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PD 123319

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商品详情

客户评价



?PD 123319名称
















中文名

PD 123319
英文名

pd123319
英文别名
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?PD 123319生物活性


















































描述
PD 123319是血管紧张素II受体拮抗剂，IC50为34 nM。
相关类别



靶点

IC50: 34 nM (AT2 Receptor)[1]
体外研究

PD 123319显示出在许多不同组织中区分AII受体的两个亚类。 125I-AII在牛肾上腺肾小球细胞的膜制剂中特异性标记AII的两类结合位点。第一类（DuP-753敏感）代表AII总结合位点的约85％，并且对DuP-753具有高亲和力（IC50为92.9nM）。 PD-123319对125I-AII与该位点的结合没有任何影响。第二类结合位点对PD-123319更敏感，IC50为6.9 nM，对DuP-753的亲和力低得多（IC50约为10 microM）[2]。
溶解度

体外：

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 1.9661 mL 9.8307 mL 19.6614 mL
5 mM 0.3932 mL 1.9661 mL 3.9323 mL
10 mM 0.1966 mL 0.9831 mL 1.9661 mL


动物实验

在16 SHR中研究了CBF自动调节的下限。 8只动物接受PD 123319，而8只作为对照。静脉内施用PD123319或盐水，并且在注射后和开始自动调节研究之前使BP稳定10分钟。随后通过将血液抽入注射器诱导出血性低血压。通过这种方式，BP逐步降低到可获得的最低水平。在整个研究中，CBF的测量间隔为10至15 mmHg。
存储

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运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C([C@@H]1CC2=C(N=CN2CC3=CC=C(N(C)C)C(C)=C3)CN1C(C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)=O)O
参考文献

[1]. Blankley CJ, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of non-peptide angiotensin II receptor binding inhibitors specific for the AT2 subtype. J Med Chem. 1991 Nov;34(11):3248-60.

[2]. Boulay G, et al. Modulation of angiotensin II binding affinity by allosteric interaction of polyvinyl sulfate with an intracellular domain of the DuP-753-sensitive angiotensin II receptor of bovine adrenal glomerulosa. Mol Pharmacol. 1992 Apr;41(4):809-15

[3]. Estrup TM, et al. No effect of angiotensin II AT(2)-receptor antagonist PD 123319 on cerebral blood flow autoregulation. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2001 Sep;2(3):188-92.

[4]. Brillante DG, et al. Effects of intravenous PD 123319 on haemodynamic and arterial stiffness indices in healthy volunteers. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2005 Sep;6(2):102-6.
相关活性
小分子



人血管紧张素II



|

AVE 0991



|

A 779



|

曲尼司特



|

PD 123319 二(三氟乙酸盐)



|

替米沙坦



|

CGP-42112



|

LCZ696



|

奥洛立更



|

非马沙坦



|

茴三硫



|

Sparsentan



|

C型利钠肽(CNP)(1-22),人






?PD 123319物理化学性质









































密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 775.8±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C31H32N4O3
分子量 508.61
闪点 423.0±32.9 °C
PSA 78.67000
LogP 4.40
外观性状 powder
蒸汽压 0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率 1.641
储存条件 2-8°C
水溶解性 H2O: 12?mg/mL






?PD 123319安全信息






















危害码 (欧洲)
Xi
风险声明 (欧洲)
36/37/38
安全声明 (欧洲)
26
WGK德国 3
















?PD 123319英文别名
















































1H-Imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid, 1-[[4-(dimethylamino)-3-methylphenyl]methyl]-5-(2,2-diphenylacetyl)-4,5,6,7-tetrahydro-, (6S)-


(S)-1-<<4-(dimethylamino)-3-methylphenyl>methyl>-5-(diphenylacetyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazo<4,5-c>pyridine-6-carboxylic acid


(6S)-1-[4-(Dimethylamino)-3-methylbenzyl]-5-(diphenylacetyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid trifluoroacetate (1:2)


(6S)-1-[4-(Dimethylamino)-3-methylbenzyl]-5-(diphenylacetyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid


1H-Imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid, 1-[[4-(dimethylamino)-3-methylphenyl]methyl]-5-(2,2-diphenylacetyl)-4,5,6,7-tetrahydro-, (6S)-, compd. with 2,2,2-trifluoroacetic acid (1:2)


(3S)-9-[(4-DIMETHYLAMINO-3-METHYL-PHENYL)METHYL]-4-(2,2-DIPHENYLACETYL)-4,7,9-TRIAZABICYCLO[4.3.0]NONA-7,10-DIENE-3-CARBOXYLIC ACID


1-((4-(Dimethylamino)-3-methylphenyl)methyl)-5-(diphenylacetyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazo[4.5-c]pyridine-6-carboxyli


PD 123,319


PD 123,319 DITRIFLUOROACETATE


pd 123,319 di(trifluoroacetate) salt


1H-Imidazo(4,5-c)pyridine-6-carboxylic acid, 1-((4-(dimethylamino)-3-methylphenyl)methyl)-5-(diphenylacetyl)-4,5,6,7-tetrahydro-, (S)-


S-(+)-1-((4-(dimethylamino)-3-methylphenyl)methyl)-5-(diphenylacetyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazol(4,5-c)pyridine-6-carboxylic acid


PD 123319








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