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Z-IETD-FMK

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客户评价



?Z-IETD-FMK名称
















中文名

Z-IETD-FMK
英文名

Methyl (5S,8S,11S,14S)-5-[(2S)-2-butanyl]-14-(fluoroacetyl)-11-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8-(3-methoxy-3-oxopropyl)-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate
英文别名
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?Z-IETD-FMK生物活性




















































描述
Z-IETD-FMK是选择性和细胞可渗透的胱天蛋白酶 (caspase 8) 抑制剂。
相关类别





靶点

Caspase-8
体外研究

Z-IETD-FMK仅对TNFα的促凋亡作用完全抑制，IC50为0.46μM[1]。发现无毒剂量的Z-IETD-FMK和Z-VAD-FMK具有免疫抑制性并抑制由有丝分裂原和IL-2诱导的人T细胞增殖。它们被证明可以阻断活化的原代T细胞中的NF-κB，但对T细胞活化期间IL-2和IFN-γ的分泌几乎没有抑制作用[2]。 Z-IETD-FMK抑制胱天蛋白酶-8的裂解并且仅部分抑制胱天蛋白酶-3和PARP的裂解。 Z-IETD-FMK可以阻止暴露于不同凋亡刺激的视网膜细胞中细胞凋亡的执行[3]。
体内研究

z-IETD-FMK对caspase-8的药理学抑制有效地减少了肿瘤的生长，这与促炎细胞因子，IL-6，TNF-α，IL-18，IL-1α，IL的释放减少密切相关。 -33，但不是IL-1β。此外，caspase-8的抑制减少了先天抑制细胞（如骨髓来源的抑制细胞）的募集，而不是调节性T细胞对荷瘤小鼠肺部的募集[4]。
溶解度

体外：

DMSO：125 mg / mL（190.93 mM;需要超声波）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.08mg / mL（3.18 mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.08mg/ mL（3.18mM）;澄清溶液3.逐一加入各溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.08mg/ mL（3.18mM）;明确解决方案

储备液

1 mM 1.5275 mL 7.6373 mL 15.2746 mL
5 mM 0.3055 mL 1.5275 mL 3.0549 mL
10 mM 0.1527 mL 0.7637 mL 1.5275 mL


细胞实验

使用[3H] – 胸苷掺入测定促分裂原刺激后的T细胞增殖。简言之，将PBMC或纯化的T细胞以1×106个细胞/ mL接种于96孔板中，并用PHA（5μg/ mL或用抗CD3 mAb（5μg/ mL）和抗CD28共刺激）刺激。在存在或不存在半胱天冬酶抑制剂Z-IETD-FMK的情况下mAb（2.5μg/ mL）。将细胞培养72小时，最后16小时用[[3H] – 标记的甲基 – 胸苷（0.037MBq）脉冲，然后使用Tomtec自动多井收割机收获玻璃纤维过滤垫[2]。
动物实验

小鼠：小鼠分为三组：（1）幼稚，未治疗的小鼠; （2）CTR（控制），它与NMU一起灌输; （3）用Z-IETD-FMK（每只小鼠0.5μg）处理的携带肺癌的小鼠。 caspase-8在肺癌发展中的作用是在不同的时间点（3,7和28天）确定的[4]。
存储

粉末 -80℃下 2年
-20℃下 1年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
参考文献

[1]. Cowburn AS, et al. z-VAD-fmk augmentation of TNF alpha-stimulated neutrophil apoptosis is compound specific and does not involve the generation of reactive oxygen species.

[2]. Lawrence CP, et al. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Nov 15;265(1):103-12.

[3]. Tezel G, et al. Inhibition of caspase activity in retinal cell apoptosis induced by various stimuli in vitro. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1999 Oct;40(11):2660-7.

[4]. Terlizzi M, et al. Pharmacological inhibition of caspase-8 limits lung tumour outgrowth. Br J Pharmacol. 2015 Aug;172(15):3917-28.
相关活性
小分子



Z-VAD(OME)-FMK



|

贝尔纳卡桑(VX-765)



|

Q-VD-Oph



|

N-苄氧羰基-L-alpha-天冬氨酰-L-alpha-谷氨酰-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-缬氨酰胺 1,2-二甲酯



|

牛磺熊去氧胆酸钠



|

乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛



|

(S)-3-((s)-2-(2-(2-叔丁基苯基氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸



|

4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼



|

BOC-d-FMK



|

牛磺鹅去氧胆酸



|

(20S)人参皂苷 Rh2



|

2-HBA



|

生物素VAD-FMK



|

EP1013



|

人参皂苷Rh4






?Z-IETD-FMK物理化学性质

































密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 925.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C30H43FN4O11
分子量 654.681
闪点 513.6±34.3 °C
精确质量 654.291260
LogP 3.92
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.518
















?Z-IETD-FMK英文别名


















Methyl (5S,8S,11S,14S)-5-[(2S)-butan-2-yl]-14-(fluoroacetyl)-11-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8-(3-methoxy-3-oxopropyl)-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate (non-preferred name)


Methyl (5S,8S,11S,14S)-5-[(2S)-2-butanyl]-14-(fluoroacetyl)-11-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8-(3-methoxy-3-oxopropyl)-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate


Z-IETD-FMK








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