PF 562271 苯磺酸盐

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中文名	PF 562271 苯磺酸盐
英文名	pf-562271
英文别名	更多

描述

PF-562271 besylate 是一种有效的，ATP 竞争性的，可逆的 FAK 和 Pyk2 kinase 抑制剂，IC50 值分别为 1.5 nM 和 13 nM，对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。

相关类别

信号通路 >>

蛋白酪氨酸激酶 >>

FAK

信号通路 >>

蛋白酪氨酸激酶 >>

PYK2

研究领域 >>

癌症

靶点

IC50: 1.5 nM (FAK), 13 nM (Pyk2)

体外研究

在重组酶测定中，PF-562,271是cdk2 / E，cdk5 / p35，cdk1 / B和cdk3 / E的30-120-nM（15.2-60.1ng / mL）抑制剂[1]。 PF-562,271阻断bFGF刺激的血管血管生成，如在鸡胚绒毛尿囊膜测定中进行的[2]。观察到用PF-562,271处理细胞或通过siRNA敲低FAK可增加细胞 – 细胞粘附强度[3]。

体内研究

PF-562,271（33mg / kg，po）在荷瘤小鼠中以剂量和时间依赖性方式抑制肿瘤中的FAK磷酸化。相对于PF-562,271的总血液浓度的FAK磷酸化抑制导致计算的EC 50为93ng / mL。与第3天载体治疗的对照肿瘤相比，PF-562,271（25mg / kg，po）在治疗的肿瘤中诱导2倍的细胞凋亡[1]。 PF-562,271（33mg / kg，口服）和达沙替尼广泛抑制动物体内肿瘤细胞的运动。用PF-562,271处理后对FAK激酶活性的抑制导致体内E-钙粘蛋白动力学改变[3]。

溶解度

体外：

DMSO：21.4 mg / mL（32.15 mM;需要超声波和加热）

储备液

1 mM	1.5023 mL	7.5113 mL	15.0227 mL
5 mM	0.3005 mL	1.5023 mL	3.0045 mL
10 mM	0.1502 mL	0.7511 mL	1.5023 mL

激酶实验

简而言之，纯化活化的FAK激酶结构域（氨基酸410-689）与50μMATP和10μg/孔的Glu和Tyr，p（Glu / Tyr）的随机肽聚合物在激酶缓冲液[50mM HEPES]中反应。（pH 7.5），125mM NaCl和48mM MgCl 2] 15分钟。用浓度为1μM的浓度为1/2-Log的连续稀释的化合物攻击p（Glu / Tyr）的磷酸化。每种浓度一式三份进行测试。用普通的抗磷酸酪氨酸（PY20）抗体，然后用辣根过氧化物酶（HRP）缀合的山羊抗小鼠IgG抗体检测p（Glu / Tyr）的磷酸化。加入HRP底物，加入终止溶液（2mol / LH 2 SO 4）后得到450nm处的吸光度读数。使用Hill-Slope模型确定IC 50值。

动物实验

将指数生长的细胞用胰蛋白酶消化并重悬于无菌PBS中，并将sc（每只小鼠1×10 6个细胞，200μL）接种到小鼠的右侧腹中。将携带大小为150mm 3的肿瘤的动物分成接受载体（5％Gelucire）或PF-562,271（在载体中稀释）的组，并通过灌胃给药。每2天获得动物体重和肿瘤测量值。用游标卡尺测量肿瘤体积（mm 3）并计算。对于所有肿瘤生长抑制实验，使用每剂量组8至10只小鼠。

存储

粉末	-20°C	3年
?	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
?	-20°C	1月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

CS(=O)(N(C)C1=NC=CC=C1CNC2=NC(NC3=CC4=C(NC(C4)=O)C=C3)=NC=C2C(F)(F)F)=O.O=S(C5=CC=CC=C5)(O)=O

参考文献

[1]. Roberts WG, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944.

[2]. Lim ST, et al. FERM control of FAK function: implications for cancer therapy. Cell Cycle, 2008, 7(15), 2306-2314.

[3]. Canel M, et al. Quantitative in vivo imaging of the effects of inhibiting integrin signaling via Src and FAK on cancer cell movement: effects on E-cadherin dynamics. Cancer Res, 2010, 70(22), 9413-9422.

相关活性
小分子

分子式	C₂₇H₂₆F₃N₇O₆S₂
分子量	665.664
精确质量	665.133789
PSA	200.34000
LogP	6.51540

2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶

3932-97-6

PF 562271 苯磺酸盐

939791-38-5

文献：Pfizer Inc. Patent: US2011/33441 A1, 2011 ;

5-三氟甲基尿嘧啶

54-20-6

PF 562271 苯磺酸盐

939791-38-5

文献：Pfizer Inc. Patent: US2011/33441 A1, 2011 ;

5-(4-Chloro-5-t…

717907-76-1

PF 562271 苯磺酸盐

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文献：Pfizer Inc. Patent: US2011/33441 A1, 2011 ;

PF 562271 苯磺酸盐上游产品? 3
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PF 562271 苯磺酸盐下游产品? 0

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PF-562,271

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