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PI-103 抑制剂

PI-103 抑制剂

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商品详情

客户评价



?PI-103 抑制剂名称


















中文名

N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵甲磺酸盐
英文名

3-(4-morpholin-4-ylpyrido[2,3]furo[2,4-b]pyrimidin-2-yl)phenol
中文别名


3-[4-(4-吗啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚盐酸盐




|



PI 103 盐酸盐




|



PI-103 抑制剂



英文别名
更多





?PI-103 抑制剂生物活性
























































描述
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM。
相关类别


靶点

p110α:8 nM (IC50)


p110β:88 nM (IC50)


p110δ:48 nM (IC50)


p110γ:150 nM (IC50)


PI3KC2β:26 nM (IC50)


PI3KC2α:1 μM (IC50)


hsVPS34:2.3 μM (IC50)


mTORC1:20 nM (IC50)


mTORC2:83 nM (IC50)


DNA-PK:2 nM (IC50)


ATR:850 nM (IC50)


ATM:920 nM (IC50)


PI4KIIIβ:50 μM (IC50)
体外研究

PI-103在一组人类癌细胞系中表现出抗增殖特性[1]。 PI-103对细胞系基本上是细胞抑制的，并且在G1期诱导细胞周期停滞。在胚细胞中，PI-103抑制白血病增殖，白血病祖细胞的克隆形成并诱导线粒体凋亡，尤其是在含有白血病干细胞的区室[2]。 PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的雷帕霉素敏感（mTORC1，IC50 = 20 nM）和雷帕霉素不敏感（mTORC2，IC50 = 83 nM）复合物[4]。
体内研究

PI-103显示出对一系列人肿瘤异种移植物的治疗活性，表现出对血管生成，侵袭和转移的抑制，以及直接的抗增殖作用[1]。 PI-103诱导免疫抑制，促进体内肿瘤生长和抑制细胞凋亡。来自PI-103治疗的小鼠的肿瘤显示出更高水平的细胞周期蛋白D1和更多的增殖细胞[3]。
溶解度

体外：

DMSO：≥33mg / mL（94.73 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。


储备液

1 mM 2.8706 mL 14.3530 mL 28.7059 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8706 mL 5.7412 mL
10 mM 0.2871 mL 1.4353 mL 2.8706 mL


激酶实验

使用用于脂质激酶活性的标准薄层色谱（TLC）测定或高通量膜捕获测定来测量IC 50值。通过制备含有激酶，抑制剂（2％DMSO终浓度），缓冲液（25mM HEPES，pH 7.4,10mM MgCl 2）和新鲜超声处理的磷脂酰肌醇（100μg/ mL）的反应混合物来进行激酶反应。通过添加含有10μCi的γ-32P-ATP的ATP至终浓度10或100μM来启动反应，并使其在室温下进行20分钟。对于TLC分析，然后通过添加105μL1NHCl然后加入160μLCHCl3：MeOH（1：1）终止反应。将两相混合物涡旋，短暂离心，并使用预涂有CHCl 3的凝胶加载移液管尖端将有机相转移到新管中。将该提取物点在TLC板上，并在65:35的正丙醇：1M乙酸溶液中显影3-4小时。然后将TLC板干燥，暴露于磷光成像屏，并定量。对于每种化合物，通常在10-12个抑制剂浓度下测量激酶活性，所述抑制剂浓度代表来自最高测试浓度（100μM）的两倍稀释。对于显示出显着活性的化合物，IC50测定重复2至4次，报告的值是这些独立测量的平均值[4]。
细胞实验

对于增殖测定，MOLM14，OCI-AmL3和MV4-11细胞在105个细胞/ mL下培养48小时，一式三份，在10％FCS中，不含或含有0.1或1μMPI-103，然后用6小时脉冲培养6小时。 1μCi（37kBq）[4H] – 胸苷。在三氯乙酸沉淀后测定其活性[2]。
动物实验

小鼠[3]将5至6个月大的FVB / N株或裸BALB / c株的雄性皮下注射PBS中的1百万个细胞。当肿瘤达到50和100mm 3之间时，每天通过IP注射用10mg / kg或70mg / kg的PI-103和/或50mg / kg索拉非尼治疗小鼠。用相同体积的DMSO处理对照小鼠。每2天监测肿瘤大小和小鼠体重。当处死小鼠时，肿瘤被解剖并加工[3]。
存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

OC1=CC(C2=NC3=C(C(N4CCOCC4)=N2)OC5=C3C=CC=N5)=CC=C1
参考文献

[1]. Raynaud FI, et al. Biological properties of potent inhibitors of class I phosphatidylinositide 3-kinases: from PI-103through PI-540, PI-620 to the oral agent GDC-0941. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1725-39.

[2]. Park S, et al. PI-103, a dual inhibitor of Class IA phosphatidylinositide 3-kinase anLeukemia. 2008 Sep;22(9):1698-706.d mTOR, has antileukemicactivity in AmL. Leukemia. 2008 Sep;22(9):1698-706.

[3]. López-Fauqued M, et al. The dual PI3K/mTOR inhibitor PI-103 promotes immunosuppression, in vivo tumor growth and increases survival of sorafenib-treated melanoma cells. Int J Cancer. 2010 Apr 1;126(7):1549-61.

[4]. Knight ZA, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47.


相关活性
小分子



雷帕霉素



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6-氨基-3-甲基嘌呤



|

2-吗啉代-8-苯基色酮



|

渥曼青霉素



|

(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶]-2-噻唑]-1,2-吡咯烷二羧酰胺



|

都灵1



|

5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺



|

IPI549



|

4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺



|

沙帕色替



|

AZD-8055



|

2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺



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艾代拉利司



|

Dactolisib



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槲皮素






?PI-103 抑制剂物理化学性质































密度 1.409 g/cm3
沸点 520.25?C at 760 mmHg
分子式 C19H16N4O3
分子量 348.36
PSA 84.51000
LogP 3.84720
折射率 1.712
储存条件 Desiccate at +4°C























?PI-103 抑制剂英文别名






























3-[4-(4-Morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenol hydrochloride (1:1)


PI103


Phenol, 3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]-, hydrochloride (1:1)


3-[4-(Morpholin-4-yl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenol hydrochloride (1:1)


S1038_Selleck


X6K


PI-103








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