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R406(游离的)

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客户评价



?R406(游离的)名称


















中文名

6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮
英文名

6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one
中文别名


R406(游离的)



英文别名
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?R406(游离的)生物活性












































描述
R406是Syk抑制剂,IC50为41 nM,对Lyn活性较弱。
相关类别



溶解度

体外:

DMSO:≥10mg / mL(21.26 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。


储备液

1 mM 2.1256 mL 10.6281 mL 21.2562 mL
5 mM 0.4251 mL 2.1256 mL 4.2512 mL
10 mM 0.2126 mL 1.0628 mL 2.1256 mL


存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

COC1=CC(NC2=NC(NC3=NC(N4)=C(C=C3)OC(C)(C)C4=O)=C(C=N2)F)=CC(OC)=C1OC
参考文献

[1]. Braselmann S, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(3), 998-1008.

[2]. Quiroga MP, et al. B-cell antigen receptor signaling enhances chronic lymphocytic leukemia cell migration and survival: specific targeting with a novel spleen tyrosine kinase inhibitor, R406. Blood, 2009, 114(5), 1029-1037.

[3]. Lhermusier T, et al. The Syk-kinase inhibitor R406 impairs platelet activation and monocyte tissue factor expression triggered by heparin-PF4 complex directed antibodies. J Thromb Haemost, 2011, 9(10), 2067-2076.

[4]. Zhu Y, et al. Immunotoxicity assessment for the novel Spleen tyrosine kinase inhibitor R406. Toxicol Appl Pharmacol, 2007, 221(3), 268-277.


相关活性
小分子




GS-9973



|

赛度替尼



|

白皮杉醇



|

BAY 61-3606二盐酸盐



|

6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮二钠盐六水合物



|

6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐



|

PRT062607盐酸盐



|

TAK-659盐酸盐



|

PRT-060318



|

RO9021



|

ASN-002



|

MNS



|

R112






?R406(游离的)物理化学性质




























密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C22H23FN6O5
分子量 470.454
精确质量 470.171387
PSA 128.75000
LogP 4.32
折射率 1.618
















?R406(游离的)英文别名







































N-Aminocytidine


uridine,4-hydrazone


6-({5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl}amino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one


N4-aminocytidine minimum


2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one, 6-[[5-fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-


N4-NH2-Cr


6-({5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]pyrimidin-4-yl}amino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one


compound 1007


R406


R-406








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