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SC75741
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
N-(6-苯甲酰基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-(1-噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基-4-哌啶基)-4-噻唑甲酰胺 |
|---|---|
| 英文名 |
N-(6-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-[1-(2H-thieno[3,2-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-4-yl]-1,3-thiazole-4-carboxamide |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
SC75741 是广泛，有效的 NF-κB 抑制剂，对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 以无毒浓度阻断流感病毒 (IV) 复制。SC75741 先损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合，导致细胞因子，趋化因子和促凋亡因子的表达降低，随后抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
p65:200 nM (IC50)
Caspase
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| 体外研究 |
SC75741（1-10μm；5.5-65小时）以浓度依赖的方式降低A549细胞的活性，表明在大约50和65小时的时间范围内具有细胞抑制作用[2]。SC75741（5μm；24小时）强烈抑制H7N7感染诱导的效应器半胱天冬酶3的分裂[2]。细胞活力测定[2]细胞系：A549细胞浓度：1、2、5或10μm孵育时间：5.5、29、50、65小时结果：细胞活力以浓度依赖的方式降低，表明细胞有抑制作用。Western blot分析[2]细胞系：MDCK细胞浓度：5μm孵育时间：24小时结果：抑制H7N7感染诱导的效应器半胱天冬酶3的分裂。 |
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| 体内研究 |
SC75741（腹腔注射；15 mg/kg；持续2天）导致H5N1病毒在受感染小鼠肺部的传播减少[2]。静脉注射后，SC74751的血浆水平（静脉注射5 mg/kg，腹腔注射15 mg/kg，持续3.5和6小时）呈单指数下降，半衰期约为40分钟。静脉注射后，SC75741的消除似乎受到来自腹腔的缓慢摄取的限制。观察到腹膜和55分钟的半衰期[1]。动物模型：自交系雌性C57BL/6小鼠，6-8周龄[2]剂量：15 mg/kg给药：腹腔注射；2天结果：病毒mRNA减少90%。动物模型：6-8周龄的近交雌性C57BL/6小鼠[1]剂量：5 mg/kg或15 mg/kg给药：静脉注射5 mg/kg，腹腔注射15 mg/kg；3.5和6小时结果：静脉注射和腹腔注射的半衰期分别约为40分钟和55分钟。 |
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| 储备液 |
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| SMILES |
O=C(NC1=NC(C=CC(C(C2=CC=CC=C2)=O)=C3)=C3N1)C4=CSC(C(CC5)CCN5C6=NC=NC7=C6SC=C7)=N4 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 | C29H23N7O2S2 |
|---|---|
| 分子量 | 567.68400 |
| 精确质量 | 567.15100 |
| PSA | 166.55000 |
| LogP | 5.37770 |
|
SC75741 |
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