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Verdinexor

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?Verdinexor名称
















中文名

Verdinexor
英文名

(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-N’-pyridin-2-ylprop-2-enehydrazide
英文别名
更多





?Verdinexor生物活性












































描述
Verdinexor(KPT-335)是新型口服活性出核抑制剂(SINE),能有效抑制犬肿瘤细胞系出核蛋白Exportin 1(XPO1/CRM1),也能降低流感病毒的复制水平。
相关类别



溶解度

体外:

DMSO:≥48mg / mL(108.52 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。


储备液

1 mM 2.2608 mL 11.3040 mL 22.6081 mL
5 mM 0.4522 mL 2.2608 mL 4.5216 mL
10 mM 0.2261 mL 1.1304 mL 2.2608 mL


存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(NNC1=NC=CC=C1)/C=CN2N=C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C3)N=C2
参考文献

[1]. Munuce MJ, et al. Effects of ulipristal acetate on sperm DNA fragmentation during in vitro incubation. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2013 Oct;18(5):355-63.

[2]. Pohl O, et al. Carcinogenicity and chronic rodent toxicity of the selective progesterone receptor modulator ulipristal acetate. Curr Drug Saf. 2013 Apr;8(2):77-97.

[3]. Pohl O, et al. A 39-week oral toxicity study of ulipristal acetate in cynomolgus monkeys. Regul Toxicol Pharmacol. 2013 Jun;66(1):6-12.

[4]. Attardi BJ, et al. In vitro antiprogestational/antiglucocorticoid activity and progestin and glucocorticoid receptor binding of the putative metabolites and synthetic derivatives of CDB-2914, CDB-4124, and mifepristone. J Steroid Biochem Mol Biol. 2004 Mar;88(3):277-88.

[5]. Ciarmela P, et al. Ulipristal acetate modulates the expression and functions of activin a in leiomyoma cells. Reprod Sci. 2014 Sep;21(9):1120-5.


相关活性
小分子




艾他尼索



|

Selinexor



|

(2Z)-3-[3-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-2-丙烯酸异丙酯



|

(2Z)-3-[3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-1-(3,3-二氟-1-氮杂环丁基)-2-丙烯-1-酮






?Verdinexor物理化学性质




























密度 1.5±0.1 g/cm3
分子式 C18H12F6N6O
分子量 442.318
精确质量 442.097687
PSA 88.22000
LogP 4.10
折射率 1.577
















?Verdinexor英文别名






























Verdinexor [INN]


verdinexor


2-Propenoic acid, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, 2-(2-pyridinyl)hydrazide, (2Z)-


(2Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N’-(pyridin-2-yl)prop-2-enehydrazide


KPT-335


(2Z)-3-{3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl}-N’-(2-pyridinyl)acrylohydrazide


2-Propenoic acid,3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-,2-(2-pyridinyl)hydrazide,(2Z)








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