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Orantinib

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商品详情

客户评价



?Orantinib名称


















中文名

5-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-丙酸
英文名

3-{2,4-dimethyl-5-[(2-oxo(1H-benzo[d]azolidin-3-ylidene))-methyl]pyrrol-3-yl}propanoic acid
中文别名


5-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-丙酸



英文别名
更多





?Orantinib生物活性






















































描述
Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,对Flt-1,PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM,8 nM 和 1.2 μM。
相关类别


靶点

Flt-1:2.1 μM (Ki)


PDGFRβ:0.008 μM (Ki)


FGFR1:1.2 μM (Ki)


体外研究

Orantinib(SU6668;0.03-10μM)显示出对VEGF刺激的HUVEC中KDR的酪氨酸磷酸化的抑制活性,并且还阻断PDGF刺激的过表达PDGFRβ的NIH-3T3细胞中的PDGFRβ酪氨酸磷酸化。 Orantinib(≥10μM)抑制FGFR1底物2的酸性FGF诱导的磷酸化。然而,Orantinib(高达100μM)对过度表达EGFR的NIH-3T3细胞中EGF刺激的EGFR酪氨酸磷酸化没有影响。此外,Orantinib抑制VEGF驱动和FGF驱动的HUVEC有丝分裂发生,平均IC50分别为0.34μM和9.6μM[1]。在人髓细胞白血病MO7E细胞中,Orantinib(SU6668)抑制干细胞因子(SCF)受体,c-kit的酪氨酸自磷酸化,IC50为0.1-1μM,以及ERK1 / 2磷酸化。此外,Orantinib抑制SCF诱导的MO7E细胞增殖,IC50为0.29μM,诱导细胞凋亡[2]。
体内研究

Orantinib(SU6668; 75-200mg / kg)在无胸腺小鼠(例如A375,Colo205,H460,Calu-6,C6,SF763T和SKOV3TP5细胞)的异种移植模型中对几种肿瘤类型引起肿瘤生长抑制。 Orantinib(75 mg / kg)也抑制C6胶质瘤异种移植物的肿瘤血管生成[1]。在HT29人结肠癌的肿瘤模型中,Orantinib(200mg / kg)降低肿瘤边缘和核心中的平均血管通透性和平均血浆分数。 Orantinib可增强癌周围异常的基质发育[3]。此外,Orantinib(TSU-68; 200 mg / kg)增强了兔VX2肝肿瘤模型中化疗输注的效果[4]。
溶解度

体外:

DMSO:≥28mg / mL(90.22 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。


储备液

1 mM 3.2222 mL 16.1108 mL 32.2217 mL
5 mM 0.6444 mL 3.2222 mL 6.4443 mL
10 mM 0.3222 mL 1.6111 mL 3.2222 mL


细胞实验

将细胞接种(3×10 5个细胞/ 35-mm孔)于含有10%(v / v)FBS的DMEM中并生长至汇合,然后在含有0.1%血清的DMEM中静置2小时,然后进行药物处理。将HUVEC(接种于2×10 6个细胞/ 10-cm平板)在内皮细胞生长培养基中生长至汇合,然后在含有0.5%FBS的内皮细胞基础培养基中静置24小时,然后进行药物处理。在配体刺激(100ng / mL)之前,将所有细胞系与Orantinib孵育1小时,持续10分钟。
动物实验

Colo205和H460细胞在补充有10%FBS和2mm谷氨酰胺的RPMI 1640中培养。将SKOV3细胞通过小鼠传代五次以产生SKOV3TP5细胞。将这些细胞在补充有10%FBS和2mm谷氨酰胺的DMEM中培养。在第0天将肿瘤细胞(3-10×10 6个细胞/动物)皮下植入小鼠的后腹部。在植入细胞后1天开始用Orantinib或载体进行每日治疗(以测试针对新植入的肿瘤的效力)或肿瘤时已达到预定的平均大小(以测试对已建立的肿瘤的功效)。根据图和表格中所述的具体情况,通过在基于cremophor的载体中通过管饲法在DMSO中或通过管饲法推注Orantinib。在治疗期间使用游标卡尺每周测量肿瘤生长两次。计算肿瘤体积。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

CC1=C(/C=C2C3=CC=CC=C3NC/2=O)NC(C)=C1CCC(O)=O
参考文献

[1]. Laird AD, et al. SU6668 is a potent antiangiogenic and antitumor agent that induces regression of established tumors. Cancer Res, 2000, 60(15), 4152-4160.

[2]. Smolich BD, et al. The antiangiogenic protein kinase inhibitors SU5416 and SU6668 inhibit the SCF receptor (c-kit) in a human myeloid leukemia cell line and in acute myeloid leukemia blasts. Blood, 2001, 97(5), 1413-1421.

[3]. Marzola P, et al. In vivo assessment of antiangiogenic activity of SU6668 in an experimental colon carcinoma model. Clin Cancer Res, 2004, 10(2), 739-750.

[4]. Kim HC, et al. Augmentation of chemotherapeutic infusion effect by TSU-68, an oral targeted antiangiogenic agent, in a rabbit VX2 liver tumor model. Cardiovasc Intervent Radiol. 2012 Feb;35(1):168-75


相关活性
小分子




尼达尼布



|

英非替尼



|

1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮



|

rel-N-[5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-基]-4-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]苯甲酰胺



|

甲磺酸阿帕替尼



|

[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺



|

N-[2-[4-(二乙氨基)丁基]氨基-6-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D-7-嘧啶基]-N’-(1,1-二甲基)脲



|

Foretinib



|

厄达替尼



|

8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺



|

3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮



|

利尼伐尼



|

硫酸类肝素



|

西地尼布



|

6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺






?Orantinib物理化学性质





































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 590.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H18N2O3
分子量 310.347
闪点 310.9±30.1 °C
精确质量 310.131744
PSA 82.19000
LogP 2.49
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.675
储存条件 Store at RT
















?Orantinib英文别名




































TSU-68,SU6668,Orantinib)


3-(2,4-Dimethyl-5-(2-oxo-1,2-dihydroindol-3-ylidenemethyl)-1H-pyrrol-3-yl)propionic acid


TSU-68


1H-Pyrrole-3-propanoic acid, 5-((1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-


3-{2,4-Dimethyl-5-[(Z)-(2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl}propanoic acid


3-(2,4-Dimethyl-5-((2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl)-1H-pyrrol-3-yl)propionic acid


Orantinib


1H-Pyrrole-3-propanoic acid, 5-[(Z)-(1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-


5-((1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-propanoic acid








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