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RN-18
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商品详情
客户评价
| 描述 |
RN-18是HIV-1病毒感染因子 ( HIV-1 Vif) 的拮抗剂，在非允许细胞 H9 中的 IC50 为6 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 6 μM (nonpermissive H9 cell)[1]
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| 体外研究 |
RN-18和RN-19在不允许的H9和CEM细胞中显示出有效的抗病毒活性，但在MT4或CEM-SS细胞中没有，证实抗病毒活性是Vif特异性的。 RN-18在两种化合物中显示出更高的效力（IC50中IC50 =4.5μM）和特异性（MT4细胞中IC50>100μM）[1]。在存在抑制剂RN-18的情况下，非允许性H9和CEM细胞中的逆转录酶活性显着降低并且以剂量依赖性方式降低。 RN-18还在CEM-SS中表现出抗病毒活性，其被修饰以稳定表达A3G，但在亲本CEM-SS细胞系中不表现出抗病毒活性。 RN-18仅在A3G存在下拮抗Vif功能并抑制HIV-1复制。 RN-18以Vif依赖性方式增加细胞A3G水平，并增加A3G掺入病毒粒子而不抑制一般蛋白酶体介导的蛋白质降解。 RN-18仅在A3G存在下增强Vif降解，通过增加A3G掺入病毒体来降低病毒感染性，并增强病毒基因组的胞苷脱氨作用[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
用0,1,5,10,25或50μMRN-18（均在0.1％DMSO下）处理H9或MT4细胞过夜并用HIV-1感染。将所有细胞在DMSO或RN-18存在下维持14天，并通过测量培养上清液中的逆转录酶活性每2天监测病毒复制。第7天的平均％相对感染性由3个单独的逆转录酶测定确定。 Grafit软件用于拟合曲线并确定IC50 [2]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(NC1=CC=CC=C1OC)C2=CC=CC=C2SC3=CC=C([N+]([O-])=O)C=C3 |
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| 参考文献 |
[2]. Nathans R, et al. Small-molecule inhibition of HIV-1 Vif. Nat Biotechnol. 2008 Oct;26(10):1187-92.
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| 相关活性 小分子 |
Cenicriviroc | 依布硒 | 曲西立滨 | 雷特格韦钾盐 | 替拉那韦 | 地拉夫定甲磺酸盐 | 比克替拉韦 | TAK-779 | 白桦脂酸 | 甲磺酸奈非那韦 | 卡替拉韦 | 萘维拉平 | 齐多夫定 | Celgosivir hydrochloride |
| 分子式 | C20H16N2O4S |
|---|---|
| 分子量 | 380.41700 |
| 精确质量 | 380.08300 |
| PSA | 112.94000 |
| LogP | 5.91410 |
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rn-18 |
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