TFEB activator 1

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英文名	(1E,4E)-1,5-Bis(2-methoxyphenyl)penta-1,4-dien-3-one
英文别名	更多

描述	TFEB activator 1 是一种口服有效的，不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位，EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬研究领域 >> 神经疾病
靶点	EC50: 2167 nM (Flag-TFEB nuclear translocation)[1]
体外研究	TFEB激活因子1（化合物C1）通过直接与TFEB结合激活TFEB并促进其进入细胞核，而不影响TFEB磷酸化或抑制MTOR和MAPK1/ERK2-MAPK3/ERK1的活性[1]。TFEB激活剂1（1μM；持续12h）显著提高N2a细胞中LC3B-II、MAP1LC3B/LC3B（微管相关蛋白1轻链3β）的脂质和吞噬或自噬相关形式的水平[1]。TFEB激活剂1（0.2-1μM）剂量依赖性地增加N2a细胞中LC3-II和SQSTM1/p62（sequestoome 1）的水平[1]。Western Blot分析[1]细胞株：N2a细胞浓度：0,0.2,0.4,0.6,0.8,1μM孵育时间：12h结果：治疗剂量依赖性地增加LC3-II和SQSTM1/p62水平（sequestoome 1）。
体内研究	在急性毒性试验中，TFEB激活剂1（化合物C1）的中致死剂量（LD50）值为175 mg/kg（单剂量尾静脉注射；大鼠）[1]。短期口服TFEB激活剂1（低剂量10mg/kg，高剂量25mg/kg，24小时）剂量依赖性地增加LC3B-II和TFEB在肝脏、额叶皮质和纹状体的表达[1]。长期服用TFEB激活剂1（每天10毫克/千克；灌胃给药）可激活TFEB并增强大鼠脑内的自噬[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley（SD）大鼠，体重350～400g[1]剂量：10mg/kg和25mg/kg给药：短期口服；24小时结果：激活TFEB，增强大鼠脑自噬和溶酶体生物生成。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley（SD）大鼠，体重350～400g[1]，剂量：10mg/kg，慢性口服，每日一次，连续21d，结果：激活TFEB，增强大鼠脑自噬。
存储	请将产品存放在分析证书中的建议条件下。
运输	室温
SMILES	O=C(/C=C/C1=CC=CC=C1OC)/C=C/C2=CC=CC=C2OC
参考文献	[1]. Song JX, et al. A novel curcumin analog binds to and activates TFEB in vitro and in vivo independent of MTOR inhibition. Autophagy. 2016 Aug 2;12(8):1372-89.

分子式	C₁₉H₁₈O₃
分子量	294.34400
精确质量	294.12600
PSA	35.53000
LogP	3.99950

海关编码	2914509090

邻甲氧基苯甲醛

135-02-4

丙酮

67-64-1

~95%

TFEB activator 1

39777-61-2

文献：Liang, Guang; Shao, Lili; Wang, Yi; Zhao, Chengguang; Chu, Yanhui; Xiao, Jian; Zhao, Yu; Li, Xiaokun; Yang, Shulin Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2009 , vol. 17, # 6 p. 2623 – 2631

TFEB activator 1上游产品? 2
CAS号135-02-4 邻甲氧基苯甲醛 CAS号67-64-1 丙酮
TFEB activator 1下游产品? 3
CAS号67860-98-4 2,2′-(1,5-bis(2… CAS号89725-77-9 2,6-bis(2-metho… CAS号41973-43-7 1,5-bis(2-metho…

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CAS号135-02-4
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CAS号67-64-1
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CAS号67860-98-4
2,2′-(1,5-bis(2…

CAS号89725-77-9
2,6-bis(2-metho…

CAS号41973-43-7
1,5-bis(2-metho…

海关编码	2914509090
中文概述	2914509090 含其他含氧基的酮. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装
Summary	HS:2914509090 other ketones with other oxygen function VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:5.5% General tariff:30.0%

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