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Timapiprant

Timapiprant

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商品详情

客户评价



?Timapiprant名称
















中文名

[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
英文名

2-(5-Fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)-1H-indol-1-yl)acetic acid
英文别名
更多





?Timapiprant生物活性












































描述
OC000459是D型前列腺素受体2(DP2)拮抗剂,IC50为13 nM。
相关类别



溶解度

体外:

DMSO:4 mg / mL(11.48 mM;需要超声波)

体内:1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%吐温-80 45%盐水溶解度:≥0.4mg/ mL(1.15mM);明确解决方案

储备液

1 mM 2.8705 mL 14.3526 mL 28.7051 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8705 mL 5.7410 mL
10 mM 0.2871 mL 1.4353 mL 2.8705 mL


存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(O)CN1C(C)=C(CC2=NC3=CC=CC=C3C=C2)C4=C1C=CC(F)=C4
参考文献

[1]. Singh D, Cadden P, Hunter M, Inhibition of the asthmatic allergen challenge response by the CRTH2 antagonist OC000459. Eur Respir J. 2013 Jan;41(1):46-52.

[2]. Horak F, Zieglmayer P, Zieglmayer R, The CRTH2 antagonist OC000459 reduces nasal and ocular symptoms in allergic subjects exposed to grass pollen, a randomised, placebo-controlled, double-blind trial. Allergy. 2012 Dec;67(12):1572-9.

[3]. Pettipher R, Vinall SL, Xue L, Pharmacologic profile of OC000459, a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 antagonist that inhibits mast cell-dependent activation of T helper 2 lymphocytes and eosinophils. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):473-82.


相关活性
小分子




地诺前列酮



|

列腺素 E1



|

E7046



|

4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸



|

PF-04418948



|

Fevipiprant



|

Grapiprant



|

TG6-10-1



|

Taprenepag



|

GW627368



|

赛乐西帕中间体



|

雷马曲班



|

6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸



|

拉罗皮兰



|

4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸






?Timapiprant物理化学性质



































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 574.4±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H17FN2O2
分子量 348.370
闪点 301.2±30.1 °C
精确质量 348.127411
PSA 55.12000
LogP 4.37
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.646






?Timapiprant安全信息
















海关编码 2933990090





?Timapiprant合成线路























~99%







Timapiprant结构式

Timapiprant

851723-84-7






文献:OXAGEN LIMITED; TONNEL, Jacques; PINTUS, Tony; BURGOS, Alain Patent: WO2013/88108 A1, 2013 ; Location in patent: Page/Page column 22 ;





~%







Timapiprant结构式

Timapiprant

851723-84-7






文献:WO2012/119841 A1, ;





~%







Timapiprant结构式

Timapiprant

851723-84-7






文献:WO2013/88108 A1, ;





~%







Timapiprant结构式

Timapiprant

851723-84-7






文献:WO2013/88108 A1, ;







?Timapiprant上下游产品











Timapiprant上游产品? 3

Timapiprant下游产品? 0










?Timapiprant海关















海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%










?Timapiprant英文别名





















[5-Fluoro-2-methyl-3-(2-quinolinylmethyl)-1H-indol-1-yl]acetic acid


1H-Indole-1-acetic acid, 5-fluoro-2-methyl-3-(2-quinolinylmethyl)-


2-[5-fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)indol-1-yl]acetic acid


OC000459








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