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UVI 3003

UVI 3003

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商品详情

客户评价



?UVI 3003名称
















中文名

UVI 3003
英文名

3-[4-hydroxy-3-(5,5,8,8-tetramethyl-3-pentoxy-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)phenyl]prop-2-enoic acid
英文别名
更多





?UVI 3003生物活性


















































描述
UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
相关类别



靶点

IC50: 0.22 μM (Xenopus RXRα, in Cos7 cells), 0.24 μM (Human RXRα, in Cos7 cells)[1]


体外研究

UVI3003抑制xenopus和人类RXRα的活性,IC50分别为0.22和0.24μM。 UVI3003完全激活xPPARγ,EC50为12.6μM,对hPPARγ和mPPARγ几乎完全无活性[1]。 UVI 3003(10μM)不会改变眼外肌(EOM)衍生的或LEG衍生的EECD34细胞的增殖速率。 UVI 3003引起EECD34细胞融合和结蛋白表达的65.4%差异[2]。
溶解度

体外:

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 2.2905 mL 11.4527 mL 22.9053 mL
5 mM 0.4581 mL 2.2905 mL 4.5811 mL
10 mM 0.2291 mL 1.1453 mL 2.2905 mL


细胞实验

在~30-40%融合细胞用载体(乙醇),全反式视黄酸(1μM),RAR反向激动剂BMS493(10μM)或RXR拮抗剂UVI 3003(10μM)处理24小时。所有处理的乙醇终浓度均为0.1%的增殖培养基。在24小时治疗结束时评估细胞增殖率[2]。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

CCCCCOC1=C(C2=CC(/C=CC(O)=O)=CC=C2O)C=C3C(C(C)(CCC3(C)C)C)=C1
参考文献

[1]. Zhu J, et al. The unexpected teratogenicity of RXR antagonist UVI3003 via activation of PPARγ in Xenopus tropicalis. Toxicol Appl Pharmacol. 2017 Jan 1;314:91-97.

[2]. Hebert SL, et al. Effects of retinoic acid signaling on extraocular muscle myogenic precursor cells in vitro. Exp Cell Res. 2017 Dec 1;361(1):101-111.


相关活性
小分子




维A酸



|

4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸



|

他米巴罗汀



|

4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸



|

维甲酰酚胺



|

芳维甲酸



|

厚朴酚



|

AGN 194310



|

AGN 193109



|

CD 437



|

阿达帕林



|

AR7



|

他扎罗汀



|

(R)-氟比洛芬(Tarenflurbil)



|

AGN 195183






?UVI 3003物理化学性质






















分子式 C28H36O4
分子量 436.58300
精确质量 436.26100
PSA 66.76000
LogP 7.07500
















?UVI 3003英文别名












uvi 3003








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