This product was successfully added to cart!
NVP-TAE 684
品牌商品推荐
更多 >>-
BETA-二氢鸡蛋花素酸
-
3-没食子酰基奎宁酸
-
己烯雌酚
-
1-甲基环丙烷甲醇
-
Dictysine
-
氢溴酸槟榔碱
商品详情
客户评价
| 中文名 |
5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺 |
|---|---|
| 英文名 |
nvp-tae684 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
NVP-TAE 684 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50 值为 2-10 nM。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
|
||||||||||||
| 体外研究 |
TAE684以3nM的ICs> 50抑制Ba / F3 NPM-ALK细胞的增殖，而不影响浓度高达1μM的亲本Ba / F3细胞的存活。 TAE684在Ba / F3 NPM-ALK和Karpas-299细胞中以剂量依赖性方式抑制STAT3和STAT5磷酸化。 TAE684在表达NPM-ALK的Ba / F3细胞和ALCL患者细胞系中诱导细胞凋亡和G1期阻滞[1]。 NVP-TAE684显着降低敏感H3122和H3122 CR细胞的细胞存活率，但对其他非ALK依赖性癌细胞系的活力几乎没有影响。 NVP-TAE684处理H3122 CR细胞抑制ALK，AKT和ERK的磷酸化并诱导显着的细胞凋亡。 TAE684有效抑制表达EML4-ALK L1196M突变体的Ba / F3细胞的存活[2]。由mALKR1279Q突变体表达诱导的神经突向外生长在30nM NVP-TAE684处被完全抑制，这与用活化的wt mALK观察到的应答相当[3]。 |
||||||||||||
| 体内研究 |
NVP-TAE684在两种独立的ALK阳性ALCL模型中抑制淋巴瘤形成，并诱导已建立的Karpas-299淋巴瘤消退。 TAE684在体内显示出明显的生物利用度和半衰期。 TAE684（1,3和10mg / kg.po）显着延迟淋巴瘤发展并且显示出发光信号减少100至1,000倍。 TAE684-（10 mg / kg）治疗组表现健康，未出现任何与化合物或疾病相关的毒性迹象[1]。 |
||||||||||||
| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
|
||||||||||||
| 储备液 |
|
||||||||||||
| 细胞实验 |
将表达荧光素酶的Karpas-299，SU-DHL-1和Ba / F3细胞以及稳定表达NPM-ALK，BCR-ABL或TEL-激酶融合构建体的转化的Ba / F3接种于384孔板中（每个25,000个细胞） （1）用连续稀释的TAE684或DMSO孵育2-3天。荧光素酶表达用作细胞增殖/存活的量度，并用Bright-Glo荧光素酶测定系统评估。使用XLFit软件生成ICsub> 50个值。 |
||||||||||||
| 动物实验 |
对于体内化合物功效研究，在尾静脉注射1×106Karpas-299-，Ba / F3 NPM-ALK-或BCR-ABL-表达细胞到雌性Fox Chase SCIDBeige小鼠后72小时开始治疗。给予小鼠（每组n = 10）TAE684，以1,3和10mg / kg重悬于10％1-甲基-2-吡咯烷酮/ 90％PEG 300溶液中，每天一次，持续3周，或者载体溶液在相同的给药时间表。每周用生物发光成像监测疾病进展和化合物功效。为了确定TAE684对既定疾病的功效，在第12天开始给药，此时通过生物发光成像证实该疾病是普遍的。为了分析体内下游分子效应，给已建立淋巴瘤的小鼠施用载体溶液或TAE684（10mg / kg）3天。在治疗结束时，杀死小鼠，并提取淋巴结用于免疫印迹和组织学分析。 |
||||||||||||
| 存储 |
|
||||||||||||
| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
||||||||||||
| SMILES |
O=S(C1=CC=CC=C1NC2=NC(NC3=CC=C(N4CCC(N5CCN(CC5)C)CC4)C=C3OC)=NC=C2Cl)(C(C)C)=O |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
||||||||||||
| 相关活性 小分子 |
布格替尼 | 劳拉替尼 | 艾乐替尼 | 恩曲替尼 | AZD-3463 | 洛普替尼 | 恩沙替尼(X-376) | 布格替尼 | K02288 | ASP 3026 | CEP-37440 | 2-[[2-[[1-[(二甲基氨基)乙酰基]-5-(甲氧基)-2,3-二氢-1H-吲哚-6-基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]氨基]-6-氟-N-甲基苯甲酰胺 | 贝扎替尼 | 恩萨替尼盐酸盐 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 791.0±70.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C30H40ClN7O3S |
| 分子量 | 614.202 |
| 闪点 | 432.2±35.7 °C |
| 精确质量 | 613.260193 |
| PSA | 111.31000 |
| LogP | 2.71 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.622 |
|
5-Chloro-N-[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]-N-{2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl}-2,4-pyrimidinediamine |
|
2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]- |
|
NVP-TAE684 |
|
tae684 |
|
5-Chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine |
|
NVP-TAE 684 |
-
海量货源
1000+化工产品，覆盖300+小类
-
精品服务
我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴
-
使命
科技成就美好出行
-
核心价值观
成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本