中文名 |
UVI 3003 |
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英文名 |
3-[4-hydroxy-3-(5,5,8,8-tetramethyl-3-pentoxy-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)phenyl]prop-2-enoic acid |
英文别名 |
更多 |
描述 |
UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。 |
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 0.22 μM (Xenopus RXRα, in Cos7 cells), 0.24 μM (Human RXRα, in Cos7 cells)[1]
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体外研究 |
UVI3003抑制xenopus和人类RXRα的活性,IC50分别为0.22和0.24μM。 UVI3003完全激活xPPARγ,EC50为12.6μM,对hPPARγ和mPPARγ几乎完全无活性[1]。 UVI 3003(10μM)不会改变眼外肌(EOM)衍生的或LEG衍生的EECD34细胞的增殖速率。 UVI 3003引起EECD34细胞融合和结蛋白表达的65.4%差异[2]。 |
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溶解度 |
体外:
在DMSO中10mM
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储备液 |
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细胞实验 |
在~30-40%融合细胞用载体(乙醇),全反式视黄酸(1μM),RAR反向激动剂BMS493(10μM)或RXR拮抗剂UVI 3003(10μM)处理24小时。所有处理的乙醇终浓度均为0.1%的增殖培养基。在24小时治疗结束时评估细胞增殖率[2]。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
CCCCCOC1=C(C2=CC(/C=CC(O)=O)=CC=C2O)C=C3C(C(C)(CCC3(C)C)C)=C1 |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
维A酸 | 4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸 | 他米巴罗汀 | 4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸 | 维甲酰酚胺 | 芳维甲酸 | 厚朴酚 | AGN 194310 | AGN 193109 | CD 437 | 阿达帕林 | AR7 | 他扎罗汀 | (R)-氟比洛芬(Tarenflurbil) | AGN 195183 |
分子式 | C28H36O4 |
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分子量 | 436.58300 |
精确质量 | 436.26100 |
PSA | 66.76000 |
LogP | 7.07500 |
uvi 3003 |