YM-58483(CRAC通道抑制剂

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中文名	YM-58483
英文名	N-[4-[3,5-bis(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]phenyl]-4-methylthiadiazole-5-carboxamide
英文别名	更多

描述

YM-58483 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂，能够抑制 Ca2+ 信号。

相关类别

信号通路 >>

跨膜转运 >>

CRAC频道

研究领域 >>

炎症/免疫

体外研究

YM-58483可以降低P-ERK和P-CREB的水平，而不影响CD11b和GFAP的表达。 YM-58483还可抑制脊髓IL-1β，TNF-α和PGE2的释放[1]。 YM-58483和环孢菌素A在单向混合淋巴细胞反应（mLR）中抑制T细胞增殖，IC50值分别为330和12.7 nM [2]。 YM-58483在IgE引发的RBL-2H3细胞（大鼠嗜碱性白血病细胞系）中抑制DNP抗原诱导的组胺释放和白三烯（LTs）产生，IC50值分别为460和310nM。 YM-58483还抑制植物血凝素-P（PHA）刺激的人外周血细胞中IL-5和IL-13的产生，IC50值分别为125和148 nM，这比泼尼松龙的效力低约5倍[3]。 YM-58483抑制了富含鸟嘌呤的小鼠Th2 T细胞克隆（D10.G4.1）中IL-4和IL-5的产生，以及植物血凝素刺激的人全血细胞中IL-5的产生，其IC50值与报道的相当。其CRAC通道抑制（约100 nM）[4]。

体内研究

鞘内注射YM-58483浓度为300μM（1.5 nmol）和1000μM（10 nmol），对SNL大鼠产生显着的中枢镇痛作用[1]。在小鼠移植物抗宿主病（GVHD）模型中，YM-58483（1-30mg / kg，口服）和环孢菌素A（1-30mg / kg，口服）抑制供体抗宿主细胞毒性T淋巴细胞（CTL））活性和IFN-γ的产生，并且还减少脾中供体T细胞，特别是供体CD8 + T细胞的数量。 YM-58483（1-10mg / kg，口服）和环孢菌素A（2,10mg / kg，口服）抑制绵羊红细胞（SRBC）诱导的迟发型超敏反应（DTH）反应[2]。 M-58483（30mg / kg，po）显着抑制卵清蛋白（OVA）诱导的OVA致敏豚鼠的支气管收缩，而泼尼松龙则不然。 YM-58483（3-30mg / kg，口服）和泼尼松龙（100mg / kg，口服）均显着和完全抑制由OVA暴露引起的气道高反应性（AHR）[3]。 YM-58483抑制抗原诱导的嗜酸性粒细胞浸润到气道中，并降低在活跃致敏的Brown Norway大鼠中诱导的炎性气道中的IL-4和半胱氨酰白三烯含量。口服YM-58483可防止抗原诱导的晚期哮喘性支气管收缩和嗜酸性粒细胞浸润在活跃致敏的豚鼠中[4]。

溶解度

体外：

DMSO：≥32mg / mL（75.95 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

储备液

1 mM	2.3735 mL	11.8675 mL	23.7349 mL
5 mM	0.4747 mL	2.3735 mL	4.7470 mL
10 mM	0.2373 mL	1.1867 mL	2.3735 mL

动物实验

在第0天通过皮下注射SRBC（2×10 7个细胞）免疫雄性Balb / c小鼠。在第5天，用30μL的1×108SRBC向左后足垫中攻击免疫小鼠。在24小时后测量足垫肿胀使用厚度计的挑战表示为左脚垫的厚度与右脚垫的厚度之间的差值，其接受等体积的0.9％盐水。作为阴性对照，向雄性Balb / c小鼠注射0.9％盐水并用SRBC攻击。 YM-58483和环孢菌素A从第0天至第5天（连续6天）每天口服给药一次。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(C1=C(C)N=NS1)NC2=CC=C(N3N=C(C(F)(F)F)C=C3C(F)(F)F)C=C2

参考文献

[1]. Qi Z, et al. The Central Analgesic Mechanism of YM-58483 in Attenuating Neuropathic Pain in Rats. Cell Mol Neurobiol. 2016 Oct;36(7):1035-43.

[2]. Ohga K, et al. Characterization of YM-58483/BTP2, a novel store-operated Ca2+ entry blocker, on T cell-mediated immune responses in vivo. Int Immunopharmacol. 2008 Dec 20;8(13-14):1787-92

[3]. Ohga K, et al. The suppressive effects of YM-58483/BTP-2, a store-operated Ca2+ entry blocker, on inflammatory mediator release in vitro and airway responses in vivo. Pulm Pharmacol Ther. 2008;21(2):360-9.

[4]. Yoshino T, et al. YM-58483, a selective CRAC channel inhibitor, prevents antigen-induced airway eosinophilia and late phase asthmatic responses via Th2 cytokine inhibition in animal models. Eur J Pharmacol. 2007 Apr 10;560(2-3):225-33.

相关活性
小分子

GSK-5498A

|

CM-4620

|

Synta66

|

4-(3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)-苯胺

|

CRAC中间体1

密度	1.6±0.1 g/cm3
分子式	C₁₅H₉F₆N₅OS
分子量	421.320
精确质量	421.043213
PSA	100.94000
LogP	3.77
折射率	1.608

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	22-36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36/37
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

Sodium entry through endothelial store-operated calcium entry channels: regulation by Orai1.

Am. J. Physiol. Cell Physiol. 308(4) , C277-88, (2015)

Orai1 interacts with transient receptor potential protein of the canonical subfamily (TRPC4) and contributes to calcium selectivity of the endothelial cell store-operated calcium entry current (ISOC)….

N-{4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl}-4-methyl-1,2,3-thiadiazole-5-carboxamide

CRAC Channel Inhibitor,BTP2

btp2

1,2,3-Thiadiazole-5-carboxamide, N-[4-[3,5-bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-4-methyl-

YM-58483

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