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Orantinib
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
5-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-丙酸 |
|---|---|
| 英文名 |
3-{2,4-dimethyl-5-[(2-oxo(1H-benzo[d]azolidin-3-ylidene))-methyl]pyrrol-3-yl}propanoic acid |
| 中文别名 |
5-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-丙酸 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，对Flt-1，PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Flt-1:2.1 μM (Ki)
PDGFRβ:0.008 μM (Ki)
FGFR1:1.2 μM (Ki)
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| 体外研究 |
Orantinib（SU6668;0.03-10μM）显示出对VEGF刺激的HUVEC中KDR的酪氨酸磷酸化的抑制活性，并且还阻断PDGF刺激的过表达PDGFRβ的NIH-3T3细胞中的PDGFRβ酪氨酸磷酸化。 Orantinib（≥10μM）抑制FGFR1底物2的酸性FGF诱导的磷酸化。然而，Orantinib（高达100μM）对过度表达EGFR的NIH-3T3细胞中EGF刺激的EGFR酪氨酸磷酸化没有影响。此外，Orantinib抑制VEGF驱动和FGF驱动的HUVEC有丝分裂发生，平均IC50分别为0.34μM和9.6μM[1]。在人髓细胞白血病MO7E细胞中，Orantinib（SU6668）抑制干细胞因子（SCF）受体，c-kit的酪氨酸自磷酸化，IC50为0.1-1μM，以及ERK1 / 2磷酸化。此外，Orantinib抑制SCF诱导的MO7E细胞增殖，IC50为0.29μM，诱导细胞凋亡[2]。 |
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| 体内研究 |
Orantinib（SU6668; 75-200mg / kg）在无胸腺小鼠（例如A375，Colo205，H460，Calu-6，C6，SF763T和SKOV3TP5细胞）的异种移植模型中对几种肿瘤类型引起肿瘤生长抑制。 Orantinib（75 mg / kg）也抑制C6胶质瘤异种移植物的肿瘤血管生成[1]。在HT29人结肠癌的肿瘤模型中，Orantinib（200mg / kg）降低肿瘤边缘和核心中的平均血管通透性和平均血浆分数。 Orantinib可增强癌周围异常的基质发育[3]。此外，Orantinib（TSU-68; 200 mg / kg）增强了兔VX2肝肿瘤模型中化疗输注的效果[4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥28mg / mL（90.22 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
将细胞接种（3×10 5个细胞/ 35-mm孔）于含有10％（v / v）FBS的DMEM中并生长至汇合，然后在含有0.1％血清的DMEM中静置2小时，然后进行药物处理。将HUVEC（接种于2×10 6个细胞/ 10-cm平板）在内皮细胞生长培养基中生长至汇合，然后在含有0.5％FBS的内皮细胞基础培养基中静置24小时，然后进行药物处理。在配体刺激（100ng / mL）之前，将所有细胞系与Orantinib孵育1小时，持续10分钟。 |
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| 动物实验 |
Colo205和H460细胞在补充有10％FBS和2mm谷氨酰胺的RPMI 1640中培养。将SKOV3细胞通过小鼠传代五次以产生SKOV3TP5细胞。将这些细胞在补充有10％FBS和2mm谷氨酰胺的DMEM中培养。在第0天将肿瘤细胞（3-10×10 6个细胞/动物）皮下植入小鼠的后腹部。在植入细胞后1天开始用Orantinib或载体进行每日治疗（以测试针对新植入的肿瘤的效力）或肿瘤时已达到预定的平均大小（以测试对已建立的肿瘤的功效）。根据图和表格中所述的具体情况，通过在基于cremophor的载体中通过管饲法在DMSO中或通过管饲法推注Orantinib。在治疗期间使用游标卡尺每周测量肿瘤生长两次。计算肿瘤体积。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
CC1=C(/C=C2C3=CC=CC=C3NC/2=O)NC(C)=C1CCC(O)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
尼达尼布 | 英非替尼 | 1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮 | rel-N-[5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-基]-4-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]苯甲酰胺 | 甲磺酸阿帕替尼 | [1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 | N-[2-[4-(二乙氨基)丁基]氨基-6-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D-7-嘧啶基]-N’-(1,1-二甲基)脲 | Foretinib | 厄达替尼 | 8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 利尼伐尼 | 硫酸类肝素 | 西地尼布 | 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 590.5±50.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C18H18N2O3 |
| 分子量 | 310.347 |
| 闪点 | 310.9±30.1 °C |
| 精确质量 | 310.131744 |
| PSA | 82.19000 |
| LogP | 2.49 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.675 |
| 储存条件 | Store at RT |
|
TSU-68,SU6668,Orantinib) |
|
3-(2,4-Dimethyl-5-(2-oxo-1,2-dihydroindol-3-ylidenemethyl)-1H-pyrrol-3-yl)propionic acid |
|
TSU-68 |
|
1H-Pyrrole-3-propanoic acid, 5-((1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl- |
|
3-{2,4-Dimethyl-5-[(Z)-(2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl}propanoic acid |
|
3-(2,4-Dimethyl-5-((2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl)-1H-pyrrol-3-yl)propionic acid |
|
Orantinib |
|
1H-Pyrrole-3-propanoic acid, 5-[(Z)-(1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl- |
|
5-((1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-propanoic acid |
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