状：固体 2. 密度（g/mL,25/4℃）：无可用 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用 4. 熔点（?C）：无可用 5. 沸点（?C,常压）：无可用 6. 沸点（?C,5.2kPa）：无可用 7. 折射率：无可用 8. 闪点（?C）：无可用 9. 比旋光度（?）：无可用 10. 自燃点或引燃温度（?C）：无可用 11. 蒸气压（kPa,25?C）：无可用 12. 饱和蒸气压（kPa,60?C）：无可用 13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用 14. 临界温度（?C）：无可用 15. 临界压力（KPa）：无可用 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用 17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用 18. 爆炸下限（%,V/V）：无可用 19. 溶解性：溶于二甲亚砜 |
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模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : Nutlin-3 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 (±)-4-[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxy-phenyl)-4,5-dihydro-imidazole-1-carbonyl]- piperazin-2-one
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 皮肤刺激 (类别 2) 眼睛刺激 (类别 2A) 特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H315造成皮肤刺激。 H319造成严重眼刺激。 H335可能引起呼吸道刺激。 警告申明 预防措施 P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾. P264操作后彻底清洁皮肤。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。 事故响应 P302 + P352如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。 P304 + P340如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。 P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取 出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗. P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生. P321具体处置（见本标签上提供的急救指导）。 P332 + P313如觉皮肤刺激：求医/就诊。 P337 + P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 P362脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。 安全储存 P403 + P233存放于通风良的地方。 保持容器密闭。 P405存放处须加锁。 废弃处置 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 – 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : (±)-4-[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxy-phenyl)-4,5- 别名 dihydro-imidazole-1-carbonyl]-piperazin-2-one : C30H30Cl2N4O4 分子式 : 581.49 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 (±)-4-[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxy-phenyl)-4,5-dihydro-imidazole-1-carbonyl]- piperazin-2-one <=100% 化学文摘登记号(CAS548472-68-0 No.) 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 不要让产品进入下水道。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： -20 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 完全接触 物料: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: 480 min 测试过的物质Dermatril? (KCL 740 / Z677272, 规格 M) 飞溅保护 物料: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: 480 min 测试过的物质Dermatril? (KCL 740 / Z677272, 规格 M) 测试方法 EN374 如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN 374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。 这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可. 这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准. 身体保护 防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国 143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143) 防毒罐。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 – 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞致突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 吸入 – 可能引起呼吸道刺激。 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。 眼睛造成严重眼刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 – 法规信息 N/A 模块16 – 其他信息 N/A
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Nutlin 3毒性英文版
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| 个人防护装备 |
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
|---|---|
| 危害码 (欧洲) |
Xi |
| 风险声明 (欧洲) |
36/37/38 |
| 安全声明 (欧洲) |
26-36 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
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RETRA exerts anticancer activity in Ewing’s sarcoma cells independent of their TP53 status. Eur. J. Cancer 51(7) , 841-51, (2015)
Mutant p53 can exert oncogenic activity by inhibitory interaction with p73. The small-molecule RETRA has been described to disrupt this interaction and to suppress carcinoma cells (Kravchenko et al., …
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Arsenic trioxide amplifies cisplatin toxicity in human tubular cells transformed by HPV-16 E6/E7 for further therapeutic directions in renal cell carcinoma. Cancer Lett. 356(2 Pt B) , 953-61, (2015)
Human papillomavirus (HPV) DNA integrations may affect therapeutic responses in cancers through ATM network-related DNA damage response (DDR). We studied whether cisplatin-induced DDR was altered in h…
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Redox effects and cytotoxic profiles of MJ25 and auranofin towards malignant melanoma cells. Oncotarget 6 , 16488-506, (2015)
Malignant melanoma is the most dangerous type of skin cancer. Although recent progress in treatment has been achieved, lack of response, drug resistance and relapse remain major problems. The tumor su…
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4-({4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-[4-methoxy-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-yl}carbonyl)piperazin-2-one |
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(+/-)-4-[4,5-BIS(4-CHLOROPHENYL)-2-(2-ISOPROPOXY-4-METHOXY-PHENYL)-4,5-DIHYDRO-IMIDAZOLE-1-CARBONYL]-PIPERAZIN-2-ONE |
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2-Piperazinone, 4-[[4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]- |
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2-Piperazinone,4-[[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-,rel |
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Piperazinone, 4-[[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-, rel-;4-[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one |
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MFCD07784509 |
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Piperazinone,4-[[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-,rel |
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4-{[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-yl]carbonyl}-2-piperazinone |
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4-[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one |
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NUTLIN-3 |
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Nutlin (3) |
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