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OSU-03012
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺 |
|---|---|
| 英文名 |
2-amino-N-[4-[5-phenanthren-2-yl-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]phenyl]acetamide |
| 中文别名 |
达努塞替 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
OSU-03012 是一种 PDK-1 抑制剂，IC50 为 5 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 5 μM (PDK-1)[1]
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| 体外研究 |
OSU-03012抑制PC-3细胞活力，IC50值为5μM。还检查了OSU-03012对10％FBS补充培养基中PC-3细胞增殖的影响。 OSU-03012以剂量依赖性方式在含有1％FBS的培养基中诱导PC-3细胞中的凋亡性死亡，如DNA片段化和PARP切割所证明的。 OSU-03012在亚μM下有效抑制PC-3细胞增殖，与1％血清中所述的一致[1]。 |
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| 体内研究 |
所有SCID / Rag2小鼠产生两个MDA-MB-435 / LCC6 / Her-2肿瘤，并分配给载体对照或OSU-03012（200mg / kg）治疗组，其给予口服3天。与从接受载体对照的小鼠中获得的肿瘤中发现的表达水平相比，OSU-03012显着降低肿瘤中EGFR蛋白表达~48％。 OSU-03012还可阻止Y-box结合蛋白-1（YB-1）与1b和2a位点的EGFR启动子结合[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
PC-3（p53 – / – ）人雄激素非反应性前列腺癌细胞在补充有10％胎牛血清（FBS）的RPMI 1640中于37℃在含有5％CO 2的潮湿培养箱中培养。塞来昔布及其衍生物（例如，OSU-03012）（2.5μM，5μM，7.5μM和10μM）对PC-3细胞活力的影响通过使用MTT测定进行六次重复评估。将细胞在10孔FBS补充的RPMI 1640中在96孔平底板中培养24小时，并暴露于溶解在DMSO中的各种浓度的塞来昔布衍生物（例如，OSU-03012）（终浓度≤0.1％）在1％含血清的RPMI 1640中，不同的时间间隔。对照接受DMSO载体，其浓度等于药物处理细胞中的浓度。除去培养基，用含10％FBS的RPMI 1640中的200μL0.5mg/ mL MTT代替，并将细胞在CO 2培养箱中于37℃温育2小时。从孔中除去上清液，并将还原的MTT染料溶解在200μL/孔DMSO中。在读板器上测定570nm处的吸光度[1]。 |
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| 动物实验 |
给小鼠[2] SCID / Rag2m小鼠（6-8周龄，雌性）皮下注射用HER-2 / neu稳定转染的1×107个MDA-MB-435 / LCC6细胞。每只小鼠接种下背部右侧和左侧的细胞。注射总共八只小鼠，每只小鼠携带两个肿瘤。 6周后，将小鼠随机分组（载体，0.5％甲基纤维素/0.1%吐温80，或OSU-03012，200mg / kg /天）。用载体或OSU-03012口服强饲法每天给小鼠服药3天。在第四天，终止研究，处死小鼠，收集肿瘤用于染色质免疫沉淀（ChIP）和蛋白质分离。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(CN)NC1=CC=C(C=C1)N2N=C(C=C2C3=CC=C4C5=CC=CC=C5C=CC4=C3)C(F)(F)F |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
BX 795 | GSK2334470 | PDK1抑制剂 | MP7 | BX517 | BX912 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 683.0±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C26H19F3N4O |
| 分子量 | 460.451 |
| 闪点 | 366.9±31.5 °C |
| 精确质量 | 460.151093 |
| PSA | 72.94000 |
| LogP | 5.38 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.649 |
|
PDK1 inhibitor AR-12 |
|
Acetamide, 2-amino-N-[4-[5-(2-phenanthrenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]- |
|
N-{4-[5-(2-Phenanthryl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl}glycinamide |
|
OSU-03012 |
|
S1106_Selleck |
|
2-amino-N-(4-(5-(phenanthren-2-yl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)acetamide |
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OSU03012 |
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