(R)-2-羟基戊二酸二钠盐

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中文名	(R)-2-羟基戊二酸二钠盐
英文名	disodium,(2R)-2-hydroxypentanedioate
中文别名	D-A-羟基戊二酸二钠 \| 2-羟基-D-谷氨酸
英文别名	更多

描述

D-alpha-Hydroxyglutaric acid disodium salt 是一种稍弱的竞争性 α-酮戊二酸 (α-KG) 依赖性双加氧酶抑制剂，其 Ki 值为 10.87±1.85 mM。而L-Hydroxyglutaric acid 的 Ki 值为 0.628±0.036 mM。

相关类别

信号通路 >>

其他 >>

其他

研究领域 >>

癌症

靶点

Ki: 10.87±1.85 mM (α-KG)[1]

体外研究

加入50mM和100mM的D-α-羟基戊二酸（D-2-HG）分别导致部分和几乎完全抑制CeKDM7A。为了进一步检查α-KG和D-2-HG之间的相互作用模式，将CeKDM7A与固定浓度（50mM）的D-2-HG和增加量的α-KG一起温育。在50mM D-2-HG和100μMα-KG的存在下观察到KDM7A对H3K9me2和H3K27me2肽的部分抑制。添加300μMα-KG能够逆转50mM D-2-HG对CeKDM7A的抑制，表明D-2-HG是针对CeKDM7A去甲基化酶的α-KG的弱竞争性抑制剂。 D-2-HG，Ki为10.87±1.85 mM，用于抑制KDM5B / JARID1B / PLU-1 [1]。 D-α-羟基戊二酸（R-2HG）增加秀丽隐杆线虫的寿命。（R）-2HG与α-KG依赖性双加氧酶明显相互作用。在表达IDH1（R132H）的U87和HCT116细胞中，细胞内（R）-2HG水平比对照细胞高20-100倍。升高的（R）-2HG水平与用辛基（R）-2HG处理的细胞中发现的水平相当，并且报道了IDH1-突变肿瘤样品的水平[2]。

溶解度

体外：

H ₂ O：≥32mg / mL（166.60 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

储备液

1 mM	5.2062 mL	26.0308 mL	52.0616 mL
5 mM	1.0412 mL	5.2062 mL	10.4123 mL
10 mM	0.5206 mL	2.6031 mL	5.2062 mL

激酶实验

为了测定人JHDM1A / KDM2A去甲基酶对H3K36me2的活性，首先通过将pET28a-JHDM1A转化到大肠杆菌BL21中获得His标记的JHDM1A，并且当细胞密度达到0.5OD600单位时，通过在30℃下加入1mM IPTG诱导蛋白质表达。通过超声裂解细胞，并使用Ni-NTA琼脂糖纯化His-JHDM1A融合蛋白。通过在组蛋白去甲基化缓冲液[50mM HEPES（pH 8.0），625μMFe（NH 4）中孵育2μg寡核小体，4μg纯化的His-JHDM1A和/或10-50mM D-2-HG进行组蛋白去甲基化测定。 2（SO4）2,0.1-0.5mMα-KG，2mM抗坏血酸盐]在37℃下2-3小时，通过加入SDS上样缓冲液终止反应，随后使用抗H3K36me2抗体通过蛋白质印迹分析。。为了测量针对H3K9me2和H3K27me2的CeKDM7A去甲基化酶活性，使用两种合成的二甲基化肽H3K9me2 [ARTKQTARK（me2）STGGKA]和H3K27me2 [QLATKAARK（me2）SAPAS]作为底物。脱甲基酶测定在10μg酶，1μg肽在20μl缓冲液20mM Tris-HCl（pH 7.5），150mM NaCl，50μM（NH 4）2 Fe（SO 4）2,100μMα-KG存在下进行。，2mM Vc，10mM PMSF，3小时。通过C18 ZipTip使去甲基化反应混合物脱盐。为了检测2-HG的抑制作用，在加入其它反应混合物之前，将各种浓度的2-HG与KDM7A一起温育。通过MALDI-TOF / TOF质谱仪分析样品[1]。

细胞实验

将U87细胞，HCT116IDH1（R132H / +）细胞和HEK293细胞接种在12孔板中，并在过夜温育后用指定浓度的每种化合物（例如，400和800μMD-2-HG）处理。收获后，用吖啶橙（AO）和DAPI染色细胞。基于NC3000测量的AO和DAPI荧光测量细胞数和活力[2]。

存储

粉末	-20°C	3年
?	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
?	-20°C	1月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C([O-])[C@H](O)CCC([O-])=O.[Na+].[Na+]

参考文献

[1]. Xu W, et al. Oncometabolite 2-hydroxyglutarate is a competitive inhibitor of α-ketoglutarate-dependent dioxygenases. Cancer Cell. 2011 Jan 18;19(1):17-30.

[2]. Fu X, et al. 2-Hydroxyglutarate Inhibits ATP Synthase and mTOR Signaling. Cell Metab. 2015 Sep 1;22(3):508-15.

相关活性
小分子

熔点	>291°C (dec.)
分子式	C₅H₆Na₂O₅
分子量	192.078
精确质量	192.001068
PSA	100.49000
储存条件	?20°C
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积:101 7.重原子数量:12 8.表面电荷:0 9.复杂度:130 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:1 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:3

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	29181990

The tumor suppressor prostate apoptosis response-4 (Par-4) is regulated by mutant IDH1 and kills glioma stem cells. Liu Y, Gilbert MR, Kyprianou N, et al.

Acta Neuropathol. 128(5) , 723-32, (2014)

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