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SR3335
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
SR3335 |
|---|---|
| 英文名 |
N-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]thiophene-2-sulfonamide |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
SR3335 是一种选择性的 RORα 配体，直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs，在细胞实验中，用作选择性的 RORα反向激动剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Ki: 220 nM (RORα)[1]
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| 体外研究 |
SR3335是一种选择性RORα部分反向激动剂。在使用[3H] 25-羟基胆固醇作为标记的生物化学放射性配体结合测定中，显然未标记的SR3335剂量依赖性地竞争与RORαLBD的结合。使用Cheng-Prusoff方程将Ki计算为220nM。在基于细胞的嵌合受体Gal4 DNA结合结构域-NR配体结合域共转染试验中，SR3335显着抑制RORα的组成型反式激活活性（IC50 = 480 nM）（部分反向激动剂活性），但对其活性没有影响。 LXRα和RORγ[1]。 |
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| 体内研究 |
药代动力学研究表明，腹腔注射小鼠后，SR3335显示出合理的暴露。评估SR3335的能力使用饮食诱导的肥胖（DIO）小鼠模型抑制糖异生，其中小鼠用15mg / kg bid处理，ip持续6天，然后进行丙酮酸耐受试验。 SR3335处理的小鼠在丙酮酸激发后显示较低的血浆葡萄糖水平，与抑制糖异生一致。重要的是，用SR3335治疗的小鼠在用SR3335治疗7天后体重或食物摄入没有显示出差异[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
将HEK293细胞维持在补充有10％胎牛血清的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中，37℃，5％CO 2下。维持HepG2细胞并在补充有10％胎牛血清的最低必需培养基中在37℃，5％CO 2下常规繁殖。转染前24小时，将细胞以15×103细胞/孔的密度接种在96孔板中。使用LipofectamineTM 2000进行转染。转染后16小时，用载体或SR3335处理细胞。处理后24小时，使用Dual-GloTM荧光素酶测定系统测量荧光素酶活性。所示值代表来自四个独立转染孔的平均值±SE。实验重复至少三次[1]。 |
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| 动物实验 |
小鼠[1] 30周龄饮食诱导的肥胖（DIO）C57BL / 6雄性小鼠购自Jackson Laboratories，其维持在断奶时65％Kcal高脂肪饮食。每天（07：00h和18：00h）用15mg / kg SR3335或载体处理DIO小鼠两次，持续6天。在治疗的第6天进行丙酮酸耐受性试验。注射SR3335后早晨从小鼠中取出食物，禁食6小时，并在13:00进行丙酮酸耐量试验。从尾部压区测量时间0血糖，并通过注射2g / kg丙酮酸ip开始丙酮酸盐激发，然后在注射后15,30和60分钟测量血糖。通过一次触摸超葡萄糖计测量血糖。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=S(C1=CC=CS1)(NC2=CC=C(C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)C=C2)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
SR 1078 | LYC-55716 | GSK805 | SR1001 | GSK2981278 | SR2211 | GNE-0946 | GNE-6468 | L 601920-0 | RORγ-IN-1 | SR0987 | TMP778 |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 465.4±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C13H9F6NO3S2 |
| 分子量 | 405.336 |
| 闪点 | 235.3±31.5 °C |
| 精确质量 | 404.992798 |
| PSA | 103.02000 |
| LogP | 3.74 |
| 外观性状 | 固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal |
| 蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.542 |
| 储存条件 | <0°C;避免加热 |
|
~63%
SR3335
293753-05-6
|
|
文献：GRIFFIN, Patrick R.; ROUSH, William R.; KUMAR, Naresh; NUHANT, Philippe; BURRIS, Thomas; SOLT, Laura Patent: WO2011/115892 A1, 2011 ; Location in patent: Page/Page column 6; 45; 46 ; WO 2011/115892 A1 |
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~%
SR3335
293753-05-6
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文献：GRIFFIN, Patrick R.; ROUSH, William R.; KUMAR, Naresh; NUHANT, Philippe; BURRIS, Thomas; SOLT, Laura Patent: WO2011/115892 A1, 2011 ; WO 2011/115892 A1 |
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t0507-1786 |
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ml176 |
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N-[4-(1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-hydroxy-2-propanyl)phenyl]-2-thiophenesulfonamide |
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2-Thiophenesulfonamide, N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]- |
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sr3335 |
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cs-1044 |
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