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PJ34盐酸盐
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
PJ34盐酸盐 |
|---|---|
| 英文名 |
2-(dimethylamino)-N-(6-oxo-5H-phenanthridin-2-yl)acetamide,hydrochloride |
| 中文别名 |
N-(6-氧代-5,6-二氢菲啶-2-基)-2-(N,N-二甲基氨基)乙酰胺盐酸盐 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
PJ34 hydrochloride 是 PARPl1/2 的抑制剂，IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
PARP-2:86 nM (IC50)
PARP-1:110 nM (IC50)
PARP:110 nM (IC50)
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| 体外研究 |
PJ34抑制PARP酶活性，IC50为110±1.9nM。为了比较其他PARP抑制剂在PC12细胞中的神经保护特性，使用LDH测定法评估PJ34。 PJ34治疗也显着且浓度依赖性地减弱细胞死亡，浓度范围为10-7至10-5M [1]。 |
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| 体内研究 |
为了比较效力和功效与其他PARP抑制剂，分别以3.2和10mg / kg的剂量评估PJ34。剂量为3.2 mg / kg的PJ34显着降低皮质损伤33％;然而，10毫克/千克剂量给药显示出相反的效果（减少17％）[1]。 PJ34（25mg / kg）使缺血动物中TNF-αmRNA的水平降低70％，并且处理小鼠中的这些值与假动物或幼稚动物的这些值没有差异。与媒介物治疗的缺血小鼠相比，用PJ34治疗缺血小鼠的E-选择素mRNA水平降低了81％，ICAM-1 mRNA的水平降低了54％[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
H 2 O：≥6mg / mL（18.08 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。 体内：1.PJ34盐酸盐在0.1 mL蒸馏水中制备[3]。
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
为了评估FR247304,3-AB和PJ34的PARP-1或PARP-2抑制活性，评估PARP活性，稍作修改。 PARP酶测定在100μL的终体积中进行，由50mM Tris-HCl（pH 8.0），25mM MgCl 2,1mM二硫苏糖醇，10μg活化鲑精DNA，0.1μCi[腺苷酸-32P] NAD组成，用于PARP-1测定的0.2单位重组人PARP或用于PARP-2测定的0.1单位重组小鼠PARP-2，以及各种浓度的FR261529或3-AB。将反应混合物在室温（23℃）下温育15分钟，并通过加入200μL冰冷的20％三氯乙酸（TCA）终止反应，并在4℃下孵育10分钟。将沉淀物转移到GF / B过滤器上，用10％TCA溶液和70％乙醇洗涤三次。在过滤器干燥后，通过液体闪烁计数确定放射性。 |
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| 细胞实验 |
培养的PC12细胞在补充有5％（v / v）胎牛血清，5％（v / v）马血清和1％（v / v）青霉素 – 链霉素抗生素混合物的Dulbecco改良Eagle培养基中生长。细胞在95％空气和5％CO 2的气氛中于37℃生长。对于所有实验，将细胞以4×10 4个细胞/孔的密度接种在96孔培养板中并使其附着过夜。为了评估细胞活力，通过使用LDH测定试剂盒的LDH释放的标准测量来量化过氧化氢诱导的细胞毒性。简言之，在暴露于过氧化氢后6小时，收集每孔的20μL培养基，并加入由LDH测定试剂盒制备的溶液。在室温下孵育30分钟后，通过加入1N HCl终止反应，并使用酶标仪在450nm下测量吸光度。 |
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| 动物实验 |
大鼠[1]对于短暂性局灶性缺血，使用9至10周龄雄性Wistar大鼠（体重274-380g）。用0.5％甲基纤维素悬浮的FR247304，PJ34或3-AB以10和32mg / kg的剂量给予FR247304,3.2和10mg / kg用于PJ34，或32和100mg / kg用于3-在MCA闭塞前10分钟和再循环前10分钟腹膜内腹膜内注射两次。给药体积调节至2mL / kg。小鼠[2]使用雄性瑞士白化小鼠（27-32g）。将PARP抑制剂PJ34（1.25,12.5或25 mg / kg）溶于等渗盐水（NaCl，0.9％）中，腹腔注射，体积为10 mL / kg，缺血前15 min，再次发病后4 h缺血给予对照缺血小鼠和假动物载体（盐水）。幼稚动物也包括在研究中。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(NC(C=C1C2=C3C=CC=C2)=CC=C1NC3=O)CN(C)C.Cl |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
他拉唑帕利 | 3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮 | 尼拉帕尼 | 维利帕尼 | 瑞卡帕布 | Pamiparib | Rucaparib Camsylate | E7449 | PJ34(游离) | 4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮 | G007-LK | 4-碘-3-硝基-苯甲酰胺 | 2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺 | 2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺 | AG 14361 |
| 沸点 | 539.1?C at 760 mmHg |
|---|---|
| 分子式 | C17H18ClN3O2 |
| 分子量 | 331.80 |
| 闪点 | 279.9?C |
| PSA | 53.17000 |
| LogP | 3.11400 |
| 外观性状 | white to yellow |
| 储存条件 | Desiccate at RT |
| 水溶解性 | H2O: soluble22mg/mL |
| 个人防护装备 |
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
|---|---|
| 安全声明 (欧洲) |
22-24/25 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
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Ultraviolet radiation signaling through TLR4/MyD88 constrains DNA repair and plays a role in cutaneous immunosuppression. J. Immunol. 194(7) , 3127-35, (2015)
UV radiation (UVR) induces DNA damage, leading to the accumulation of mutations in epidermal keratinocytes and immunosuppression, which contribute to the development of nonmelanoma skin cancer. We rep…
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Poly-ADP-ribosylation of HMGB1 regulates TNFSF10/TRAIL resistance through autophagy. Autophagy 11(2) , 214-24, (2015)
Both apoptosis (“self-killing”) and autophagy (“self-eating”) are evolutionarily conserved processes, and their crosstalk influences anticancer drug sensitivity and cell death. However, the underlying…
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Diabetic endothelial dysfunction: the role of poly(ADP-ribose) polymerase activation. Nat. Med. 7 , 108, (2001)
Diabetic patients frequently suffer from retinopathy, nephropathy, neuropathy and accelerated atherosclerosis. The loss of endothelial function precedes these vascular alterations. Here we report that…
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2-Phenanthridineacetamide, 5,6-dihydro-N,N-dimethyl-6-oxo-, hydrochloride (1:1) |
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2-(Dimethylamino)-N-(6-oxo-5,6-dihydrophenanthridin-2-yl)acetamide hydrochloride |
|
PARP Inhibitor VIII,PJ34 |
|
s7300 |
|
PJ-34 hydrochloride hydrate |
|
PJ 34 Hydrochloride |
|
N,N-Dimethyl-2-(6-oxo-5,6-dihydrophenanthridin-2-yl)acetamide hydrochloride (1:1) |
|
Acetamide (N-(5,6-dihydro-6-oxo-2-phenanthridinyl)-2-(dimethylamino) |
|
N-(6-Oxo-5,6-dihydrophenanthridin-2-yl)-(N,N-dimethylamino)acetamide hydrochloride |
|
N,N-Dimethyl-2-(6-oxo-5,6-dihydro-2-phenanthridinyl)acetamide hydrochloride (1:1) |
|
PJ34 HCl |
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PJ34 (hydrochloride) |
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精品服务
我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴
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